Реліум
Реліум (Relium)
міжнародна та хімічна назви: diazepam, 7-хлор-1-метил-5феніл-2, 3дігідро-1Н-1, 4-бензодіазепін-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з цільними краями;
Склад. 1 таблетка містить діазепаму 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, хіноліновий жовтий Е 104, полісорбат 80 тальк, магнію стеарат, лактоза, натрію крохмальгліколят;
склад оболонки: ацетилцелюлози фталат, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску лікарського засобу.
Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Психолептичні засоби. Анксиолитики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діазепам є похідним 1, 4-бензодіазепіну. Препарат діє на багато структур центральної нервової системи, в першу чергу - на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов`язані з регуляцією емоційних функцій. Як і всі бензодіазепіни, діазепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, гіпокампу, мозочка і інших структур центральної нервової системи. Результатом цього є зниження активності різних груп нейронів: норадренергических, холинергических, допаминергических і серотонінергічних. Вплив діазепаму полягає в зміні "чутливості" ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гама-аміномасляної кіслотиою (ГАМК), який є ендогенним гальмівним нейромедіатором. Клінічно діазепам усуває відчуття страху і судоми, має заспокійливу, помірно снодійне дію, зменшує напругу скелетних м`язів.
Фармакокінетика. Діазепам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біологічна доступність становить близько 98%. Після перорального прийому 20 мг діазепаму максимальна концентрація в крові досягається через 0, 9 - 1, 3 години і становить близько 0,5 мкг / мл. Діазепам на 94-99% зв`язується з білками крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єр, потрапляє в грудне молоко. Володіє великим спорідненістю з жировою тканиною.
Препарат метаболізується в печінці. В результаті утворюються два активні метаболіти - N-дезметілдіазепам і N-метілоксазепам, які перетворюються в оксазепам, який в свою чергу зв`язується з глюкуроновою кислотою.
Біологічний період напіврозпаду (t1/2) Становить близько 24 - 48 годин і може збільшуватися у немовлят, пацієнтів похилого віку, хворих з порушеними функціями печінки і нирок. Діаземап видаляється з організму в основному нирками у вигляді метаболітів або в незміненому вигляді (близько 25%).
Показання для використання.
- Короткочасне і тривале лікування тривожних порушень, в тому числі пов`язаних з соматичними захворюваннями (онкологічні захворювання, артеріальна гіпертензія);
- симптоматичне лікування правця або захворювань, пов`язаних з підвищеним тонусом скелетних м`язів (міозит, артрит, спастичні стани після церебральних інсультів);
- лікування спастичних синдромів при розладах функції верхнього рухового нейрона (наприклад параплегія, "синдром замкнутого людини", Атетоз);
- лікування синдрому відміни при алкогольній залежності (в тому числі delirium tremens);
- при розладах сну з супроводжуваним страхом;
- як допоміжний засіб при лікуванні епілепсії (в об`єднанні з іншими протисудомними препаратами);
- як допоміжний засіб при тривалій комплексній терапії непритомних синдромів.
Спосіб використання і дози.
Дозування і тривалість лікування є індивідуальними для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем.
дорослі
Короткочасне і тривале лікування тривожних порушень - 5 - 10 мг 2 - 4 рази на добу.
При синдромі алкогольної абстиненції початкова доза - 10 мг 3 - 4 рази на першу добу, далі в залежності від потреби - 5 мг 3 - 4 рази на добу.
При комплексній терапії синдрому підвищеного м`язового тонусу - 5 - 10 мг 3 - 4 рази на добу.
При розладах сну - 5-10 мг одноразово перед сном.
При комплексній терапії епілепсії - 5 - 10 мг 2 - 4 рази на добу.
Хворі похилого віку (старше 65 років)
Слід призначати найменшу початкову та підтримуючу дозу, яка усуває симптоми хвороби. Зазвичай - 5 мг 1 - 2 рази на добу.
діти
З огляду на неможливість чіткого дозування (розламування таблетки), в дитячій практиці застосовувати не рекомендується.
Препарат рекомендується застосовувати не більше 4 тижнів. В окремих випадках за рекомендацією лікаря можливо подовження курсу лікування.
Побічна дія.
- З боку центральної нервової системи - сонливість, головний біль, запаморочення, втома, зниження настрою аж до депресії, тремтіння, порушення орієнтації, порушення мови (нечітка мова), порушення зору (подвоєння зору);
- з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, запор, нетримання калу, порушення слиновиділення, жовтяниця (в окремих випадках);
- з боку серцево-судинної системи - зниження артеріального тиску;
- з боку шкіри - шкірний висип;
- з боку органів сечостатевої системи - нетримання сечі, зниження лібідо;
- з боку кровотворної системи - нейтропенія (в окремих випадках).
У деяких випадках спостерігаються парадоксальні реакції - стан збудження, відчуття страху, галюцинації, зростання м`язового тонусу, безсоння. Виникнення парадоксальних реакцій є причиною для припинення лікування.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до діазепаму або будь-якого компонента препарату;
- порушення дихання центрального генезу і важка дихальна недостатність, незалежно від причини;
- міастенія;
- закритокутова форма глаукоми;
- тяжка печінкова і ниркова недостатність;
- вагітні та жінки, які годують груддю.
Передозування.
Ознаками передозування діазепаму є виражена сонливість, порушення свідомості, ослаблені рефлексів, сонна хвороба.
При передозуванні препарату необхідно провести заходи, спрямовані на швидку елімінацію з організму, що не всмоктався ще лікарського речовини або зниження її абсорбції з травного тракту (блювота, промивання шлунка, застосування активованого вугілля - якщо хворий є не в свідомості).
Лікування передозування - симптоматичне і полягає в моніторингу і підтримки основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск).
У деяких випадках необхідно використання інфузійної терапії через венозний катетер. При зниженні артеріального тиску можливе використання парентерального катехоламінів левартеланолу (levartelanol), метарамінолом.
Використання діалізу при передозуванні є малоефективним.
Специфічним антидотом є флумазенил (ефективний інгібітор бензодіазепінового рецептора), що застосовується в критичній ситуації. При рецидиві симптомів передозування необхідно повторне використання флумазеніла.
Також слід пам`ятати про ризик виникнення нападу судом після різкого блокування ГАМК-рецептора флумазенілом.
Особливості використання.
Слід дотримуватися обережності при призначенні діазепаму разом з іншими психотропними ліками.
Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих на депресію, у яких спостерігаються суїцидні тенденції.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки слід підбирати дозу препарату відповідно до ступеня функціональних порушень цих органів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні діазепаму пацієнтам похилого віку (старше 65 років). Для лікування цих хворих слід застосовувати мінімальні початкові і підтримуючі дози препарату, які усувають симптоми хвороби.
Тривале застосування препарату призводить до поступового ослаблені його дії через розвиток толерантності.
Діазепам може стати причиною психічної та фізичної лікарської залежності, особливо при його застосуванні у великих дозах або протягом тривалого часу. Різка припинення лікування препаратом може спричинити синдром відміни (безсоння, збудження, підвищена тривога, головний біль, біль у м`язах, тремор, дисфорія, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, гіперчутливість і надмірна реакція на слухові, світлові, тактильні подразники, парестезії).
Під час тривалої терапії необхідний періодичний контроль картини крові, проведення функціональних проб печінки.
Стану напруженості і занепокоєння, які пов`язані з буденними проблемами, не є показанням для використання цього лікарського засобу.
Під час застосування препарату Реліум і протягом 3 днів після завершення лікування не можна вживати алкоголь.
Застосування препарату під час вагітності та лактації
Клінічні та епідеміологічні дослідження, відомості про безпеку вказують на тератогенний вплив діазепаму. Призначення препарату вагітним допускається тільки в ситуації, коли його використання для матері має абсолютні показання, а використання іншого безпечного, альтернативного засобу неможливо або протипоказано.
Використання діазепаму в останньому триместрі вагітності або незадовго до пологів може спричинити порушення серцевого ритму, дихання у плода та новонародженого, а також розлади рефлексу смоктання. Спостерігалися симптоми лікарської залежності у дітей, матері яких тривало приймали бензодіазепіни в пізній період вагітності, симптоми абстиненції у немовлят безпосередньо після народження.
При лікуванні препаратом не можна годувати дитину грудьми. Якщо матері необхідно застосування препарату, слід припинити годування груддю.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми
Під час застосування препарату і протягом 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автомобілем та обслуговувати механічні пристрої та виконувати роботу, що вимагає особливої уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Похідні фенотіазину, наркотичні болезаспокійливі засоби, барбітурати, інгібітори моноаміноксидази і інші антидепресивні лікарські засоби підсилюють дію діазепаму.
Циметидин затримує виведення діазепаму з організму і може призвести до збільшення концентрації препарату в сироватці крові.
Вживання алкоголю в період лікування Реліумом підсилює депресивний дію на центральну нервову систему і може призвести до виникнення парадоксальних реакцій (психомоторне збудження, агресивна поведінка) або стану патологічного сп`яніння. Патологічне сп`яніння не залежить від виду алкоголю і може бути спровоковано незначною кількістю випитого.
Пероральні контрацептивні засоби можуть гальмувати метаболізм препарату і посилити його дію.
Препарат підсилює дію засобів, які знижують тонус скелетних м`язів.
Тютюнопаління може призвести до ослаблення дії Реліума.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25º-С. Захищати від світла та рідини. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 3 роки
