Піклон

Піклон (Piklon)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zopiclonе- 6- (5-хлор-2-піридиніл) -6, 7-дигідро-7-оксо-5Н-пірол [3, 4-b] піразин-5-муловий ефір 4-метил-1-піперазинове кислоти;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору;

Склад. 1 таблетка містить зопіклону 7, 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кальцію гідрофосфату дигідрату, магнію стеарат, плівкове покриття (Opadry II white).

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Піклон - снодійний та седативний препарат небензодіазепіновие структури (похідне ціклопіролонов). Агоніст центральних омега₁- і омега₂-бензодіазепінових рецепторів ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорного комплексу. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора гальмування (ГАМК), який призводить до підвищення частоти відкриття в цитоплазматичної мембрані нейронів каналів для вхідних потоків іонів хлору. В результаті виникає посилення гальмуючого впливу ГАМК на міжнейронну передачу в різних відділах центральної нервової системи. Чи не взаємодіє з периферійними бензодіазепіновимі рецепторами.

Скорочує час настання сну, зменшує частоту нічних пробуджень, збільшує тривалість сну, поліпшуючи його якість, не змінюючи фазову структуру сну. Ефективний при ситуативному безсонні, яке пов`язане з психоемоційним напруженням, зміною звичної ритму життя, десинхронозом, в тому числі, при зміні часових поясів, позмінному режими роботи. Сон настає протягом 20-30 хвилин після використання і триває 6-8 годин.

Зазвичай не виробляє постсомнічних порушень (відчуття розбитості і сонливості зранку наступного дня). Знижує головні болі.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 75%, у літніх пацієнтів - 94%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1 5 год. Зв`язування з білками плазми крові приблизно 45%, у літніх пацієнтів - 25%. Легко проникає крізь гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, розподіляється по органах і тканинах, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням N-оксиду, який має незначне фармакологічну активність, і двох неактивних метаболітів.

Період напіввиведення - 3, 5-6 годину, у пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки та літніх пацієнтів збільшується до 8-11 год. Елімінація виникає інтенсивно і перешкоджає накопиченню, виводиться переважно нирками (80%), а також кишечником (16%).

Показання до застосування. Порушення сну (утруднене засипання, нічні або ранні ранкові пробудження), у тому числі ситуативне, тимчасове і хронічне бессонніца- вторинні порушення сну при психічних розладах.

Спосіб використання і дози. Призначають дорослим одноразово, безпосередньо перед сном. Пацієнтам до 60 років призначають по 1 таблетці Піклона (7, 5 мг) на добу. Після 60 років призначають по ½- таблетки (3, 75 мг) на добу, при необхідності дозу збільшують до 1 таблетки (7, 5 мг). При порушеннях функції печінки або при хронічній дихальній недостатності призначають по ½- таблетки (3, 75 мг) на добу.

Максимальна добова доза - 2 таблетки (15 мг).

При ситуативному безсонні препарат застосовують протягом 2-5 днів, при короткочасному безсонні - протягом 2-3 тижнів, при хронічному безсонні тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. Лікування повинно бути по можливості коротким і не перевищувати 4 тижнів.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: сонливість (у тому числі при пробудженні), млявість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, дратівливість, сплутаність свідомості (частіше у літніх хворих), пригнічений настрій, рідко - парадоксальні явища (посилення безсоння, нічні кошмари, нервозність , збудження).

Інші: гіркий або металевий присмак у роті, сухість у роті, нудота, блювота, диспепсичні явища-шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, виражена дихальна недостатність, міастенія, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: пригнічення центральної нервової системи різного ступеня вираженості - глибокий тривалий сон, антероградна амнезія, психічні порушення і парадоксальні явища (сплутаність свідомості, депресії, нічні кошмари, галюцинації, неадекватна поведінка), втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, у важких випадках - симптоматична і підтримуюча терапія при особливої уваги на дихальну і серцево-судинну системи. Антидотом є антагоніст бензодіазепінових рецепторів - флумазенил (в умовах стаціонару). Гемодіаліз неефективний через великий обсяг розподілу зопіклону в тканинах.

Особливості використання. При перериванні сну або великому проміжку між застосуванням препарату і відходом до сну може виникнути антероградна амнезія. Для зниження ризику її виникнення необхідно застосовувати препарат безпосередньо перед сном і забезпечувати умови безперервного сну.

Ризик розвитку звикання і толерантності до препарату, а також виникнення синдрому "скасування" і рикошетного безсоння мінімальний, але не може бути повністю виключено, особливо при тривалому лікуванні. Запобіжні заходи - використання мінімально ефективних доз препарату-відмова в період лікування від алкоголю і / або інших психотропних засобів-скасування застосування препарату (поступово). Парадоксальні явища частіше спостерігаються у літніх хворих, при їх виникненні препарат слід відмінити.

У випадках застосування препарату при міастенії варто забезпечити суворий неврологічний контроль у зв`язку з можливим посиленням м`язової слабкості. Порушення функції нирок не потребують зниження дози препарату.

Наступним днем після застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему (нейролептиками, протиепілептичними, антигістамінними, снодійними, седативними, антидепресантами, міорелаксантами, алкоголем), можливо взаємне потенціювання ефектів. Знижує концентрацію триміпраміну в плазмі, зменшуючи його ефект. Еритроміцин може потенціювати снодійну дію препарату. Внутрішньовенне введення метоклопраміду спричиняє підвищення, а атропіну - зниження концентрації зопіклону в плазмі, відповідно змінюючи його ефекти.

У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми при спільному застосуванні з препаратами метілксантінового ряду (теофілін) Зопіклон зменшує напади астми в ранній передранкові час, зменшуючи їх інтенсивність і тривалість.

Терміни та умови зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.