Атаракс
Атаракс (Atarax)
Міжнародна назва: hydroxyzine;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, подовженої форми, вкриті плівковою оболонкою таблетки з рискою з обох боків;
склад:
діюча речовина: 1 таблетка атаракс містить гідроксизину гідрохлорид - 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат, титану діоксид (Е171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогель 400.
Форма випуску лікарського засобу.
Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Анксиолитики. Похідні дифенилметана.
Код АТС N05B B01.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Препарат має виражену седативну дію і помірну анксіолітичну активність, яка обумовлена дією на субкортикальні структури.
Гидроксизин має також антихолінергічну, спазмолітичну, антигістамінну, бронхолітичну і протиблювотну дію. Гидроксизин значно зменшує свербіж у хворих на кропив`янку, екзему і дерматит.
При тривалому застосуванні не відзначено синдрому відміни і погіршення когнітивних функцій.
Фармакокінетика.
Гидроксизин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті і пік концентрації препарату в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому.
Гидроксизин більш концентрується в тканинах, ніж у плазмі. Коефіцієнт розподілу становить 13-19 л / кг у дорослих і 16-18 л / кг у дітей. Гидроксизин проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту, концентруючись більшою мірою в фетальних, ніж у материнських тканинах.
Гидроксизин метаболізується в печінці. Цетиризин - основний метаболіт (45%) є вираженим Н1-блокатором. При передозуванні звичайні шляхи метаболізму можуть бути перевантаження і, в такому випадку, метаболізм гідроксизину виникає іншим шляхом. У хворих із захворюваннями печінки антигістамінний ефект може тривати до 96 годин після прийому, а період напіввиведення збільшується до 37 годин. Тільки 0, 8% гідроксизину виводиться в незмінному вигляді нирками. Період напіввиведення гідроксизину залежить від віку і становить 7 годин у дітей 2-10 років, 20 годин у дорослих і 29 годин у пацієнтів похилого віку. Загальний кліренс становить 32 мл / хв. / Кг у дорослих і хворих похилого віку.
Не було виявлено ні мутагенної, ні канцерогенної дії.
Антигістамінний ефект проявляється через 1 годину після прийому всередину. Седативний ефект через 30 - 45 хвилин після прийому таблеток.
Показання для використання.
- стану тривоги, психо-моторного збудження, відчуття внутрішнього напруження, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних і соматичних захворюваннях, а також при хронічному алкоголізмі, абстинентному синдромі, який супроводжується симптомами психомоторного збудження у дорослих;
- як седативний препарат в період премедикації;
- симптоматична терапія свербежу.
Спосіб використання і дози.
Препарат призначається всередину.
дорослі
Для симптоматичного лікування тривожних станів: 25-100 мг в день окремими дозами протягом дня чи на ніч. Стандартна доза 50 мг в день (12, 5 мг вранці, 12, 5 мг вдень, 25 мг на ніч).
У важких випадках доза може бути збільшена до 300 мг на день.
Для премедикації в хірургічній практиці: 50-200 мг за 1 годину до операції.
Для симптоматичного лікування свербежу: початкова доза 25 мг, у разі необхідності доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на день).
Одноразова максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза становить не більше 300 мг.
діти
Для симптоматичного лікування свербежу:
Від 12 місяців до 6 років: 1 мг / кг до 2, 5 мг / кг в день в роздільному дозуванні (3 рази в день).
Від 6 років і старше: 1 мг / кг до 2, 0 мг / кг в день в роздільному дозуванні.
Для премедикації - 1мг / кг за 1 годину до операції, а також додатково на ніч перед анестезією.
Побічна дія.
Побічні ефекти атаракс слабо виражені і, як правило, зникають через кілька днів від початку лікування або після зниження дози.
Побічні ефекти в основному пов`язані з гальмування ЦНС або парадоксальним стимульованим ефектом на ЦНС, антихолінергічною активністю або реакцією гіперчутливості.
Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, затримка сечовиділення, запор або порушення акомодації відзначається рідко, в основному у хворих похилого віку.
Може виникнути сонливість, загальна слабкість, особливо на початку лікування препаратом. Якщо цей ефект не проходить через кілька днів від початку терапії, дозу препарату необхідно зменшити. Є повідомлення про інші побічні ефекти, такі як головний біль, запаморочення, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, алергічні реакції, нудота, пронос, зміни функціональних проб печінки, бронхоспазм. Клінічно значного гальмування дихання при призначенні рекомендованих доз не спостерігалося.
Мимовільна рухова активність, в тому числі дуже поодинокі випадки тремору і судом, дезорієнтація спостерігались при значному передозуванні.
Протипоказання. Препарат протипоказань хворим з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину, амінофіліну або етілендіаміна. Протипоказань також хворим на порфірію. Не рекомендується застосовувати Атаракс при вагітності, під час пологів і годування дитини грудьми.
Передозування.
Проявом передозування препарату може бути виражена антихолінергічну дію, гальмування або парадоксальна стимуляція ЦНС. Симптомами значного передозування можуть бути нудота, блювання, мимовільна рухова активність, галюцинації, порушення свідомості, кардіоарітмія, артеріальна гіпотонія.
Якщо спонтанне блювання відсутнє, рекомендується негайне промивання шлунка. Блювота необхідно викликати штучним шляхом. Показані загальні підтримуючі заходи, які включають контроль за життєво важливими функціями організму і спостереження за хворим. У разі необхідності виникнення вазопресорного ефекту призначається норадреналін або метараменол. Адреналін не слід призначати.
Хворі з тяжкими симптомами передозування повинні бути перевіреними на наявність алкоголю або інших лікарських препаратів. Їм призначається кисень, налоксон, глюкоза, тіамін. Фізостигмін не слід призначати при синусової аритмії. Специфічного антидоту немає. Використання гемодіалізу або гемоперфузія недоцільне.
Особливості використання.
Гидроксизин призначається з обережністю хворим схильним до непритомних реакцій. Внаслідок наявності антихолинергического ефекту препарату, слід призначати його з обережністю хворим на глаукому, гіпертрофію простати, утрудненим сечовиділенням, запором, міастенією гравіс, деменцією.
Хворим, які одночасно отримують лікування іншими засобами, що пригнічують ЦНС, або холиноблокаторами, доза повинна коригуватися.
Слід уникати прийому алкоголю в період лікування препаратом.
Слід дотримуватися обережності при призначенні атаракс хворим, схильним до серцевої аритмії або тим, які отримують протіарітміческіе препарати.
Хворим похилого віку лікування починати з половини терапевтичної дози. У хворих з дисфункцією печінки або з помірно вираженою або тяжкою формою ниркової недостатності доза може бути знижена.
При необхідності проведення аллергодічних тестів, прийом препарату повинен бути припинений за 5 днів до досліджень.
Так як гідроксизин може впливати на увагу і швидкість реакції, хворих слід попереджати про це при необхідності водіння автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідно брати до уваги потенційну дію гідроксизину при спільному призначенні з лікарськими засобами, які пригнічують центральну нервову систему, такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дозування повинно підбиратися індивідуально.
Слід уникати одночасного призначення з інгібіторами МАО і холиноблокаторами. Препарат перешкоджає пресорні дії адреналіну і протисудомну активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину і препаратів-блокаторів холінестерази.
Ефект атропіну, алкалоїдів беладони, наперстянки, гіпотензивних засобів, антагоністів Н2 рецепторів не змінюється під дією гидроксизина.
У комбінації з теофіліном або b2-антагоністами зменшуються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.
Атаракс є інгібітором Р450 2D6 і в високих дозах може бути причиною взаємодій з субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, можна очікувати підвищення концентрації його в крові при одночасному призначенні з препаратами-інгібіторами печінкових ферментів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі нижче 25 ° С в сухому місці.
Термін придатності 5 років. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
