Лерівон
лерівон (Lerivon)
міжнародна та хімічна назви: mianserin- (RS) -2-метил-1, 2, 3, 4, 10, 14b-гексагідродібензо [с, f] піразіно- [1, 2-а] азепін гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, мають овальну, двоопуклої форми, з борозенкою, з одного боку витіснений "ORGANON", З іншого - напис "СТ" над "7";
Склад. 1 таблетка містить 30 мг миансерина гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, метилцелюлоза, кальцію гідрофосфат, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, титану діоксид (Е171).
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AX03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Лерівон - це антидепресивну препарат, який належить до групи піперазин-азепінових з`єднань і відрізняється від трициклічних антидепресантів (ТЦА). У хімічній структурі миансерина відсутня бічна ланцюжок, характерний для ТЦА, який, як вважається, відповідає за їх антихолінергічну активність. Лерівон підвищує центральну норадренергічну нейротрансмісію шляхом 2-ауторецепторной блокади і гальмування зворотного захоплення норадреналіну. На додаток було виявлено взаємодію препарату до серотонінових рецепторів центральної нервової системи (ЦНС). Антидепресивний ефект лерівон подібний ефекту інших сучасних антидепресантів. Більше того, препарат має анксіолітичну (протітревожну) дію, що важливо при лікуванні хворих на депресію в об`єднанні з тривожністю. Седативний ефект лерівон, пов`язаний з впливом миансерина на альфа-1-адренорецептори і Н-1-гістамінові рецептори, дає можливість застосовувати лерівон для лікування порушень сну в рамках депресії.
Лерівон добре переноситься пацієнтами, в тому числі людьми похилого віку і тими, хто має серцево-судинні захворювання. При застосуванні в терапевтичних дозах лерівон практично не має антихолінергічної ефекту і, відповідно, впливу на серцево-судинну систему. При передозуванні лерівон викликає значно менше кардиотоксических ефектів порівняно з ТЦА. Лерівон не проявляє взаємодій з симпатомиметическими і гіпотензивними препаратами, дія яких пов`язана з впливом на бета-адренорецептори (наприклад, бетанідин) або альфа-адренорецептори (наприклад, клонідин або метилдопа).
Фармакокінетика. Після перорального прийому лерівон його активний компонент - миансерин швидко всмоктується. Максимальні концентрації миансерина в плазмі досягаються через 3 години після прийому препарату. Його біодоступність становить 20%. З білками плазми миансерин зв`язується приблизно на 95%. Період напіввиведення становить 21-61 годину, тому застосовувати препарат достатньо один раз на добу. Стабільна концентрація миансерина в плазмі досягається протягом 6 діб його прийому. Миансерин метаболізується і виводиться з сечею і фекаліями протягом 7-9 діб. Основними шляхами біотрансформації є деметилювання і окислення, з подальшою кон`югацією метаболітів.
Показання для використання. Депресивні стани різного походження.
Спосіб використання і дози. Таблетки слід приймати перорально, ковтати не розжовуючи, при необхідності запивати рідиною.
Для дорослих: доза повинна визначати індивідуально. Рекомендованої є початкова доза 30 мг на добу. Дозу можна поступово підвищувати кожні кілька днів для виникнення оптимального клінічного ефекту. Як правило, ефективна добова доза становить 60-90 мг, а максимальна добова - 90 мг.
Для людей похилого віку: доза повинна визначати індивідуально, починаючи з 30 мг на добу. Далі дозу можна поступово підвищувати. Підтримуюча ефективна добова доза може бути дещо нижчою за звичайну дозу для дорослих.
Добову дозу можна розділити на кілька прийомів, але краще приймати лерівон за один прийом на ніч, враховуючи сприятливий вплив препарату на сон.
Лікування адекватними дозами повинно привести до позитивних результатів протягом 2-4 тижнів терапії. Якщо реакція недостатня, добову дозу можна підвищити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів не спостерігається позитивного ефекту, лікування лерівон слід припинити.
Після досягнутого клінічного покращення, для підтримки позитивного ефекту, лікування лерівон слід продовжувати протягом ще 4-6 місяців.
Припинення лікування лерівон рідко виробляє симптоми відміни.
Побічна дія. На початку лікування може спостерігатися сонливість (седативний ефект), яка в подальшому минає. УВАГА: зниження дози звичайно не приводити до зниження сонливості, проте може знизити антидепресивну ефективність препарату. Тому для забезпечення оптимальної антидепресивної дії дозування лерівон не повинно знижуватися.
В одиничних випадках повідомлялося про порушення гемопоезу, агранулоцитоз, судоми, гіпоманіакальний стан, артеріальна гіпотензія, артралгії, периферичні набряки, гінекомастію, порушення функції печінки, гіперкінезію ("невгамовні ноги"), Екзантему. Також повідомляється про можливе збільшення маси тіла. У декількох одиничних випадках повідомлялося про брадикардію після прийому початкової дози.
Частота і тяжкість симптомів, пов`язаних з депресією, таких як сухість у роті та запор, в процесі лікування лерівон звичайно не росте.
Протипоказання.
Маніакальний стан.
Тяжке порушення функції печінки.
Передозування. Симптоми значного передозування в цілому обмежуються довготривалим седативний ефект. серцеві аритмії, судоми, виражена артеріальна гіпотонія та пригнічення дихання виникають рідко. Специфічного антидоту немає. Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка з адекватним симптоматичною терапією та підтриманням життєвих функцій.
Особливості використання.
застереження
Повідомлялося, що в процесі лікування лерівон можливо пригнічення функції кісткового мозку, яке виявлялося гранулоцитопенією або агранулоцитозом. Ці реакції найчастіше виникали після 4-6 тижнів лікування і звичайно набувалі зворотного розвитку після припинення терапії. Такі побічні реакції можуть спостерігатися серед людей похилого віку дещо частіше, ніж у пацієнтів інших вікових груп. Якщо у пацієнта виникає пронос, біль в горлі, стоматит або інші ознаки інфекції, необхідно припинити лікування і отримати результати клінічного аналізу крові.
Подібно до інших антидепресантів лерівон може посилювати гіпоманіакальний стан в схильних осіб з біполярним депресивним розладом. У такому разі лікування лерівон необхідно припинити.
При лікуванні хворих на цукровий діабет, з серцево-судинною патологією, нирковою або печінковою недостатністю необхідно дотримуватися звичайних запобіжних заходів. А дози препаратів, призначених з приводу супутніх захворювань, повинні бути під постійним наглядом лікаря.
Пацієнти з закритокутовою глаукомою або симптомами, які можуть дати підставу підозрювати гіпертрофію передміхурової залози, повинні також знаходиться під наглядом лікаря, незважаючи на тій факт, що, як правило, антихолінергічні побічні ефекти не зв`язані з прийомом лерівон.
При виникненні жовтяниці лікування лерівон слід припинити.
При розвитку судом лікування лерівон також слід припинити.
Використання препарату для лікування дітей
Оскільки досвід клінічного застосування препарату відсутній, тому дозування для дітей не відпрацьовано.
Застосування препарату в періоди вагітності і лактації
Обмеження клінічні відомості не повідомляють про будь-який небажаний вплив миансерина на розвиток плода та новонародженого, а також показують, що миансерин виводиться з молоком матері тільки в незначній кількості. Однак при застосуванні лерівон в період вагітності або годування груддю необхідно зважувати користь від його використання проти можливих ризиків для плода або на новонародженого.
Вплив здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Лерівон може впливати на психомоторні реакції в перші кілька днів лікування. Тому хворим на депресію, які отримують курс лікування лерівон, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності - таких як керування автомобілем або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лерівон здатний підсилити пригнічуючий вплив алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від вживання алкоголю в період курсу лікування.
Лерівон не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО або протягом наступних двох тижнів після закінчення курсу лікування цими препаратами.
Лерівон не впливає на дію таких лікарських препаратів, як бетанідин, клонідин, метилдопа, гуанетидин або пропранолол (окремо чи в комбінації з гідралазином). Незважаючи на цей факт, необхідно контролювати артеріальний тиск пацієнтів, які отримують одночасно з лерівон гіпотензивні препарати.
Подібно до інших антидепресантів лерівон може впливати на метаболізм похідних кумарину - таких як, наприклад, варфарин. Тому пацієнти, які приймають такі ліки, потребують постійного спостереження.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2-30 ° С в темному, сухому і недоступному для дітей місці. Термін придатності лерівон - 5 років з моменту виробництва при прийомі умов зберігання.
Лерівон не повинен застосовуватися після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
