Естулік ®
Естулік ® (Estulic)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: guanfacin- N-амідіно-2 / 2,6-дихлорфеніл / -ацетамід монохлоргідрату;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі таблетки білого або жовтувато-білого кольору з фаскою, з гравіюванням літери "Е" на одному боці та рискою посередині на іншому, без запаху або майже без запаху;
Склад. 1 таблетка містить гуанфацину гідрохлориду 1,15 мг, що відповідає 1 мг діючої речовини;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.
Код АТС С02А С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивна дія обумовлена, в основному, стимуляцією альфа2-блокатори солитарного тракту, що призводить до зниження активності судинного центру і зниження центральної симпатичної імпульсації, внаслідок чого знижується периферичний судинний опір (як у стані спокою, так і при напрузі) і частота серцевих скорочень.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-4 год після прийому. Зв`язування з білками плазми - до 64%. Період напіввиведення становить в середньому 17 год (від 12 до 23 год). Гуанфацин метаболізується в основному в печінці. Майже 80% прийнятої дози виводиться з сечею, причому близько 30% - в незмінному вигляді.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія. Естулік ® застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, особливо пов`язаної із захворюванням нирок.
Спосіб використання і дози. Звичайна початкова доза становить 0,5 - 1 мг один раз на добу перед сном. Доктор на підставі стану пацієнта може поступово збільшувати початкову дозу на 0,5 - 1 мг на добу протягом тижня до досягнення ефекту. Середня добова доза при цьому становить 2-3 мг. Максимальна добова доза становить 3 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися сонливість, сухість у роті, запаморочення, запори, головний біль, нудота, блювота, порушення сну, стомлюваність або слабкість, кон`юнктивіт, зниження статевої функції, сплутаність свідомості, депресія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до Гуанфацин або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;
судинні захворювання головного мозку;
коронарна недостатність;
недавно перенесений інфаркт міокарда;
хронічні порушення функції печінки;
депресія в анамнезі;
Періоди вагітності і лактації;
Дитячий вік.
Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, у важких випадках - кома.
Лікування симптоматичне: промивання шлунка, контроль функціонального стану серцево-судинної системи. При необхідності - внутрішньовенне введення изадрина. Діаліз неефективний.
Особливості використання. Естулік ® необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням мозкового або коронарного кровообігу, особливо тим, хто переніс в минулому інсульт або інфаркт міокарда. Такі хвороби потребують постійного медичного нагляду.
Хворі похилого віку можуть бути більш чутливі до гіпотензивного і седативного ефекту гуанфацину, тому таким хворим препарат призначають з обережністю.
Відміняти препарат слід поступово, оскільки при випадковій припинення лікування препаратом можливий синдром відміни.
З обережністю призначати препарат при порушеннях серцевої провідності, серцевої недостатності, порушення функції печінки і нирок, депресії в анамнезі, захворюваннях судин головного мозку.
Концентрація катехоламінів в сечі і виведення ванілілміндалевой кислоти з сечею можуть бути знижені, але при раптовому скасування ЕСТУЛІКОМ можуть підвищуватися.
Під час всього курсу лікування таблетками Естулік ® не можна вживати алкогольні напої.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, в зв`язку з можливою сонливістю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Естулік ® не можна застосовувати в комбінації з альфа2-адреноблокаторами (фентоламіном, йохимбином) - зменшують його дію.
З обережністю слід застосовувати препарат разом з
симпатомиметиками (зменшують його дію);
бета-адреноблокаторами (може розвинутися брадикардія);
нейролептиками (посилюють седативний ефект ЕСТУЛІКОМ).
Деякі бета-адреноблокатори (наприклад, піндолол, окпренолол) можна безпечно застосовувати разом з ЕСТУЛІКОМ.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які викликають пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), можливе посилення гальмування ЦНС, викликане як цими засобами, так і гуанфацином.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами активність гуанфацину може послаблюватися.
При застосуванні ЕСТУЛІКОМ з іншими антигіпертензивними засобами, антигіпертензивний ефект може посилюватися.
При спільному застосуванні ЕСТУЛІКОМ з естрогенами, артеріальний тиск може підвищуватися внаслідок затримки рідини, спричиненої естрогенами.
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при температурі від 15 ° С до 25 ° С, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
