Пентоксіфарм
Пентоксіфарм (Pentoxipharm)
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline- 3,7-диметил-1/5-оксогексіл / -3,7-дигідро-1H-пурин-2,6-діон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі кишковорозчинні таблетки рожевого кольору без запаху;
склад одна кишковорозчинна таблетка містить 100 мг пентоксифіліну;
інші складові: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, коповідон, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, метакрилова кислота / метилметакрилат, макроголь, титану двоокис, дибутилфталат, барвник Eurolake E 124.
Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04АD03.
дія ліків. Пентоксифілін - трехзамещенний ксантінова похідна. Він покращує кровотік на мікроциркуляторному рівні, в основному, за рахунок поліпшення реологічних властивостей крові. Пригнічує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, знижує в`язкість крові і рівень фібриногену. Пригнічує активізацію лейкоцитів і їх участь в процесі запалення. Пригнічує також фосфодіестеразу і збільшує концентрацію цАМФ в еритроцитах і міоцитах судинної стінки, знижує рівень внутрішньоклітинного кальцію. Володіє судинорозширювальну дію, пов`язану з помірним пониженням опору периферичних судин і помірним збільшенням ударного і хвилинного обсягу серця.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом препарату з їжею уповільнює, але не знижує рівень його всмоктування. Максимальні концентрації в плазмі неметаболізованой діючої речовини досягаються через годину, а метаболітів - через 1,5 години. Зв`язується з мембраною еритроцитів. Пентоксифілін і його метаболіти потрапляють у грудне молоко.
Інтенсивно метаболізується при першому проходженні. В результаті метаболізму в першу чергу в еритроцитах, а потім і в печінці утворюється значна кількість метаболітів. Основні метаболіти пентоксифиллина - метаболіт I (1- [5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) і метаболіт V (1- [3-carboxyhexyl] -3, -7-dimethylxanthine).
Виводиться в основному через нирки у формі метаболітів, менше 4% прийнятої дози виводиться з калом. Все кількість діючої речовини виводиться до 24-ої години.
Існує тенденція до збільшення AUC і зниження ступеня виділення у осіб з порушенням функції печінки і нирок, а також у пацієнтів віком 60 - 68 років.
Показання для використання.
- Порушення периферичного кровообігу - кульгавість, діабетична ангіопатія, трофічні виразки гомілки;
- Порушення мозкового кровообігу - атеросклероз мозкових судин, перехідні ішемічні ураження мозку, судинна деменція;
- Порушення кровообігу в сітківці;
- Вестибулярні і слухові порушення судинного характеру.
Спосіб використання і дози. Добову дозу і тривалість курсу лікування визначають залежно від виду захворювання і тяжкості клінічної симптоматики.
Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1200 мг / при гострих станах /, розділені на три рівні прийому / 4 таблетки 3 рази на добу /. Підтримуюча доза - 800 мг на добу.
Рекомендована тривалість курсу лікування - не менше 8 тижнів.
Таблетки приймають не розжовуючи під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту - сухість у роті і спрага, важкість в області живота, нудота, блювота, метеоризм, пронос.
З боку серцево-судинної системи - Припливи крові і почервоніння в області обличчя і шиї, пальпітації, порушення ритму, гіпотензія, аж до ортостатичний колапс, напад стенокардії.
З боку центральної нервової системи - Головний біль і запаморочення, відчуття неспокою, розлади сну, підвищена збудливість, тремор, сплутаність свідомості, безсоння, скотоми, порушення зору (червоний фон).
Порушення імунної системи - свербіж, еритема, кропив`янка, висипання на шкірі, дуже рідко - анафілактичний шок.
інші - Кон`юнктивіт, набряк слизової оболонки носа, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, носова кровотеча, шкірні крововиливи і крововиливи в шлунково-кишковому тракті, причому їх поява можлива при одночасному прийомі антитромботичних засобів (антикоагулянтів і антиагрегантів).
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої або допоміжних речовин-тяжкий коронарний і церебральний атеросклероз- артеріальна гіпотонія- недавно перенесений інфаркт міокарду- масові крововиливи, крововиливи в мозок-період вагітності та годування груддю.
Через недостатній клінічний досвід використання препарату дітьми, не рекомендується його прийом в дитячому віці.
Передозування. Клінічна картина - почервоніння обличчя, гіпотоензія, судоми, сонливість аж до втрати свідомості або збудження, підвищення температури тіла, порушення серцевого ритму.
Лікування - промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичні засоби для зняття судом і підвищення артеріального тиску, дихальні аналептики.
Специфічний антидот не відомий.
Особливості використання. Пентоксіфарм застосовують з обережністю в таких випадках:
- у хворих з гіпотензією та порушеннями серцевого ритму;
- у хворих з важкою формою ІХС та з вираженими обструктивними порушеннями судин мозку лікування слід починати з невисоких доз і їх підвищення повинно бути поступовим;
- при необхідності одночасного лікування антикоагулянтами і антиагрегантами;
- у хворих старше 65-літнього віку через уповільнення виведення і існуючий в результаті цього ризик виникнення токсичних ефектів;
- у хворих з порушенням функції нирок через зниження виведення і посилення токсичності;
- через те, що до складу таблеток входить лактоза, хоча і в мінімальній кількості, препарат слід з обережністю застосовувати хворим з лактозною недостатністю або з глюкозо-галактозної синдромом.
Незважаючи на відсутність даних про ембріотоксичну та тератогенну дію пентоксифіліну, застосування препарату Пентоксіфарм в період вагітності протипоказано через існуючий ризик крововиливу і гіпотензії, які пов`язані з основними фармакологічними властивостями препарату.
Щоб уникнути ризику виникнення побічних реакцій у немовлят при застосуванні лікарського засобу жінками, які годують груддю, не рекомендується застосовувати препарат в цей період.
Наявний на даний момент клінічний досвід використання лікарського засобу не дає підстав вважати, що препарат негативно впливає на активність уваги або рефлекси і тому його використання не протипоказане водіям автотранспортних засобів та осіб, які працюють з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- При одночасному застосуванні з антитромботичними засобами (антикоагулянтами, антиагрегантами) підвищується ризик виникнення кровотечі.
- Одночасне використання з антигіпертензивними засобами може призвести до вираженої гіпотензії.
- Одночасний прийом з теофіліном може спричинити підвищення плазмових концентрацій теофіліну і прояв його токсичних ефектів.
- При одночасному застосуванні пентоксифіліну і протидіабетичних засобів і інсуліну може посилитися їх гіпоглікемічний ефект.
-Одночасний прийом їжі з лікарським препаратом уповільнює, але не зменшує рівень його всмоктування.
-Нікотин зменшує еффектипентоксіфілліна на гладку мускулатуру судин в результаті четкогососудосужающего дії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
