Асафен
Асафен (Asaphen)
міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid-саліциловий ефір оцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі, двоопуклі таблетки оранжево-рожевого кольору, на одному з боків напис "Асафен 80 мг";
Склад. 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової, 80 мг;
інші складові: манітол, натрію сахарат, апельсиновий ароматизатор, барвник червоний, барвник жовтий, крохмаль желатинізований, кислотастеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. . Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02B A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, що пов`язано з придушенням їй синтезу простагландин. Як протизапальний препарат ацетилсаліцилова кислота зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, енергетичне забезпечення запального процесу. Жарознижувальну дію пов`язано з впливом на гіпоталамічного центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект обумовлений впливом на центри больової чутливості.
Ацетилсаліцилова кислота має також антиагрегационное дію: зменшується активність тромбоцитів через гальмування утворення тромбоксану А-2 шляхом ацетилювання циклооксигенази тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота після абсорбції потрапляє у більшість тканин і рідин, легко гідролізується в саліцилову кислоту. Максимальний рівень в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин після прийому (ацетилсаліцилова кислота) або через 0.3-2 години (загальний саліцилат). Метаболізм препарату відбувається в печінці. Час піврозпаду- 14-20 хвилин для ацетилсаліцилової кислоти і 3-6 годин - для саліцилатів при прийомі невисоких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів, переважно через нирки.
Період напіввиведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату і становить 2 години, 4 години і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препарат проникає в грудне молоко, спинномозкову рідину і через гематоенцефалічний бар`єр.
Показання для використання. Препарат застосовується як протизапальний, жарознижувальний, болезаспокійливий, а також протиревматичний засіб для лікування дітей.
Препарат також призначається дорослим для профілактики і лікування транзиторних порушень мозкового кровообігу, профілактики інфаркту міокарда у хворих на нестабільну стенокардію, профілактики тромбозів і емболії.
Спосіб використання і дози. Препарат приймається внутрішньо, після їди, таблетку необхідно розжовувати і запити достатньою кількістю води або іншої рідини. Добову дозу рекомендується ділити на три прийоми.
Як болезаспокійливий і жарознижуючий препарат дітям препарат призначається по 10-15 мг на 1 кг маси тіла в день, кожні 4 години, але не більше 65 мг / кг на добу. Кратність призначення - до 5 разів на добу, інтервал між прийомами препарату становить 4 години.
Для профілактики порушень мозкового кровообігу препарат призначають в дозі 80-320 мг на добу, за 1-4 прийоми.
Для поліпшення реологічних властивостей крові: 80-240 мг на добу, за 1-3 рази, протягом кількох місяців.
При нестабільної стенокардії і для профілактики інфаркту міокарда середня добова доза Асафену становить 80-320 мг. Кратність призначення - 1-3 рази на добу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці. У деяких випадках, особливо при частому і тривалому прийомі препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, прихованої крововтрати, а також симптомів шлунково-кишкової кровотечі (дёгтеподобное спорожнення).
Алергічні реакції спостерігаються рідко (частіше у хворих на бронхіальну астму) - шкірні висипання, бронхоспазм.
З боку системи кровотворення дуже рідко може спостерігатися тромбоцитопенія, анемія (при нез`ясованої кровотечі в шлунково-кишковому тракті).
Протипоказання. Асафен не можна використовувати в таких випадках:
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
підвищена схильність до кровотеч;
важкі хронічні захворювання нирок і / або печінки;
вагітність;
підвищена чутливість до нестероїдних протизапальних.
Як правило, Асафен не можна застосовувати або застосовувати тільки під наглядом лікаря при:
- одночасному лікуванні антикоагулянтами, наприклад похідними кумарину, гепарином, за винятком низькодозової терапії гепарином;
синдромі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
Передозування. Гостре отруєння ацетилсаліциловою кислотою супроводжується вираженими порушеннями кислотно-основного та електролітного балансу (респіраторний і метаболічний ацидоз, гіпокаліємія). При легкій інтоксикації (200-400 мкг / мл) можливі нудота, блювота, болі в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і людей похилого віку) шум у вухах, зниження зору і слуху. При значному передозуванні (понад 400 мкг / мл) виникає недоладне мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, ацидоз, порушення вуглеводного обміну.
Лікування крім загальних заходів (промивання шлунка, призначення ентеросорбентів) повинно бути направлено на почастішання виведення препарату і нормалізацію кислотно-лужного рівноваги- разом з введенням розчинів бікарбонату натрію, цитрату або лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики (форсований лужний діурез) під контролем показників крові. У важких випадках проводять гемодіаліз.
Особливості використання. При тривалому прийомі необхідно регулярно проводити аналіз крові, обстеження калу на наявність крові. Дітям і підліткам при захворюваннях, які супроводжуються гіпертермією, ацетилсаліцилову кислоту бажано призначати тільки при неефективності інших препаратів, у зв`язку з окремими випадками розвитку синдрому Рея (гепатогенній енцефалопатія).
Дітям віком до 2 років препарат призначають тільки за життєвими показаннями і під суворим наглядом лікаря. Лікування препаратом дітей всіх вікових груп вимагає нагляду лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі
Асафену і антикоагулянтів у високих дозах підвищується ризик кровотечі. Не рекомендується призначати одночасно з гепарином і тиклопідином через підвищення ризику виникнення геморагічних ускладнень;
Асафену і метотрексату посилюється побічна дія метотрексату, в тому числі при його застосуванні в високих дозах, через підвищення токсичності останнього;
Асафену і пероральних протидіабетичних препаратів (похідних сульфанілсечовини) виникає посилення гіпоглікемічного ефекту;
Асафену з глюкокортикоїдами, а також при вживанні алкоголю підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч;
Асафену з інтерфероном можливо зниження активності останнього;
Асафен послаблює дію гіпотензивних засобів, а також протиподагричних препаратів, що підсилюють виведення сечової кислоти;
використання антацидних засобів на фоні лікування Асафеном (особливо в дозах понад 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей) може викликати зниження високого сталого рівня саліцилату в крові (необхідно дотримуватися двогодинного інтервалу між прийомами антаціідов і Асафену).
Умови зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С.
Термін зберігання. Термін зберігання препарату - 5 років.
