Сальбугексал
СальбуГексал (SalbuНехаl)
міжнародна та хімічна назви: salbutamol- (біс [(1RS) -2- [(1, 1-диметилетил) аміно] -1- [4-гідрокси-3- (гідроксиметил) феніл] етанол] сульфат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з білим матовим корпусом і синьою кришечкою, які містять білі або майже білі кульки;
Склад. 1 капсула з модифікованим вивільненням містить 9, 6 мг сальбутамолу сульфату, що відповідає 8 мг сальбутамолу;
допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, тальк, етилцелюлоза, дібутілсебакат, амонію олеат, кремнію діоксид колоїдний безводний, метилгідроксипропілцелюлоза, желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132).
Форма випуску лікарського засобу. Капсули з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03С С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є прямим адреномиметиком з переважним впливом на b2-рецептори. Використання сальбутамолу виробляє розслабленню гладкої мускулатури в бронхах і кровоносних судинах, а також розслабленню мускулатури матки.
У терапевтичних дозах має виражені бронхолитические властивості і практично не впливає на серцево-судинну систему. У більшості пацієнтів не спричиняє підвищення частоти серцевих скорочень, не виробляє підвищення артеріального тиску. Сальбутамол має токолітічеськоє дію, знижуючи тонус і скорочувальну активність міометрія.
У високих дозах сальбутамол також впливає на поперечнополосатую мускулатуру виключаючи виникнення тремору. Володіє позитивний інотропний і хронотропний (прямий і / або рефлекторний) вплив на серце.
Фармакокінетика. Абсорбція і метаболізм сальбутамолу відбуваються різними шляхами в легенях і шлунково-кишковому тракті. Сальбутамол добре абсорбується (приблизно на 85%) після застосування внутрішньо, і основна його частина метаболізується в шлунково-кишковому тракті і печінці.
Після застосування препарату внутрішньо сальбутамол визначається в сироватці в межах 30 хв. Максимальні концентрації спостерігаються через 2 - 3 год. Період напіввиведення з плазми становить до 5 год. Зв`язування з білками - приблизно 10%, обсяг розподілу становить 3, 4 ± 0, 6 л / кг. Основна частина сальбутамолу виводиться нирками.
Сальбутамол проходить через плацентарний бар`єр. У плода можуть мати місце адреномиметические ефекти. Сальбутамол, ймовірно, проникає в молоко матері.
Показання для використання. Купірування і попередження нападів бронхіальної астми- хронічний обструктивний бронхіт та захворювання, що супроводжуються бронхоспазмом, емфізема легенів.
Спосіб використання і дози. Дорослим і підліткам старше 12 років призначають по 1 капсулі з модифікованим вивільненням СальбуГексала двічі на добу (8 мг сальбутамолу двічі на добу).
Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 16 мг, що еквівалентно 2 капсули СальбуГексала. Використання вищих доз як правило не дає додаткової терапевтичної користі, але може підвищувати ймовірність виникнення побічних ефектів.
Капсули з модифікованим вивільненням необхідно приймати до їди вранці і ввечері, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянкою води). Тривалість лікування СальбуГексалом залежить від особливостей і тяжкості захворювання.
Побічна дія. В поодиноких випадках можуть спостерігатися невеликий тремор, занепокоєння, дисгевзія, міоспазм, підвищена пітливість, запаморочення, парестезія ротоглотки, головний біль, які, як правило, проходять в процесі лікування. Дуже рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж, висип, гіпотензія або гіпертензія, тромбоцитопенія, набряк обличчя, нефрит. Метаболічні зміни, такі як гіпокаліємія, гіперглікемія, збільшення в крові рівня інсуліну, порушення серцевого ритму (вентрикулярная екстрасистолія, тахікардія, тахіаритмія). Були повідомлення про виникнення парадоксального бронхоспазму після використання b2-адреномиметиков. У таких випадках лікування повинно бути негайно припинене.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сальбутамолу або до будь-якої з допоміжних речовин-важкі захворювання серця, особливо недавно перенесений інфаркт міокарда- ішемічна хвороба серця, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і тахіарітмія- виражена гіпертензія- тіреотоксікоз- атеросклероз- аневрізма- феохромоцитома- періоди вагітності і лактаціі- діти до 12 років.
Передозування. симптоми: аритмії, біль у грудях, гіпотензія аж до шоку, прискорене серцебиття, тахікардія і сильний тремор, особливо в руках. Можливі скарги з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювоту.
Лікування: переважно симптоматичне - промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проносних засобів з метою зниження небажаного всмоктування препарату. Для зниження симптомів з боку серцево-судинної системи можна застосовувати кардіоселективні b-блокатори, однак необхідно врахувати підвищення ризику виникнення бронхоспазма- проведення спостереження за допомогою електрокардіографії показано для контролю функції серця.
Особливості використання. Пацієнт повинен бути поінформований про можливу небезпечність самостійного збільшення дозування препарату.
У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, повинен проводитися ретельний контроль вмісту цукру в крові. При застосуванні сальбутамолу з діуретичними засобами або глікозидами наперстянки необхідно здійснювати контроль вмісту електролітів для того, щоб при необхідності можна було поповнити вміст калію.
Вагітність і лактація.
Сальбутамол проникає через плацентарний бар`єр, внаслідок чого можливе виникнення адреномиметических ефектів у плода, тому не слід застосовувати препарат при вагітності з метою обережності (особливо в I триместрі). З огляду на на наявність даних щодо екскреції активного інгредієнта з материнським молоком, сальбутамол також не слід застосовувати в період лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.
Використання високих доз препарату може погіршувати здатність керувати транспортними засобами або іншими механізми. Це стосується більшою мірою початку терапії, а також поєднання препарату з алкоголем, транквілізаторами або снодійними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне використання сальбутамолу з бета-блокаторами, оскільки це призводить до взаємного зниження ефекту, а також підвищує ризик виникнення серйозного бронхоспазму.
Через можливе потенціювання адреномиметических ефектів не показано супутнє використання сальбутамолу з інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, метилксантинами, а також з фуразолідоном і прокарбазином.
Не рекомендується комбіноване використання сальбутамолу з симпатоміметиками через підвищення ризику виникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні СальбуГексала з протидіабетичними засобами гіпоглікемічний ефект може знижуватися.
Терапію сальбутамолом необхідно припинити принаймні за 6 годину до проведення анестезії з використанням галогенсодержащих анестетиків (галотан, метоксифлуран або енфлюран).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
