Іправент
Іправент аерозоль (Ipravent)
міжнародна та хімічна назви: ипратропия бромід, (8г) -3а-гідрокси-8-ізопропіл-1а, 5і-тропанія бромід (±) -тропат моногідрат);
Основні фізико-хімічні властивості: Біла гомогенна суспензія;
Склад. 1 доза містить 40 мкг іпратропію броміду;
допоміжні речовини: пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діючою речовиною препарату є іпратропію бромід - конкурентний антагоніст нейромедіатора ацетилхоліну. Він блокує мускаринові рецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Препарат перешкоджає опосередкованої ацетилхолином стимуляції чутливих волокон блукаючого нерва при впливу різних чинників. Цей ефект Іправент виявляється як при використанні препарату до початку дії роздратованих факторів, так і при вже розвинення процесі. Таким чином, препарат має як виражений бронхолітичний, так і профілактичний ефект. Іправент викликає зниження секреції залоз слизової носа і бронхіальних залоз. Бронхолітичний ефект препарату настає через 5-10 хвилин після інгаляції, досягає максимуму до кінця першої години і зберігається в середньому протягом 5-6 годин після інгаляції.
Фармакокінетика. При інгаляційному шляху введення для іпратропію броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизових оболонок дихальних шляхів. Концентрація препарату в плазмі міститься на нижній межі з`ясування, і виміряти її можливо тільки при застосуванні високих доз активної речовини (які відповідають 28 дозам аерозолю), а також шляхом використання специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні терапевтичних доз Іправент значущі концентрації препарату в плазмі були в 1000 разів нижче, ніж після перорального і внутрішньовенного введення. Виділення препарату, введеного інгаляційно, відбувається переважно через кишечник. Близько 25% введеного препарату виводиться в незмінному стані, решта - у вигляді численних метаболітів. Період напіввиведення становить 3-4 години. Кумуляції діючої речовини не виявлено. Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Показання для використання. Іправент застосовують для базисної терапії хронічних обструктивних захворювань легень (ХОЗЛ), у тому числі хронічного обструктивного бронхіта- а також для профілактики бронхоспазмов при бронхіальній астмі в комбінації з -адреноміметиками або як монотерапію за наявності протипоказань або чутливості до останніх.
Іправент застосовують також при проведенні функціональних проб на оборотність бронхообструкції.
Спосіб використання і дози. Для лікування дорослих і дітей старше 12 років Іправент застосовують в дозі 40 мкг 3-4 рази на добу. В особливих випадках для досягнення максимального ефекту на ранніх стадіях лікування для дорослих початкова доза може бути збільшена до 80 мкг 3-4 рази на добу. Для дітей віком від 6 до 12 років терапевтична доза становить 40 мкг 2-3 рази на добу.
Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і визначається індивідуально. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. В окремих випадках, як місцева реакція, може виникнути сухість у роті, біль в горлі. При потраплянні препарату до очей зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації.
З боку дихальної системи: кашель, дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм.
Алергічні реакції: рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк.
Протипоказання.
- I триместр вагітності;
- Підвищена чутливість до атропіноподобним речовин і до неактивних компонентів препарату.
Дані дозування препарату (40 мкг / дозу) не рекомендується застосовувати у дітей молодше 6 років.
Передозування. Зареєстровані тільки випадки розвитку оборотних порушень акомодації. Інших симптомів не спостерігали, оскільки Іправент при інгаляційному введенні має широкий терапевтичний діапазон (1: 100) і практично не виробляє атропіноподобних системних побічних ефектів, навіть при значному перевищенні терапевтичної дози.
особливості використання. З обережністю застосовують препарат для лікування хворих на закритокутову глаукому і з порушеннями сечовиділення внаслідок доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Іправент можна застосовувати при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи. Іправент має додаткові переваги при лікуванні хворих літнього і похилого віку, а також маленьких дітей, що пов`язано з особливостями рецепторного апарату бронхів у цих вікових групах.
Препарат не виробляє тахіфілаксію при повторному застосуванні.
Іправент є препаратом вибору в тих випадках, коли необхідна довгострокова базисна бронхолітичну терапія. При необхідності негайно купірувати напад ядухи використання Іправент не рекомендується, тому що його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у -адреноміметиків.
При хронічному обструктивному бронхіті Іправент в більшості випадків перевершує за бронхолітичних ефектом -адреноміметики, але поступається їм при бронхіальній астмі.
Ймовірно, що ипратропия бромід проникає в грудне молоко, тому застосовувати його жінкам, які годують груддю, не рекомендується. Вагітним препарат призначається тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
Оскільки є ймовірність впливу препарату на гостроту зору, в період терапії не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Іправент потенціює бронхолітичний ефект -адреноміметиків і похідних ксантину (теофілін), А також може посилювати дію препаратів, які мають антихолінергічну дію.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці. Уникати заморожування.
Термін придатності - 2 роки.
