Флохал аерозоль
Флохал аерозоль (Flohale)
Міжнародна назва: флутиказон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла гомогенна суспензія;
Склад. 1 доза містить 50,125 або 250 мкг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичних препаратів для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BA05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флютиказону пропіонат - синтетичний глюкокортістероід (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, які рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що призводить до зниження вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Вплив флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих і дітей. Після перекладу пацієнтів, які отримують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залози на тлі інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.
Фармакокінетика. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді і інтенсивному метаболізмі при першому проходженні через печінку. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флютиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс (1 150 мл / хв.). Флютиказону пропіонат швидко виводиться з системного кровотоку, в основному внаслідок біотрансформації до неактивного похідною за допомогою ферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450. Нирковийкліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0, 2%), менше 5% його метаболіту виводиться з сечею.
Показання для використання. Профілактика нападів бронхіальної астми (БА) і як допоміжний засіб при терапії БА системними кортикостероїдами.
Спосіб використання і дози. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам віком 12 років і старше призначають залежно від стану 100 мкг або 125 мкг двічі на добу при бронхіальній астмі легкого ступеня тяжкості, 250 мкг або 500 мкг двічі на добу при бронхіальній астмі середньої тяжкості, 500 мкг або 1000 мкг двічі на добу при тяжкій стадії бронхіальної астми.
Дітям від 4 до 12 років призначають 50 мкг або 100 мкг двічі на добу в залежності від ступеня тяжкості захворювання.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. Флютиказону пропіонат може викликати захриплість, кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках - алергічні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флутиказону пропіонату.
Передозування. Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, які перевищують рекомендовані, може призвести до короткочасного гальмування функції надниркової залози. При цьому не обов`язково вживати екстрених заходів, тому що функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційного флютиказону пропіонату в дозах, які перевищують рекомендовані, може призвести до гальмування функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози.
особливості використання. Препарат Флохал призначений для тривалого лікування захворювання. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може становити загрозу для життя пацієнта, тому в подібних випадках необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. Різко припиняти лікування не рекомендується. Слід дотримуватися обережності при призначенні ГКС для інгаляцій пацієнтам з туберкульозом легень (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. при кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Флохалом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити використання Флохала, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту у дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
У зв`язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркової залози при переводі пацієнтів, що приймали ГКС внутрішньо, на лікування флутиказоном пропионатом для інгаляцій. Скасування системних ГКС на фоні інгаляцій флутиказону пропіонату варто проводити поступово. Пацієнти повинні носити з собою картку, що вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС при різних стресових ситуаціях.
Для осіб похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціального підбору дози не потрібно.
Даних про застосування препарату Флохал у дітей молодше 4 років немає.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і точними механізмами: спеціальні дослідження не проводилися, однак фармакологічні властивості флутиказону пропіонату не допускають такого впливу.
При вагітності і в період годування груддю препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, так і кардіоселективні -адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному веденні флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.
Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні препарату та інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритонавіру), тому що системна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці. Уникати замороження.
Термін придатності - 2 роки.
