Форакорт
Форакорт (FORACORT)
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла гомогенна суспензія;
| Склад. 1 доза містить 6 мкг формотеролу фумарату, 200 мкг будесоніду; |
допоміжні речовини: пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Засоби для інгаляційного застосування. Код АТС R03 b х.
дія ліків. Фармакодинаміка. Форакорт - комбінований препарат для інгаляційного застосування. Дія препарату зумовлена властивостями активних компонентів. Формотерол є селективним 2-адренергическим стимулятором, що викликає релаксацію гладкої мускулатури бронхів. Таким чином, формотерол виявляє бронхорозширюючудію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, а також у випадках бронхоспазмов, обумовлених різними факторами (метахоліном або фізична навантаження). Терапевтичний ефект досягається швидко (через 1-3 хвилини після інгаляції) і триває в середньому 12 годин після використання разової дози.
Будесонід - глюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергічних і запальних захворювань дихальних шляхів. Чи не впливає на гладку мускулатуру бронхів і тому не може застосовуватися для купірування нападів бронхіальної астми. Будесонід характеризується вираженою місцевою протизапальною дією за рахунок високої ліпофільності і здатності проникати внутрішньоклітинно, зв`язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами і має дуже низький системний вплив. Препарат зменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергічної реакції (після досить тривалого використання) і пізню фазу реакції, таким чином попереджаючи напади бронхіальної астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, викликаний фізичними навантаженнями, холодним повітрям або сірчаним ангідридом.
Фармакокінетика. При одночасному застосуванні фармакокінетична взаємодія будесоніду і формотеролу не відзначається. При застосуванні комбінованого препарату швидкість всмоктування будесоніду збільшується і його максимальна концентрація в плазмі крові вище порівняно з монопрепаратів, тоді як максимальна концентрація формотеролу в плазмі крові залишається без змін. Системна дія препарату при застосуванні в рекомендованих дозах не виражена.
Формотерол швидко всмоктується після інгаляції. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 10-15 хвилин після прийому препарату. В експерименті концентрація препарату в легенях після інгаляції становить 28-49% застосованої дози. Системна біодоступність - приблизно 61%. Зв`язування з білками плазми становить 50%. Формотерол метаболізується шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти і о-деметилювання. Основна частина дози формотеролу виводиться в результаті метаболізму. Після інгаляції 6-10% застосованої дози виводиться в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату з плазми становить 8-16 годин.
Будесонід швидко абсорбується після інгаляції і досягає максимальної концентрації в плазмі через 30 хвилин. Біодоступність будесоніду після інгаляційного застосування становить приблизно 49%, що свідчить про значний печінковий метаболізм. Період напіввиведення будесоніду з плазми становить у середньому 2-4 години.
Приблизно 90% будесоніду трансформується в печінці мікросомальними ферментами в метаболіти з дуже низькою активністю. Два основних метаболіти будесоніду - 6- -гідроксибудесонід і 16- -гідроксипреднізолон. Їх активність не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Будесонід зв`язується з білками плазми на 86-90%, переважно з альбуміном. Виведення виникає з сечею (70%) і жовчю.
Показання до застосування. Терапія бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легенів в тих випадках, коли клінічно обґрунтовано використання комбінації препаратів (інгаляційний кортикостероїд і 2-агоніст тривалої дії), а саме: пацієнтам, стан яких недостатньо контролюється прийомом інгаляційних кортикостероїдів і інгаляційних 2-агоністів короткої дії, які використовуються як препарати невідкладної допомоги "за потреби", А також пацієнтам, стан яких вже адекватно контролюється інгаляційними кортикостероїдами і 2-агоністами тривалої дії.
Спосіб використання і дози. Дорослим і підліткам 12 років і старше на початок лікування в залежності від тяжкості захворювання призначають по 1 або 2 інгаляції в дозі 6/200 мкг двічі на добу. Дітям від 6 до 12 років призначають по 1 інгаляції двічі на добу.
Після стабілізації стану пацієнта і досягнення оптимального контролю симптомів бронхіальної астми можливо зниження дози до найменшої ефективної, до прийому один раз в день.
Термін лікування визначається індивідуально. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. Внаслідок того, що Форакорт включає будесонид і формотерол, можна очікувати такі ж побічні ефекти, що відзначається в разі використання цих препаратів окремо. На тлі одночасного використання будесоніду і формотеролу не було відмічено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Найбільш частими побічними реакціями, пов`язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувати для 2-агоністів небажані побічні явища, як тремор і прискорене серцебиття. Ці симптоми звичайно мають помірний ступінь вираженості і проходять через кілька днів лікування.
В окремих випадках можливі захриплість і відчуття сухості в горлі. Тривале застосування у високих дозах може призвести до мікозу глотки і гортані. Однак ці прояви можна попередити полосканням ротової порожнини і ковтком води після кожної інгаляції, а також застосуванням спеціальних спейсерів, що збільшують відстань від вихідного отвору розпилювального пристрою до слизової оболонки глотки.
Дуже рідко в схильних пацієнтів препарат може викликати алергічні шкірні реакції, в поодиноких випадках - парадоксальний бронхоспазм, м`язові судоми.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Передозування формотеролу найбільш імовірно викликає виникнення реакцій, типових для агоністів 2-адренергічнихрецепторів: тремор, головний біль і тахікардію. Також може спостерігатися гіпотензія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія і гіперглікемія. Лікування -сімптоматіческое.
При гострому передозуванні будесоніду, навіть у серйозних дозах, не очікується клінічно значущих симптомів. При тривалому прийомі надмірних доз може виявитися системна дія глюкокортикостероїдів, така як гиперкортицизм і пригнічення функції надниркових залоз.
Особливості використання. все 2-агоністи слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на тиреотоксикоз і з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, тахіаритмія або тяжка серцева недостатність. хворим на цукровий діабет на початку лікування слід додатково контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки 2-агоністи мають гіперглікемічний ефект.
В результаті використання 2-агоністів в одиничних випадках може виникнути важка гіпокаліємія. Слід дотримуватися обережності у випадках, коли бронхіальна астма має тяжкий перебіг з частими загостреннями, оскільки стан хворого може ускладнюватися гіпоксією.
Слід дотримуватися обережності при призначенні ГКС для інгаляцій хворим на туберкульоз легенів (Як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати хворим на гіпертиреоз.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. при кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Форакортом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити використання препарату, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС всередині. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту у дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
Даних про застосування препарату Форакорт для лікування дітей молодше 6 років немає.
При вагітності і в період лактації препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Немає необхідності в спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів літнього віку. Немає даних про використання Форакорт пацієнтами з вираженою нирковою або печінковою недостатністю. Внаслідок того, що будесонід і формотерол виводяться в основному за участю печінкового метаболізму, у хворих на цироз можна очікувати уповільнення швидкості виведення препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин надає помірну переважна дію на печінковий метаболізм будесоніду, однак це явище не має клінічного значення.
Препарати, що блокують -рецептори (включаючи очні краплі), можуть частково або повністю блокувати дію 2-агоністів (особливо в тих випадках, коли застосовуються неспецифічні -блокатори). В результаті використання 2-агоністів іноді виникає гіпокаліємія, що може посилитися при одночасному лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними кортикостероїдів або діуретиками.
Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні препарату та інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритонавіру), тому що системна дія будесоніду може підвищуватися.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці. Уникати заморожування.
Термін придатності - 2 роки.
