Будекорт

Будекорт (Budecort)

міжнародна та хімічна назви: будесонид, суміш С-22S (епімерА) і С-22S (епімерВ) епімерів 16a, 17 - [(1RS) -бутіліденбіс (окси)] - 11b, 21-дігідроксіпрегна-1,4-дієн-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;

склад 1 доза містить 100 або 200 мкг будесоніду;

допоміжні речовини: пропеллент HFA-134a (тетрафторетан).

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Глюкокортикоїди. Код АТС R03 BA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка Будеcонід в формі аерозолю - це активний глюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергічних і запальних захворювань дихальних шляхів. Належить до препаратів пролонгованої дії з можливістю одноразового дозування. Препарат має більшу спорідненість з глюкокортикоїдними рецепторами бронхів у порівнянні з беклометазону пропионатом, відповідно більш високу місцеву протизапальну і протиалергічну активність. В результаті швидкої інактивації в печінці йогобіодоступність становить лише 10%, що значно знижує ризик розвитку побічних реакцій. Значне поліпшення показників функції зовнішнього дихання відзначається через кілька днів (7-10днів) від початку лікування.

Будесонід не впливає на гладку мускулатуру бронхів. Будесонід характеризується місцевою протизапальною дією за рахунок високої ліпофільності і здатності проникати внутрішньоклітинно, зв`язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами.

У порівнянні з беклометазону пропионатом будесонид виявився більш активним в 1,6-3 рази. Препарат зменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергічної реакції (після досить тривалого використання) і пізню фазу реакції, таким чином попереджаючи напади астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, викликаний фізичними зусиллям, холодним повітрям або сірчаним ангідридом.

Фармакокінетика. Період напіввиведення препарату з плазми становить у середньому 2 години.

Незначна кількість абсорбованого препарату майже повністю метаболізується (90%) при першому проходженні через печінку. Виведення виникає з сечею (70%) і жовчю. Біотрансформація будесоніду в печінці протікає в 2-3 рази швидше в порівнянні з беклометазону пропионатом. Оскільки основна дія будесоніду виявляється в дихальних шляхах, немає даних про зв`язків між концентрацією препарату в плазмі і ефективністю його дії.

Показання до застосування. Препарат показаний для базисної протизапальної терапії і лікування загострень бронхіальної астми. Будекорт застосовують також для лікування хронічного обструктивного бронхіту.

Будесонід застосовується також для лікування саркоїдоз, поліпозу носа (перед і після оперативного лікування), у випадках підвищеної резистентності до бета-агоністів і у випадках загрози набряку легенів, викликаного токсичною дією хлору, фосгену та інших отруйних речовин.

Спосіб використання і дози. Будекорт застосовують як дозований аерозоль, два рази на добу - вранці до їди і ввечері перед сном- для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.

Для дорослих терапевтична доза становить 200 мкг, двічі на добу-в період загострення бронхіальної астми дозу препарату збільшують до 1600 мкг на добу, в декілька прийомів.

Дітям старше 12 років препарат призначають в дозі 100 мкг, двічі на добу, максимальна добова доза в період загострення захворювання становить 800 мкг.

Для дітей віком до 12 років терапевтична доза становить 100 мкг, двічі на добу-в період загострення бронхіальної астми дозу препарату збільшують до 400 мкг на добу, в декілька прийомів.

Після кожної інгаляції необхідно ретельно почистити зуби (а також зубні протези) і прополоскати рот водою, щоб зменшити ризик розвитку кандидозу.

Побічна дія. Можливі захриплість і відчуття сухості в горлі. Тривале застосування у високих дозах може призвести до мікозу глотки і гортані. Однак ці прояви можна попередити полосканням ротової порожнини і ковтком води після кожної інгаляції, а також застосуванням спеціальних спейсерів, що збільшують відстань від вихідного отвору розпилювального пристрою до слизової оболонки глотки.

Протипоказання.

- Алергія на активну речовину і будь-який компонент препарату;

- I триместр вагітності.

Передозування. Випадки гострого передозування не описані. При хронічному передозуванні можуть виникнути симптоми, характерні для синдрому Кушинга.

особливості використання. Без використання спейсера приблизно 10-25% інгаляційної дози потрапляє в дихальні шляхи, частина препарату осідає в ротовій порожнині. Використання спейсера забезпечує більш ефективну інгаляцію. Афония є абсолютними показаннями до припинення лікування будеcонідом. Захриплість перед початком лікування не є протипоказанням до призначення препарату, хоча це явище вимагає ретельного спостереження, оскільки захриплість може посилюватися в період лікування будеcонідом. Інгаляційні глюкокортикоїди протипоказані при астматичному статусі або при посиленні бронхоспазму, оскільки ці препарати можуть викликати сухий кашель. Будеcонід з обережністю призначають пацієнтам з вірусною інфекцією дихальних шляхів, при туберкулёзе- при супутньому мікозі легенів він повинен призначатися одночасно з протигрибковими препаратами.

Під час скасування таблетованих глюкокортикоїдів при переході на інгаляційну терапію пацієнти вимагають особливої уваги до повного відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

В поодиноких випадках при лікуванні інгаляційними глюкокортикоїдами може спостерігатися демаскування прихованої еозинофілії (наприклад, синдрому Хурга - Штраусса). Це особливо характерно для пацієнтів, у яких початок лікування інгаляційними глюкокортикоїдами збігся зі значним зниженням дози системних кортикостероїдів. Прямого зв`язку між лікуванням інгаляційними глюкокортикоїдами і частотою цього синдрому не встановлено.

Взаємодія Будекорта з іншими лікарськими засобами. Циметидин має різко виражений пригнічуючий вплив на печінковий метаболізм будесоніду, однак це явище не має клінічного значення. Даних про інші види взаємодій немає.

Відео: How to use your Turbohaler

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С, в недоступному для дітей місці. Уникати заморожування.

Термін придатності - 2 роки.