Серобід
Серобід (Serobid)
міжнародна та хімічна назви: сальметерол, 4-гідрокси-a `- [[[6-фенілбутоксіл) гексил] аміно] метил] -1, 3-бензендіметанол, 1-гідрокси-2-нафтоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла гомогенна суспензія;
Склад. 1 доза Серобіда включає 25 мкг сальметеролу ксинафоату;
допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування.
Код АТС R03А С12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальметерол - селективний агоніст -2-адренорецепторів з тривалою дією (12 год.). Молекула сальметеролу має довга бічна ланцюжок, який зв`язується із зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям сальметерол ефективний для попередження гістамініндуцірованного бронхоспазму, викликає тривалу (не менше 12 час) бронходилатацию, зменшує гіперреактивність бронхів. Початок дії сальметеролу відзначається через 5-10 хвилин після інгаляції. Дослідження in vitro показали, що сальметерол тривало і ефективно уповільнює вивільнення в тканинах легенів медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни і простагландин D2. Сальметерол пригнічує ранню і пізню стадію реакції на алергени, що вдихаются- після введення однієї дози гальмування пізній стадії триває до 30 год. У терапевтичних дозах майже не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Дані щодо фармакокінетики сальметеролу обмежені, тому що технічно важко визначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг / мл і менше) після його інгаляційного введення в терапевтичних дозах. Відомо, що сальметерол швидко всмоктується після інгаляції. Системна біодоступність при інгаляційному шляху введення - менше 10%. Під час інгаляції 10-20% дози, що вдихається, досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділах дихальних шляхів. Сальметерол піддається пресистемному метаболізму в печінці і в стінках кишечнику. Виводиться нирками переважно в незмінному вигляді і у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту протягом 72 годин і з жовчю.
Показання до застосування. Лікування захворювань, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи всі форми бронхіальної астми у дітей і дорослих) - профілактика бронхоспазму. спровокованого фізичними навантаженнями, алергеном або іншим тригером.
Спосіб використання і дози. Препарат призначений для тривалого і регулярного використання. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Для профілактики нападів бронхіальної астми, в т. Ч. Нічних, доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 50 мкг двічі на добу. Для лікування бронхіальної астми легкого та середнього ступеню тяжкості призначають 50 мкг 2 рази на добу. При лікуванні важкої стадії бронхіальної астми доза становить 100 мкг 2 рази на добу. Дітям від 4 до 12 років призначають 25 мкг або 50 мкг двічі на добу, залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Для запобігання нападам бронхоспазму, пов`язаним із впливом алергену або спричиненим фізичними навантаженнями, призначають 50 мкг препарату за 30-60 хвилин до впливу провокуючого фактора.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. В поодиноких випадках сальметерол може викликати прискорене серцебиття, головний біль (мали транзиторний характер або їх вираженість зменшувався на фоні регулярного лікування) - рідко (у схильних пацієнтів) - порушення серцевого ритму (в т. Ч. Миготливу аритмію, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія), алергічні реакції (висипання, ангіоневротичний набряк), тремор, артралгії, подразнення слизової оболонки ротоглоткі- в одиничних випадках - м`язові судоми. Дуже рідко можливий розвиток парадоксального бронхоспазму, гіпокаліємії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Передозування сальметеролу проявляється тремором, головним болем і тахікардією. Кращими антидот є кардіоселективні -1-адреноблокатори, але їх слід з обережністю призначати пацієнтам з бронхоспазмом в анамнезі.
Особливості використання. Препарат Серобід призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптово припиняти лікування не рекомендується.
Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити використання Серобіда, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
Для осіб похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбір дози необхідний.
Немає достатнього клінічного досвіду про застосування препарату Серобід для лікування дітей молодше 4 років.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами: спеціальні дослідження не проводилися, однак фармакологічні властивості сальметеролу не допускають такого впливу.
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
У зв`язку з можливим розвитком гіпокаліємії, особливо при передозуванні, слід дотримуватися обережності при лікуванні важкої стадії бронхіальної астми, при гіпоксії будь-якого генезу, спільному призначенні з кортикостероїдами, діуретиками і ксантінова похідними. У цих випадках обов`язковий контроль рівня калію та його корекція.
Тривала дія препарату дає можливість використовувати його для профілактики нападів ядухи при астмі фізичного зусилля, а також для профілактики нічних нападів. При призначенні сальметеролу пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами (або іншими профілактичними засобами), лікування цими препаратами припиняти не слід.
Слід враховувати, що при регулярному застосуванні сальметеролу в більшості пацієнтів як правило знижується потреба в додатковому використанні короткодействующих симпатомиметиков (наприклад, сальбутамолу). Якщо при застосуванні препарату в дозі 200 мкг на добу симптоми бронхіальної обструкції зберігаються, то в цьому випадку необхідна корекція терапії з додатковим використанням протизапальних препаратів (кортикостероїди, кромогликат або недокромил натрію). Можливе використання будь-якого швидкодіючого інгаляційного бронходилататора (наприклад, сальбутамолу).
Не можна допускати попадання аерозолю в очі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з кортикостероїдами, кромогликатом і недокромілом натрію. Сальметерол з обережністю можна застосовувати на тлі інших бронхорасширяющих препаратів (в тому числі і -адреноміметиків). При одночасному призначенні сальметеролу з похідними ксантину, глюкокортикостероїдами, -адреноміметиками і діуретиками збільшується ризик виникнення гіпокаліємії, особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, а також при гіпоксії. У таких випадках варто ретельно контролювати рівень калію в плазмі крові. Інгібітори МАО і трициклічні депресанти потенціюють дію на серцево-судинну систему.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці. Уникати заморожування.
Термін придатності - 2 роки.
