Тіовіт
Відео: Фестиваль "хоровод традицій", Інструментальний конкурс, Тіовіт Марія (2)
Тіовіт (Tiova)
Відео: Фестиваль "хоровод традицій", Інструментальний конкурс, Федина Анастасія (2)
міжнародна та хімічна назви: тіотропію бромід, [(3-окси-9-азоніатріцікло [3.3.1.02,4] Нонан, 7 - [(гідрокси ді-2-тіенілацетіл) окси] - 9,9-диметил-бромід, (1б, 2в, 4в, 5б, 7в)];
Основні фізико-хімічні властивості: Тверді желатинові капсули розміром "3", З світло-зеленою кришкою і безбарвним прозорим корпусом, частково заповнені білим або майже білим порошком- на кришці капсули нанесений напис Tiova, на корпусі капсули - логотип Cipla;
Склад. 1 капсула містить 18 мкг тіотропію (у вигляді тіотропію моногідрату);
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.
Відео: Фестиваль "хоровод традицій", Інструментальний конкурс, Аль-Фатташ Лейла
Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати для інгаляційного застосування. Код АТС R03В B04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тіотропія бромід - специфічний антагоніст мускаринових рецепторів з тривалою дією. Конкурентно і оборотно блокує рецептори підтипу М3 в дихальних шляхах, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхіального дерева. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення з зв`язку з М3-рецепторами обумовлюють виражене і довготривалу дію тіотропію при місцевому застосуванні. Його системні антихолінергічні ефекти виражені дуже слабо. Бронхолітичний ефект препарату є наслідком місцевої дії, залежить від дози і зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження показали, що використання препарату 1 раз на добу для лікування пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень супроводжується значним поліпшенням функції легень (збільшення об`єму форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) І форсованого життєвого об`єму легенів) протягом 30 хвилин після інгаляції, тривалість дії становить 24 години. Стабільний фармакотерапевтический ефект досягається через 1 тиждень після початку лікування.
Поліпшення функції легень при лікуванні зберігається тривалий період, будь-яких ознак толерантності до препарату не спостерігається. Використання препарату Тіовіт покращує функціональні показники дихання, істотно зменшує задишку і кількість епізодів загострення хронічних обструктивних захворювань легень.
Фармакокінетика. Тіотропія бромід є четвертенной аммониевой з`єднанням і погано розчиняється у воді, тому для інгаляцій застосовується у вигляді порошку. Велика частина дози, що вдихається в період інгаляції, осідає на стінках глотки, а потім проковтує, менша частина - осідає на стінках бронхів. При інгаляційному шляху введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про високу біодоступність фракції препарату, яка досягла легких. Максимальна концентрація тіотропію в плазмі крові спостерігається через 5 хвилин після інгаляції. 72% препарату зв`язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу - 32 л / кг. У стані рівноваги максимальний рівень тіотропію в плазмі крові пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень стає 17-19 пг / мл через 5 хвилин після інгаляції в дозі 18 мкг, а потім поступово крок за кроком знижувався. Рівноважна концентрація в плазмі крові становить 3-4 пг / мл. В експериментах встановлено, що тіотропію бромід не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Ступінь біотрансформації дуже низький. Після інгаляції з сечею виводиться 14% дози, решта препарату виводиться з калом. Тіотропій розпадається неферментативно з утворенням спиртового N-метілскопіну і дітіенілгліколіевой кислоти, які не мають спорідненості з мускариновими рецепторами. Період напіввиведення становить 5-6 днів. Кумуляції діючої речовини не спостерігається.
Дослідження встановили, що ниркова недостатність не має суттєвого впливу на фармокінетіку препарату.
Показання для використання. Базисна терапія хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ).
Спосіб використання і дози. Препарат Тіовіт призначений тільки для інгаляцій за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Капсули не ковтати!
Рекомендована доза становить 18 мкг (1 капсула) 1 раз на добу. Термін лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання.
Побічна дія. В окремих випадках, як місцева реакція, може виникнути сухість у роті, біль в горлі. При потраплянні препарату в очі зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації.
Відео: Фестиваль "хоровод традицій", Інструментальний конкурс, Федина Анастасія
З боку дихальної системи: кашель, дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм.
Алергічні реакції: рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк.
Інші: тахікардія, гостра глаукома, утруднення сечовиведення (у чоловіків з гіпертрофією передміхурової залози), запор.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тіотропію, атропіну та його похідних (іпратропію або оксітропію броміду) і до неактивних компонентів препарату.
Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування Тіовіт для лікування пацієнтів молодше 18 років.
Передозування. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах випадки передозування не спостерігалося. У разі значного перевищення рекомендованої дози передозування може проявлятися симптомами, зумовленими антихолінергічною дією препарату (оборотні порушення акомодації, сухість у роті). Гостре отруєння малоймовірно внаслідок низької біодоступності при інгаляційному шляху введення.
особливості використання. З обережністю застосовують препарат для лікування хворих на закритокутову глаукому і з порушеннями сечовипускання внаслідок гіпертрофії передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура.
При необхідності негайно купірувати напад бронхоспазму використання Тіовіт не рекомендується, тому що його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у -адреноміметиків.
Необхідно запобігати потраплянню препарату в очі.
Пацієнти з помірною або вираженою нирковою недостатністю, які отримують Тіовіт в комбінації з іншими препаратами, що екстрагуються, в основному нирками, слід ретельно контролювати лікаря.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати розвиток парадоксального бронхоспазму та інших реакцій гіперчутливості негайного типу.
Даних, що дають змогу припустити необхідність корекції дози у пацієнтів похилого віку, немає, хоча кліренс тіотропію і період напіввиведення з віком змінюються. Немає достатнього клінічного досвіду щодо безпеки використання Тіовіт в період вагітності. Встановлено, що невеликі кількості Іпратропію броміду проникають в грудне молоко. Використання Тіовіт при вагітності і в період лактації допускається тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне використання тіотропію з іншими антихолінергічними засобами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 18 місяців.
