Беклат
Беклат (Beclatе)
міжнародна та хімічна назви: беклометазон- 9 альфа-хлор-11 бета, 17 альфа, 21-тріоксі-16 бета-метил-1, 4-прегнадіен-3,20-діона 17, 21-дипропіонат або 9 альфа-хлор-16 бета-метил-преднізолон дипропионат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин;
Склад. 1 доза містить 50,100 або 250 мкг беклометазону дипропіонату;
допоміжні речовини: спирт абсолютний, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичних препаратів для інгаляційного застосування, глюкокортикоїд. Код АТС R03B A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Беклометазон - синтетичний глюкокортикоїд місцевої дії. Виявляє виражену протизапальну, протиалергічну, протинабрякову (антиексудативну) активність. Стабілізує клітинні мембрани, в т. Ч. Огрядних клітин, зменшує кількість опасистих клітин у слизовій бронхів, зменшує набряк епітелію і секрецію слизу бронхіальними залозами, розслаблює гладку мускулатуру бронхів. Уповільнює вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну - інгібітора фосфоліпази А, пригнічує утворення арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму. Під дією беклометазону зменшується гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальнийексудат і продукція лімфокінів, уповільнюється міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, який призводить до поліпшення функції зовнішнього дихання. Беклометазон збільшує кількість активних бета-блокатори, відновлює реакцію на бронходилататори. Після інгаляційного введення препарат практично не виявляє мінералокортікостероідной активності і резорбтивної дії. У рекомендованих дозах препарат не пригнічує функцію кори надниркової залози, не впливає на метаболізм ліпідів і вуглеводів і не викликає атрофії епітелію бронхів. Ефект препарату розвивається поступово, через 5-7 днів курсового використання.
Фармакокінетика. Абсорбціяпрепарату низька. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах системна активність дуже мала. 10-20% введеної дози метаболізується в легенях з утворенням активного метаболіту - беклометазону монопропіоната. Велика частина дози, що потрапила в шлунково-кишковий тракт, активно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв`язок з білками плазми крові становить 87%. Основна частина (35-76%) виводиться з калом протягом 96 годин, 10-15% - з сечею.
Показання для використання. Базисна терапія бронхіальної астми.
Гормонозалежна форма бронхіальної астми тяжкого перебігу у дорослих і дітей.
Спосіб використання і дози. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть через відсутність симптомів захворювання. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам від 12 років і старше призначають залежно від стану 400-800 мкг на добу в 2-4 прийоми при бронхіальній астмі легкого та середнього ступеню тяжкості, 1 000-1 600 мкг на добу в 2-4 прийоми при важкій стадії бронхіальної астми. Максимальна добова доза для дорослих складає 2 000 мкг за 2-4 прийоми.
Дітям від 6 до 12 років призначають 50 мкг або 100 мкг 2-4 рази на добу, залежно від ступеня тяжкості захворювання. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мкг.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. В поодиноких випадках можливе виникнення кандидозу порожнини рота, глотки, гортані, верхніх дихальних шляхів, захриплість, відчуття роздратування в горлі, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках - алергічні шкірні реакції. При тривалому застосуванні в дозах вище 1,5 мг на добу можливе гальмування функції кори надниркової залози.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При разової інгаляції високих доз беклометазону (більше 1 мг) можливо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, що не вимагає вживання екстрених заходів, оскільки відновлення функції спостерігається через 1-2 доби.
особливості використання. Препарат Беклат призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Різко припиняти лікування не рекомендується.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні глюкокортикостероїдів (ГКС) для інгаляцій хворим на туберкульоз легенів (Як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпотиреозом, системними вірусними інфекціями, глаукомою, остеопорозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. при кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Беклатом. Для максимально зменшити можливість виникнення кандидозу рекомендується використовувати спейсер.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити використання Беклата, провести необхідне обстеження і при необхідності почати терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС всередині. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
У зв`язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС всередині, на лікування беклометазону дипропіонату для інгаляцій. Скасування системних ГКС на фоні інгаляцій беклометазону необхідно проводити поступово.
Даних про застосування препарату Беклат для лікування дітей до 6 років немає.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами: спеціальні дослідження не проводилися, однак фармакологічні властивості беклометазону дипропіонату не допускають такого впливу.
При вагітності і в період лактації препарат можна застосовувати тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Режим високих дозування застосовується при лікуванні хворих з тяжким перебігом бронхіальної астми і вимагає індивідуального підбору дози. Режим високих дозування показаний в тих випадках, коли лікування звичайними дозами інгаляційних стероїдів і бета-агоністів не є ефективним. Режим високих дозування показаний при загостреннях бронхіальної астми, наприклад, пов`язаних з інфекціями верхніх дихальних шляхів. При тривалому застосуванні препарату в дозах, які перевищують 1 500мкг на добу, можливий розвиток прихованої недостатності надниркової залози. При ознаках гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної недостатності слід продовжувати лікування, але обов`язково контролювати рівень базального кортизолу в плазмі крові.
Необхідно запобігати потраплянню препарату в очі.
Дозування беклометазону дипропіонату 250 мкг в 1 дозі в педіатричній практиці не застосовується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бекламетазон підвищує ефект бета-адреноміметиків, які в свою чергу, посилюють протизапальні властивості беклометазону.
Метандростенолон, естрогени, теофілін і пероральнікортикостероїди підсилюють дію беклометазону.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці. Уникати замороження.
Термін придатності - 2 роки.
