Ніцерголін
ніцерголін (Nicergolin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ніцерголін, 1, 6-диметил-8 - (5-бром-нікотіноілоксіметіл) -10 -метоксіерголін;
основні фізико-хімічні властивості: Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору; на поперечному розрізі видно два шари.
Склад. 1 таблетка містить ніцерголіну 10 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, кислота стеаринова, крохмаль картопляний, магнію карбонат основний, цукор, тальк, титану діоксид, полівінілпіролідон, аеросил, віск бджолиний.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А Е02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. За хімічною структурою ніцерголін є аналогом алкалоїдів маткових ріжків, які містять, крім ерголінового ядра, бромзамещенний залишок нікотинової кислоти.
За аналогією до дігідрованним похідним алкалоїдів маткових ріжків, ніцерголін проявляє - адреноблокуючу дію. Крім того, він має спазмолітичну активність, особливо виражене щодо судин мозку і периферичних судин, що певним заходом може бути пов`язано з наявністю в його молекули залишку нікотинової кислоти.
Препарат знижує опір судин головного мозку і легких- збільшує кровотік, особливо у хворих з функціональною артеріопатіей- покращує стан хворих з порушеннями функцій мозку, викликаними обмінно-судинної недостаточностью- ефективний при порушеннях центрального і периферичного кровообігу-викликає позитивний ефект у відновлювальному періоді після ішемії головного мозку.
Ніцерголін покращує обмін речовин і гемодинаміку як в головному мозку, так і на периферії. Використання ніцерголіну хворими з нейрохірургічною патологією виявляє позитивний ефект на функціональний тонус систем висцерально-вегетативної регуляції мозкового кровотоку і біоелектричної активності мозку, впливаючи переважно на лімбічні структури мозку і на гіпоталамус. Препарат має також антиагрегационное дію і викликає позитивні гемореологічні ефекти- покращує біоелектричну активність мозку, нейропсихологический статус у людей з старечим недоумством.
Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується після прийому всередину. Вважають, що швидкість і величина всмоктування ніцерголіну не залежить від прийому їжі.
Встановлено, що ніцерголін екстенсивно (gt; 90%) зв`язується з білками плазми, при цьому виявляється велика спорідненість до кислого -глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки. Ніцерголін метаболізується в печінці з утворенням двох основних метаболітів - ММDL (1, 6-диметил-8 -гідроксілметіл -10 -метокси-ерголін) і МDL (6-метил-8 -гідроксиметил-10 -метокси-ерголін). ММDL - з`єднання, яка утворюється шляхом ефірного гідролізу. Потім в процесі біотрансформації виникає відділення метильної групи в положенні 1 структури ерголіну з утворенням МDL.
Процес деметилювання відбувається при каталітичної дії ізоферменту CYP2D6.
Екскреція в сечу є головним шляхом виведенія- незначна кількість ніцерголіну і / або його метаболітів може виводитися з жовчю.
Показання для використання. Гострі і хронічні мозкові судинні порушення, особливо при ранніх порушеннях мозкового кровообігу (в тому числі при церебральному атеросклерозі, наслідках тромбозу судин мозку), мігрень, вертиго, порушення периферичного кровообігу (артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно), а також діабетична ретинопатія, ішемічні ураження зорового нерва, дистрофічні захворювання рогівки ока.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають всередину по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Лікування тривале (2-3 місяці і більше, в залежності від тяжкості захворювання, ефективності лікування та індивідуальної чутливості до препарату).
Побічна дія. Гіпотензія, запаморочення, шлунково-кишкові порушення, сонливість або, навпаки, безсоння, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, а також почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тіла, свербіж шкіри.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату. Виражена гіпотензія, стенокардія напруга, виражений атеросклероз, підвищена чутливість до нікотинової кислоти, дистрофічні зміни в печінці.
Відео: сермион і діабет
Не рекомендується застосовувати препарат хворим, віком до18 і після 65 років, в період вагітності, годування грудьми.
Передозування. При передозуванні можливий ортостатичний колапс, внаслідок вираженої гіпотензії. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.
Особливості використання. У період вагітності та годування груддю препарат застосовують в крайніх випадках, коли користь для матері перевищує ризик для плоду і дитини.
Під час лікування НІЦЕРГОЛІН забороняється прийом алкоголю і наркотичних препаратів. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної дії препарату. Вплив НІЦЕРГОЛІН на здатність керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами не вивчався.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює ефект гіпотензивних препаратів, транквілізаторів, нейролептиків, антикоагулянтів і дезагрегантов.
У разі використання антацидних препаратів, які містять солі магнію або алюмінію, препарат приймають за 2 або через 2 години після прийому антацидних препаратів. Можлива взаємодія з препаратами, що метаболізуються за участю ферменту СYP450206 (хінідин, велика частина антипсихотичних засобів, в тому числі клозалін, рисперидон, галоперід, тіоридазин).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
