Ніцеріум
Ніцеріум (Nicerium)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicergoline- 5-бромопірідін-3-карбоксилат [(6аR, 9R, 10aS) -10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6а, 7,8,9,10,10а-октагідро-Індоло [4, 3а, 3-fg] хінолін-9-іл] метил;
Основні фізико-хімічні характеристики: Помаранчеві, можливо, неоднорідно зафарбовані (з мармуровість), круглі, двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою;
Склад. 1 таблетка Ніцеріум містить ніцерголіну 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон К-25, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: кислота метакрилова - метилметакрилат сополімер (1: 1), сахароза, тальк, глюкоза (рідко-суха речовина), кальцію карбонат, крохмаль кукурудзяний модифікований, повідон К-25, триетилцитрат, паста монтан гліколь, титану діоксид (Е 171), сансет жовтий (Е 110).
Форма випуску. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04A E02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ніцерголін блокує альфа-адренорецептори, завдяки чому препарат виявляє судинно-який розширює ефект, підвищує артеріальний кровотік, знижує судинний опір. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, зменшує в`язкість крові. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією препарат може спричинити поступове зниження артеріального тиску.
Активує клітинний метаболізм - підвищує утилізацію глюкози і кисню, сприяє збільшенню вмісту АТФ, протеїну та синтезу нуклеїнових кислот. Покращує церебральну гемодинаміку, забезпечує захист головного мозку від пошкодження в умовах гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нейронну передачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшує рівень вторинного месенджера (цАМФ). Підсилює адаптаційні можливості, позитивно впливає на когнітивні і нейрофізіологічні функції, покращує пам`ять, психомоторну активність, перешкоджає афективною порушенням і соматичним дисфункциям (стомлюваність, втрата апетиту, запаморочення).
Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Він піддається помітному ефекту першого проходження. Ступінь системної доступності невідомий. Введення 70 мкг на кг маси тіла радіоактивно міченої речовини дало активність у плазмі, що відповідала концентрації 100 - 200 нг / мл.
Ніцерголін має здатність зв`язуватися з альбуміном плазми, що приблизно в 4 рази нижча за його здатність зв`язуватися з a1-кислотним глікопротеїном. Відсоток зв`язування залишається відносно постійним при фізіологічних концентраціях протеїну в плазмі, навіть коли концентрація ніцерголіну підвищена.
Відео: Чому дзвенить у вухах!
Ніцерголін майже повністю метаболізується шляхом гідролізу ефірного зв`язку і N-деметилювання. Активні метаболіти, які при цьому утворюються, кон`югується з глюкуроновою кислотою.
Метаболіти ніцерголіну екскретуються на 80% нирками і на 10% - з фекаліями.
Період біологічного напіввиведення ніцерголіну становить 2,5 год. Період біологічного напіввиведення головного метаболіту 10-метокси-дігідролізерголу (MDL) становить 12 - 17 год, а іншого метаболіту 1-метил-10-метокси-дігідролізерголу (1-MMDL) - від 2 до 4 годин.
Даних щодо екскреції у випадках обмеженої функції печінки або нирок немає.
Показання до застосування. Гостра і хронічна недостатність мозкового кровообігу (в тому числі атеросклероз судин головного мозку, динамічні порушення мозкового кровообігу, тромбози та емболії судин головного мозку) - мігрень- синдром Рейно- артеріальна гіпертензія (як допоміжний засіб) - як підтримуючий засіб для осіб похилого віку у випадках розлади діяльності головного мозку (церебро-обмежений психосиндром) з такими головними ознаками: обмежена спроможність концентрувати увагу, ослаблена пам`ять, порушена загальна орієнтація, порушення сну, хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона, судинна та змішана деменція.
Примітка.
Перед початком лікування препаратом Ніцеріум слід виключити можливість того, що скарги є наслідком основного захворювання, яке потребує спеціального лікування.
Спосіб використання і дози. Для забезпечення кращого всмоктування таблетки слід ковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад, склянкою води), до їди.
Звичайна добова доза для дорослих становить 20 - 30 мг ніцерголіну (що відповідає 4 - 6 таблеткам Ніцеріум по 5 мг або 2 - 3 таблеткам Ніцеріум по 10 мг), яку можна приймати як разову дозу або розділити на декілька однократних денних доз.
Якщо при застосуванні цієї дози бажані ефекти не досягаються, добову дозу можна збільшити до 60 мг ніцерголіну на добу.
Після помітного поліпшення симптоматики в багатьох випадках можливе зниження дози.
Пацієнтам з порушенням функції нирок (рівень креатиніну в сироватці понад 2 мг / 100 мл) дозу необхідно зменшити.
Оскільки терапевтичний успіх наростає поступово, рекомендується приймати препарат протягом тривалого часу (не менше 3 місяців). Через відповідні періоди, але не рідше, ніж через кожні 6 місяців, слід оцінювати необхідність подальшого лікування препаратом.
Побічна дія. Небажані ефекти виникають рідко і зазвичай пов`язані з судинорозширювальну дію препарату. Можливі незначне зниження артеріального тиску, запаморочення, напади стенокардії.
Іноді спостерігається тимчасове почервоніння шкіри-проходить, слабо виражений приплив крові-відчуття стискання голови-утомляемость- безсоння.
В окремих випадках можливі незначні шлункові порушення, яким можна уникнути, приймаючи препарат разом з їжею.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ніцерголіну або до будь-якого з інгредієнтів препарату-недавньої інфаркт міокарда- гострі кровотеченія- ризик коллапса- ортостатична дісрегуляція- одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюють a- чи b-рецептори- вагітність і лактація. Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: значне зниження артеріального тиску, атаксія, задишка і тремор.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та відповідне симптоматичне лікування для підтримки функцій життєво важливих органів і систем. У разі зниження артеріального тиску - введення непрямих, а можливо також і прямих, a-сімпатоміметіков- в разі вазоспазма - вазодилататорів (залежно від ситуації і ознак - антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завжди необхідним є моніторинг серцево-судинної системи.
Особливості використання. З обережністю призначають пацієнтам з гіперурикемією або з подагрою в анамнезі.
У разі легкої брадикардії препарат необхідно призначати з особливою обережністю.
Ніцеріум, таблетки, вкриті цукровою оболонкою, по 5 мг і 10 мг, містять барвник - Сансет жовтий (Е 110), який може спричинити реакції, подібні до до алергічних, в тому числі астму в осіб з особливою чутливістю до цієї речовини. Алергія на цю речовину найчастіше зустрічається у осіб, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Препарат може впливати на пильність і концентрацію уваги (особливо на початку лікування або при одночасному застосуванні алкоголю). Тому цей факт необхідно враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій - таких, як водіння автомобілем або іншими складними механізмами.
Взаємодія Ніцеріум з іншими лікарськими засобами. Оскільки ніцерголін пригнічує агрегацію тромбоцитів і зменшує в`язкість крові, слід частіше контролювати показники коагуляції крові, особливо у пацієнтів, які мають відповідну схильність.
Ніцерголін може посилювати дію антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні з НІЦЕРГОЛІН ефективність симпатоміметиків, що стимулюють a- чи b-рецептори, може знижуватися.
Є деякі свідчення про те, що препарат підсилює серцеві ефекти b-адреноблокаторів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
