Серміон

Серміон (Sermion)

міжнародна та хімічна назви: ніцерголін- 1,6-диметил-8b- (5-бромонікотінойл-оксиметил) -10a-метоксіерголін;

Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки по 5 мг: Круглі опуклі таблетки жёлтооранжевого кольору, вкриті цукровою оболочкой- таблетки по 10 мг: Круглі опуклі таблетки білого кольору, вкриті цукровою оболонкою;

склад таблетки по 5 мг - 1 таблетка містить 5 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двоосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат;

оболонка: смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану двоокис (Е 171), віск карнаубський, Сансет жовтий (Е 110), сахароза;

таблетки по 10 мг - 1 таблетка містить 10 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двоосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат;

оболонка: смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану двоокис (Е 171), віск карнаубський, сахароза;

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків.

Код АТС С04А Е02.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Ніцерголін - похідний ерголіну, проявляє a₁-адреноблокирующєє активність. Після прийому препарат зазнає швидкого та екстенсивного метаболізму, внаслідок чого утворюється серія метаболітів, які також впливають на різні структури ЦНС. Серміон надає багатопланове нейрофармакологічні дія-слід зазначити, що препарат не тільки покращує постачання і споживання глюкози в головному мозку, біосинтез білків і нуклеїнових кислот, і впливає на системи різних нейротрансмітерів і механізми трансдукції.

В експериментальних дослідженнях виявлено, що Серміон крім адреноблокирующим дії, впливає на функціонування холінергічних систем головного мозку. Постійний прийом Серміону достовірно усуває зниження рівня ацетилхоліну в корі головного мозку і в полосастому тілі, а також вивільнення ацетилхоліну в гіпокампі in vivo. Після тривалої терапії Серміону також спостерігалося підвищення активності холінацетилтрансферази і збільшення щільності мускаринових рецепторів. Більше того, в ході експериментів як in vitro, так і in vivo було встановлено, що ніцерголін пригнічує активність ацетилхолінестерази. У ряді проведених експериментів разом з нейрохимическими ефектами відзначалося очевидне поліпшення реакції поведінки. Було встановлено, що Серміон поліпшує стан пізнавальной сфери при її недостатності, викликаної різними факторами (гіпоксія, електросудорожна терапія, скополамін). При прийомі Серміону в невисоких дозах відзначена активізація обміну допаміну, особливо в мезолимбической області, можливо, за рахунок впливу на допамінергічні рецептори. Одноразовий і тривалий прийом препарату активізує базальний обмін фосфоінозитиду. Серміон також посилює транслокацію у клітинну мембрану кальційзалежних изоформ протеїнкінази С.

Серміон нормалізує ЕЕГ у пацієнтів старечого віку, підвищуючи a- і b-активність і знижуючи s- і q-активність. Були зареєстровані позитивні зміни у пацієнтів з легкою або середньою формами тяжкості деменції різного генезу після тривалої терапії Серміону (2 - 6 місяців). Ефективність постійної терапії Серміону по 60 мг на добу доведена у хворих з сенільний деменції.

Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується після прийому всередину. Вважають, що швидкість і величина всмоктування ніцерголіну не залежить від прийому їжі.

Відео: Порушення мозкового кровообігу - причини, симптоми і лікування

Встановлено, що ніцерголін екстенсивно (gt; 90%) зв`язується з білками плазми, при цьому виявляється велика спорідненість з кислим a-глікопротеїном, ніж з альбуміном сироватки. Ніцерголін метаболізується в печінці з утворенням двох основних метаболітів - MMDL (1,6-диметил-8b-гідроксиметил-10a-метокси-ерголін) і MDL (6-метил-8b-гідроксиметил-10a-метокси-ерголін). MMDL -з`єднання, яка утворюється шляхом ефірного гідролізу. Потім в процесі біотрансформації виникає відділення метильної групи в положенні 1 структури ерголіну з утворенням MDL.

Процес деметилювання відбувається при каталітичної дії ізоферменту CYP2D6. Екскреція в сечу - основний шлях виведеніе- незначна кількість ніцерголіну і / або його метаболітів може виводитися з жовчю.

Фармакокінетика ніцерголіну мало залежить від віку. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок відзначалося достовірне зниження виведення в сечу MDL і MMDL.

Показання до застосування. - Гостра і хронічна судинна або метаболічна церебральна недостатність (церебральний атеросклероз, церебральний тромбоз і емболія, транзиторна церебральна ішемія);

- гостра або хронічна периферична судинна недостатність (облітері захворювання судин кінцівок, синдром Рейно, інші синдроми, що характеризуються порушенням периферичного кровообігу);

- головний біль, пов`язаний з порушенням мозкового кровообігу.

Спосіб використання і дози. Рекомендована доза препарату - 5 - 10 мг три рази на день з однаковим інтервалом між прийомами протягом тривалого часу. Для поліпшення всмоктування препарат слід приймати в проміжках між прийомами їжі.

Побічна дія. Рідко повідомлялося про побічні ефекти легкого характеру, які, як правило, пов`язують з вазоактивним дією Серміону. Спостерігалися такі побічні ефекти як гіпотензія та запаморочення, шлунково-кишкові порушення, відчуття жару, "припливи" крові до обличчя, сонливість, безсоння. В ході клінічних досліджень Серміону відзначалося підвищення рівня сечової кислоти в крові. цей феномен не залежить ні від величини дози, що вводиться, ні від тривалості терапії.

Протипоказання. Серміон не слід призначати при гострому інфаркті міокарда, гострі кровотечі, вираженій брадикардії, порушенні ортостатичної регуляції, гіперчутливості до ніцерголіну.

Передозування. Введення високої дози ніцерголіну може викликати транзиторне зниження артеріального тиску. Як правило, ці симптоми не потребують проведення спеціальної терапії-достатньо, щоб пацієнт полежавши протягом кілька хвилин. У виняткових випадках, якщо розвивається серйозна недостатність надходження крові в головний мозок і серце, може знадобитися введення симпатоміметичних препаратів при постійному моніторингу артеріального тиску.

Особливості використання. Як правило, Серміон в терапевтичних дозах не впливає на артеріальний тиск, однак, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією він може викликати поступове зниження артеріального тиску. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з гіперурикемією, а також із зазначенням на подагру в анамнезі і / або при лікуванні препаратами, які можуть впливати на метаболізм і виведення сечової кислоти.

Оскільки ніцерголін та його метаболіти переважно виводяться через нирки, у пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендується знизити дозу препарату.

Ефект терапії досягається поступово. Тому препарат слід приймати тривалий час. Через певні проміжки часу (не рідше, ніж кожні 6 місяців) лікар повинен оцінювати стан пацієнта і вирішувати питання про доцільність продовження терапії.

Вагітність і лактація

В ході токсикологічних досліджень не було виявлено тератогенної дії ніцерголіну. З огляду на показання для застосування препарату, використання Серміону при вагітності і лактації в цій категорії хворих не передбачено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може потенціювати дію гіпотензивних препаратів.

Оскільки Серміон метаболізується під впливом CYTP450 2D6, не можна виключити взаємодію з препаратами, метаболізм яких відбувається тим же шляхом.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.