Ніцеріум 30 уно
Ніцеріум 30 уно (Nicerium 30 uno)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicergoline- 5-бромопірідін-3-карбоксилат [(6аR, 9R, 10aS) -10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6а, 7,8,9,10,10а-октагідро-Індоло [4, 3а, 3-fg] хінолін-9-іл] метил;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, з гранулами білого до жовтуватого кольору;
Склад. 1 капсула містить ніцерголіну 30 мг;
допоміжні речовини: желатин, макрогол 4000, крохмаль кукурудзяний, полі (етилакрилат, метилметакрилат), сахароза, тальк, барвники Е171, Е172.
1 капсула Ніцеріум 30 уно включає 0,02 обмінної одиниці вуглеводів.
Форма випуску. Капсули тверді.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС: C04A E02.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Ніцерголін блокує альфа-адренорецептори, завдяки чому препарат виявляє судинно-який розширює ефект, знижує артеріальний тиск, судинний опір. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, зменшує в`язкість крові.
Фармакодинамічні властивості ніцерголіну грунтуються на його здатності впливати на клітинний метаболізм - підвищення утилізації глюкози і кисню, збільшення вмісту АТФ, протеїну та синтезу нуклеїнових кислот. Препарат покращує церебральну гемодинаміку, забезпечує захист головного мозку від пошкодження в умовах гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нейронну передачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшує рівень вторинного месенджера (цАМФ). Цифровий аналіз даних ЕЕГ свідчить про позитивний вплив ніцерголіну на біоелектричну активність головного мозку та посилення його адаптаційних можливостей. Препарат проявляє позитивний ефект по відношенню до когнітивних і нейрофізіологічних функцій, покращує пам`ять, психомоторну активність, перешкоджає афективних порушенням і соматичним дисфункциям (стомлюваність, втрата апетиту, запаморочення).
У клінічному відношенні попередні дослідження з використанням низької добової дози 30 мг ніцерголіну показали статистично достовірне поліпшення тільки моносімптомов синдрому деменції. У терапевтичних дослідженнях останнього часу більш виражене і більш екстенсивне поліпшення синдрому деменції в середньому на 25% досягалося при використанні добової дози 60 мг (2х30 мг) протягом 3-6-місячні періоду спостереження. Терапевтичний успіх наростає поступово і ставав помітним, порівняно з початковою ситуацією, близько після 3 місяців лікування.
У респондентів (пацієнтів з позитивною реакцією на ніцерголін) поліпшення синдрому деменції тривало до шостого місяця лікування.
Фармакокінетика.
всмоктування
Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Він піддається помітному ефекту 1-го проходження. Ступінь системної доступності невідомий. Введення 70 мкг / кг маси тіла радіоактивно міченої речовини дало активність у плазмі, що відповідала концентрації 100-200 нг / мл.
розподіл
Ніцерголін має здатність зв`язуватися з альбуміном плазми, що приблизно в 4 рази нижча за його здатність зв`язуватися з a1-кислотним глікопротеїном. Відсоток зв`язування залишається відносно постійним при фізіологічних концентраціях протеїну в плазмі, навіть коли концентрація ніцерголіну є підвищеною. Дійсно, 87% радіоактивно міченого матеріалу зв`язуються при низьких концентраціях ніцерголіну і 82% - при високих. Оскільки концентрація a1-кислотного глікопротеїну в плазмі у пацієнтів похилого віку при патологічних станах, наприклад, при гострих запальних процесах, злоякісних захворюваннях або в разі стресу, може підвищуватися, то є всі обставини вважати, що ефективна концентрація активного інгредієнта за таких умов може бути зниженою.
метаболізм
Ніцерголін майже повністю метаболізується шляхом гідролізу ефірного зв`язку і N-деметилювання. Активні метаболіти, які при цьому утворюються, кон`югується з глюкуроновою кислотою.
елімінація
Метаболіти ніцерголіну екскретуються на 80% через нирки і на 10% - з фекаліями.
Період біологічного напіввиведення ніцерголіну становить 2,5 години. Період біологічного напіввиведення головного метаболіту 10-метокси-дігідролізерголу (MDL) становить 12-17 годин, а іншого метаболіту 1-метил-10-метокси-дігідролізерголу (1-MMDL) - від 2 до 4 годин.
Даних щодо екскреції у випадках обмеженої функції печінки або нирок немає.
Показання до застосування.
- Гостра і хронічна недостатність мозкового кровообігу (в т.ч. атеросклероз судин головного мозку, динамічні порушення мозкового кровообігу, тромбози та емболії судин головного мозку);
- мігрень;
- синдром Рейно;
- артеріальна гіпертензія (у якості допоміжний засіб);
- як підтримуючий засіб для осіб похилого віку у випадках розладу діяльності головного мозку (церебро-органічний психосиндром) з такими головними ознаками: обмежена спроможність концентрувати увагу, ослаблена пам`ять, порушена загальна орієнтація, розлад сну, хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона, судинна та змішана деменція.
Примітка
Перед початком лікування Ніцеріум 30 уно слід виключити можливість того, що скарги викликані будь-якої первинної хворобою, яку можна лікувати специфічно.
Спосіб використання і дози.
Для забезпечення кращого всмоктування капсули слід ковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад, склянкою води), до їди.
Звичайна добова доза становить 1 капсулу Ніцеріум 30 уно на добу (30 мг ніцерголіну на добу). Якщо при застосуванні цієї дози бажані ефекти не досягаються, добову дозу можна збільшити до 2 капсул на добу (60 мг ніцерголіну на добу).
Після помітного поліпшення симптоматики в багатьох випадках можливе зниження дози.
Пацієнтам з порушенням функції нирок (рівень креатиніну в сироватці понад 2 мг / 100 мл) дозу необхідно зменшити.
Оскільки терапевтичний успіх наростає поступово, рекомендується приймати препарат протягом тривалого час. Через відповідні періоду, але не рідше ніж через кожні 6 місяців, слід оцінювати необхідність подальшого лікування Ніцеріум 30 уно.
Побічна дія.
З огляду на a-адренолитическое дію препарату, можна очікувати на помірне зниження кров`яного тиску, можливо асоційованого з серцево-судинно індукованим запамороченням, особливо у пацієнтів з гіпотонією. Отже, доцільним є регулярний моніторинг циркуляторної системи.
Відео: UNO COM 30 6/9 COM SOM AT NA TAMPA - SUSPENS O A AR - R17 - DISPOSI O E MUITA MOTIVA O
Іноді спостерігається тимчасове почервоніння шкіри, легке відчуття тепла, тиск в голові, стомлюваність і безсоння.
В окремих випадках можливі незначні шлункові порушення, яким можна уникнути, приймаючи препарат разом з їжею.
Протипоказання. Ніцеріум 30 уно не слід застосовувати в таких випадках:
відома гіперчутливість до ніцерголіну, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якого з інгредієнтів препарату;
недавній інфаркт міокарда;
гострі кровотечі;
ризик колапсу;
ортостатична дисрегуляція;
одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюють a- чи b-рецептори;
вагітність і годування груддю.
У разі легкої брадикардії препарат необхідно призначати з особливою обережністю.
Передозування.
У разі передозування або інтоксикації Ніцеріум 30 уно необхідно відразу ж припинити прийом препарату, промити шлунок.
До цього часу про випадки інтоксикації не повідомлялось. У разі передозування можна очікувати на значне зниження тиску крові.
Картина інтоксикації характеризується седацией, атаксією, задишкою і тремором.
Лікування - симптоматичне.
Доктор оцінює тяжкість передозування і приймає рішення щодо необхідних заходів. У лікуванні пріоритет віддається симптоматичним заходам. Якщо пацієнт в свідомості, слід якнайшвидше викликати в нього блювання.
Подалі дії для зниження резорбції: промивання шлунка, прийом активованого вугілля і почастішання шлунково-кишкового пасажу (натрію сульфат).
У разі зниження артеріального тиску необхідно здійснити внутрішньовенне введення рідини, введення непрямих, а можливо також і прямих, a-сімпатоміметіков- в разі вазоспазма - вазодилататорів (залежно від ситуації і ознак b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завжди необхідним є моніторинг серцево-судинної системи.
Специфічних антидоти до теперішнього часу не відомі.
Особливості використання.
Використання при вагітності та в період лактації
Ніцеріум 30 уно не слід призначати в період вагітності, оскільки досвід щодо його безпеки у людей відсутній, а результати експериментів на тваринах засвідчили виникнення вад розвитку і інших пошкоджень в ембріонів / плодів.
Не слід застосовувати препарат в період лактації, оскільки невідомо, чи переходити ницерголин в материнське молоко.
Відео: Uno 30 HZ 4 SUB DE 15 20.000 WATTS RMS
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та керувати механізми
Цей препарат, навіть при застосуванні в повній відповідності до рекомендацій, може настільки змінювати реакційну здатність, що здатність керувати автомобілем або працювати з технікою може знизитися.
Ще в большии мірою це стосується вживання алкоголю в період лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки ніцерголін пригнічує агрегацію тромбоцитів і зменшує в`язкість крові, слід частіше контролювати параметри коагуляції крові, особливо у пацієнтів, які мають відповідну схильність.
При одночасному прийомі Ніцеріум 30 уно може посилювати дію препаратів, які знижують артеріальний тиск. Ефективність симпатоміметиків, що стимулюють a- чи b-рецептори, може послаблюватись, якщо їх приймати одночасно з Ніцеріум 30 уно.
Є деякі свідчення про те, що ніцерголін інтенсифікує серцеві ефекти b-адреноблокаторів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці.
Відео: Som mais forte do Mundo em um Uno 30HZ
Термін зберігання - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного на упаковці терміну придатності.
