Лансопразол
лансопразол (Lansoprazole)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лансопразол (lansoprazole);
Відео: Лансопразол | Інструкція по застосуванню
2 - [[[3-метил-4- (2,2,2-тріфторектоксі) -2-піридил] метил] сульфініл] бензімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули № 1, з кришечкою білого кольору та корпусом зеленого кольору, які містять пелети сферичної форми білого або майже білого кольору;
склад 1 капсула містить пелет лансопразолу в перерахуванні на 100% лансопразол - 30 мг;
оболонка: Желатин, титану діоксид, індигокармін, хіноліновий жовтий.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування кислотозалежних захворювань. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. Інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Лансопразол - противиразковий антисекреторний препарат. В канальцях парієтальних клітин слизової оболонки шлунка метаболізується в активну форму - сульфонамід, який інактивує сульфгідрильні групи Н+/ К+-АТФ-фази ( "протонний насос"). Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну і стимульовану секрецію і об`єм секрету, незалежно від природи стимулятора секреції. Швидкість і ступінь інгібування секреції соляної кислоти залежить від дози: після прийому препарату в дозі 30 мг рН починає збільшитися через 2-3 год., А шлункова секреція знижується на 97%. Інгібуючий ефект нарощується протягом 4 днів. Після закінчення прийому препарату кислотність зберігається нижче 50% базального рівня протягом 39 годин, рикошетного збільшення секреції не спостерігається. У хворих з синдромом Золлінгера-Еллісона препарат діє триваліше. Ланспоразол пригнічує вироблення пепсину (підвищується рівень пепсиногеном в сироватці крові).
Препарат має гастропротекторну дію. пригнічує ріст Helicobacter pylori, сприяє утворенню специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів.
Лансопразол підвищує концентрацію гастрину в сироватці крові на 50-100% - забезпечує швидке загоєння і послаблення симптомів при виразці дванадцятипалої кишки-ефективний при терапії виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, резистентної до Н2-блокаторів. Частота рецідівування пептичних виразок після лікування становить 55-62%. При рефлюксному езофагіті повне одужання до кінця 8 тижня прийому препарату в дозі 30 мг / добу відзначається в 88,7% пацієнтів.
Фармакокінетика. Всмоктування. Лансопразол швидко і майже повністю абсорбується з тонкого кишечника. На тлі цирозу печінки всмоктування сповільнюється. Біодоступність становить не менше 80%, зменшується на 50% після прийому їжі, антисекреторний ефект послаблюється. Максимальна концентрація в сироватці крові (0,75-1,15 мг / мл) після перорального прийому 30 мг лансопразолу досягається через 1,5-2,2 години.
Розподіл. Лансопразол зв`язується з білками плазми крові на 97-99%. В інтервалі доз
15-60 мг фармакокінетика лінійна - концентрації в плазмі пропорційною дозі, параметри постійні та кумуляція не виникає. Добре проникає в тканини, в тому числі, в вистилають клітини шлунка.
Виведення. Препарат виводиться у вигляді неактивних метаболітів з жовчю (2/3) і з сечею. Період напіввиведення становить приблизно 1,3-1,7 годину. у здорових людей, у людей похилого віку - 1,9-2,9 год., у хворих з порушеннями функції печінки - 3,2-7,2 години. і скорочений при порушенні функції нирок.
Показання до застосування. - Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
- синдром-Еллісона;
Відео: Treat My Heartburn - Heartburn Relief
- ерадикація Helicobacter pylori (У складі комбінованої терапії);
- хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення;
- невиразкова диспепсія.
Спосіб використання і дози. Лансопразол слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат бажано приймати вранці, перед їжею.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки дорослим призначають по 30 мг лансопразолу (1 капсула) два рази на добу протягом 2 - 4 тижнів;
При виразковій хворобі шлунка дорослим призначають по 30 мг (1 капсула) два рази на добу протягом 2 - 6 тижнів.
При ГЕРХ дорослим призначають по 30 мг (1 капсула) два рази на добу протягом 4-8 тижнів-для підтримуючої терапії при ГЕРХ призначають по 30 мг (1 капсула) один раз на добу протягом тривалого часу (до 12 місяців) .
для ерадикації Helicobacter pylori - Дорослим по 30 мг (1 капсула) два рази на добу (в комбінації з антибактеріальними засобами);
При синдромі Золлінгера-Еллісона доза визначається індивідуально. Початкова доза препарату для дорослих становить 3 капсули на добу, при необхідності дозу підвищують.
При хронічному гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення дорослим призначають по 30-60 мг (1-2 капсули) на добу протягом 2-3 тижнів.
При невиразкової диспепсії дорослим призначають по 30-60 мг (1-2 капсули) на добу протягом 2-3 тижнів.
Побічна дія. Лікування лансопразолом переноситься добре. Іноді можуть виникнути ніжеперечіслени симптоми, які, як правило, зникають після відміни препарату.
З боку системи травлення: діарея, зниження або підвищення апетиту, нудота або блювота, біль у животі, сухість у роті, іноді - запірний лабораторно - підвищення рівня білірубіну, активності печінкових трансаміназ.
З боку центральній нервової системи: головний біль, рідко - запаморочення, сонливість, депресія, відчуття тривоги.
З боку дихальної системи: рідко - кашель, фарингіт, риніт.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, в особливих випадках - анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, поліморфна еритема, дуже рідко - набряк Квінке.
інші: грипоподібний синдром, міалгія, артралгія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лансопразолу або інших компонентів препарату-злоякісні новоутворення шлунково-кишкового тракта- І триместр вагітності-період лактації.
Передозування. Симптоми передозування не описані. Одноразовий прийом препарату в дозі 600 мг не супроводжувався клінічними проявами передозування.
лікування: спостереження за хворим, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. Перед початком і після закінчення терапії обов`язково проводять ендоскопічний контроль для виключення злоякісних новоутворення шлунка. Лікування лансопразолом може маскувати симптоми і відстрочити правильну постановку діагнозу.
З обережністю призначають пацієнтам з печінковою або / та нирковою недостатністю, людям похилого віку. Лікування починають з половини зазначеної дози, поступово збільшуючи до рекомендованих доз, але не більше 30 мг на добу.
У разі, якщо ковтання капсули утруднене, вміст капсули можна змішати з невеликою кількістю яблучного пюре або фруктового соку.
Використання в педіатрії. Не рекомендується призначати Лансопразол дітям до 14 років через недостатність клінічних даних про використання препарату у цій віковій групі, що підтверджують ефективність і безпеку його використання.
Використання при вагітності та в період лактації. Протипоказань прийом препарату в І триместрі вагітності. Використання препарату в ІІ і ІІІ триместрах вагітності можливо, якщо очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Відео: PODCAST LANSOPRAZOLE
При лікуванні препаратом не рекомендується здійснювати роботу, яка потребує підвищеної уваги, а також керувати транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди і сукральфат можуть знижувати біодоступність лансопразолу, тому їх потрібно приймати не раніше, ніж через 1 годину. після прийому лансопразолу.
Лансопразол уповільнює виведення лікарських засобів, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (у тому числі діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів) - знижує кліренс теофіліну на 10%.
Лансопразол знижує всмоктування ампіциліну, дигоксину, кетоконазолу, ціанокобаламіну, препаратів солей заліза.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
