Доксазозин-ратіофарм
Відео: 10 Hours Heavy Rainfall with Thunder Ambient Sleep Sounds la lluvia del sue o tormenta Thunderstorm
Доксазозин-ратіофарм (Doxazosin-ratiopharm)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: доксазозін- 1- (4-аміно-6, 7-диметокси-2-гуйназолініл) -4 - [(2, 3-дигідро-1, 4-бензодтоксі-2-іл) карбоніл] піперазин монометансульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору без запаху, довгастої форми з рискою, що розділяє таблетку навпіл, і позначеннями - "D" з одного боку насічки і "2" - З іншого;
Склад. 1 таблетка містить 2, 425 мг доксазозину мезилату, що відповідає 2 мг доксазозину;
Відео: Josh Daniel sings Labrinth`s Jealous | Auditions Week 1 | The X Factor UK 2015 The X Factor UK 2015
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Код АТС СО2С А04. Блокатори альфа-адренорецепторів.
дія ліків. Фармакодинаміка. Доксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-блокатори. За рахунок зниження тонусу гладких м`язів судин доксазозин зменшує загальний периферичний судинний опір, який призводить до зниженої артеріального тиску. Після одноразового прийому препарату максимум гіпотензивної дії спостерігається в період від 2 до 6 год., В цілому гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. При тривалому застосуванні доксазозину у хворих не спостерігалося розвитку толерантності.
При лікуванні доксазозином спостерігалося зниження в плазмі крові рівнів тригліцеридів та загального холестерину. У той же час спостерігалося деяке зростання (на 4% - 13%) порівняння вмісту ліпопротеїдів високої щільності до загального холестерину. Лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка.
Призначення доксазозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинаміки і зниження проявів захворювання. Використання препарату Доксазозин-ратіофарм у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози зменшує симптоми порушення відтоку сечі.
Зазначене дію препарату пов`язують із селективною блокадою альфа1-блокатори, що розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.
Фармакокінетика.
Після внутрішнього прийому в терапевтичних дозах доксазозин добре всасивается- концентрація його в крові досягає піку приблизно через 2 години.
Доксазозин зв`язується з білками плазми на 98%. Доксазозин зазнає активної біотрансформації у печінці. У незмінному вигляді виводиться тільки 5% дози. Виведення з плазми двофазне, з сумарним періодом напіввиведення 22 год., Що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: за даними фармакокінетичних досліджень, у людей похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у хворих більш молодшого віку з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів з порушенням функції печінки при застосуванні препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин), може змінюватися процес біотрансформації доксазозину.
Показання для використання.
Артеріальна гіпертензія: при лікуванні артеріальної гіпертензії Доксазозин-ратіофарм може застосовуватися як монотерапія, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту);
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози: у цих випадках Доксазозин-ратіофарм можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску.
Спосіб використання і дози. Дорослі приймають препарат Доксазозин-ратіофарм всередині один раз в день (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи водою.
При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію дози препарату залежно від особливостей перебігу хвороби можуть змінюватися від 1 мг до 16 мг на добу (максимальна добова доза).
Початкова доза становить 1 мг на добу (1/2 таблетки препарату Доксазозин-ратіофарм таблетки по 2 мг). Терапевтична доза титрується поступово, починаючи з 1 мг / добу, з періодом титрации 1-2 тижні в залежності від індивідуальної реакції. Через 1 - 2 тижні лікування препаратом дозу можна збільшувати до 2 мг, потім до 4 мг і до вищої дози - 8 мг. Середня добова доза становить 2 -
4 мг / добу.
При лікуванні хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози без артеріальної гіпертензії звичайно використовують дози, що дорівнюють 2-4 мг на добу (1-2 таблетки препарату Доксазозин-ратіофарм). Початкова доза 1 мг 1 раз на добу. Дозу можна підвищувати з інтервалом 1-2 тижні до 2 мг-далі до 4 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу (4 таблетки препарату Доксазозин-ратіофарм). Препарат Доксазозин-ратіофарм приймають тривалий час. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія. При застосуванні доксазозину, особливо на початку лікування, найчастіше спостерігаються ортостатичні реакції, запаморочення.
З метою запобігання ортостатичних реакцій хворі повинні уникати різких змін положення тіла.
За частотою проявів побічні реакції при вживанні доксазозину можна розділити на: часті (gt; 1%):
Загальні: алергічні реакції, втомлюваність, нудота, астенія, головний біль, біль в грудній клітці, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, аритмія, периферичні набряки (набряки ніг).
З боку дихальної системи: задишка, риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея.
З боку центральної нервової системи: порушення еякуляції, апатія, порушення акомодації.
З боку периферичної нервової системи: м`язові судоми.
З боку сечовивідної системи: часті позиви до сечовипускання, посилення сечовиділення.
Нечасті (0, 1 - 1%)
Загальні: набряк обличчя / загальний набряк, синкопе, почервоніння обличчя, лихоманка / озноб, блідість.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, постуральна гіпотензія, аритмія, ішемія, стенокардія, тахікардія.
З боку дихальної системи: носова кровотеча, бронхоспазм, кашель, фарингіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, посилення апетиту, метеоризм.
З боку центральної нервової системи: нічні кошмари, погіршення пам`яті, емоційна лабільність.
З боку периферичної нервової системи: тремор, судоми.
З боку сечовивідної системи: нетримання сечі.
З боку опорно-рухового апарату: біль у м`язах, набряки і біль в суглобах, м`язова слабкість.
Шкірні реакції: алопеція.
Метаболічні: спрага, гіпокаліємія.
Інші органи: порушення смакових відчуттів, аномалії сльозовиділення.
Поодинокі (0, 01 - 0, 1%)
З боку серцево-судинної системи: порушення мозкового кровообігу.
З боку дихальної системи: набряк гортані.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в шлунку, блювота, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку нервової системи: депресія, порушення, парестезія, імпотенція.
З боку вегетативної нервової: системи: пріапізм, сухість у роті.
Шкірні реакції: висипання, свербіж, пурпура.
Інші органи: порушення смакових відчуттів, гінекомастія, зниження температури тіла у осіб похилого віку, порушення зору, шум у вухах, припливи, збільшення маси тіла.
Рідкісні (lt; 0, 01%)
Лабораторні показники: підвищення в крові азоту сечовини і креатиніну, зниження рівня еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів.
За результатами контрольованих клінічних випробувань у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози спостерігалися ті ж самі прояви побічних явищ, що і у хворих з артеріальною гіпертензією.
Протипоказання. Препарат Доксазозин-ратіофарм протипоказаний у випадках відомої підвищеної чутливості до доксазозину, інших похідних хіназоліну або допоміжних речовин препарату. Препарат не рекомендується приймати дітям до 12 років, в період вагітності і лактації.
Передозування.
Симптоми: суттєве зниження артеріального тиску, який іноді супроводжується запамороченням.
Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами.
При необхідності застосовують плазмозамінники і вазопресорні засоби, визначають функцію нирок і підтримують її нормальний стан. Діаліз неефективний.
Особливості використання.
Особливе обережність необхідно проявляти при призначенні препарату Доксазозин-ратіофарм при наявності у хворого:
- набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом;
- недостатності правого шлуночка серця, обумовленого емболією легень або випотом до порожнини перикарда;
- недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення;
- недостатності серцевого викиду.
Також особливо обережно слід призначати цей препарат хворим
з порушеннями функції печінки, особливо в тих випадках, коли одночасно застосовуються препарати, які здатні негативно впливати на функцію печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат терміново відміняють.
При порушеннях функції печінки в рідкісних випадках виникає ризик ортостатичної гіпотензії як "феномена першої дози" і пролонгованої гіпотензивний ефект.
Таблетки Доксазозин-ратіофарм містять лактозу. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісним спадковим захворюванням - непереносимістю глюкози, з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози
Використання в період вагітності і лактації: до теперішнього часу досвід використання доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію в період вагітності і годування груддю недостатній. Тому, незважаючи на відсутність тератогенного та ембріотоксичної ефектів за результатами експериментальних досліджень, препарат Доксазозин-ратіофарм може призначатися в період вагітності та годування груддю тільки тоді, коли очікуваний результат лікування виправдовує потенційний ризик для плоду.
Використання у дітей: у зв`язку з тим, що на даний час досвід використання доксазозину у дітей недостатній, приймати препарат Доксазозин-ратіофарм дітям віком до 12 років не рекомендується.
Використання при керуванні транспортом і роботі з технікою: у зв`язку з тим, що доксазозин може викликати ортостатичні реакції (запаморочення при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне) на початку лікування або в період підвищення дозування, хворим доцільно утримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, а саме: від керування автотранспортом та іншими засобами і механізмами. Вживання алкоголю може посилювати небажані реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів. Препарат не впливає на зв`язування білків плазми крові людини дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину.
Антигіпертонічний ефект препарату можна підсилювати при одночасному застосуванні з вазоділяторамі і нітратами.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть знизити антигіпертензивний ефект доксазозину.
Симпатоміметики можуть знизити антигіпертензивний ефект доксазозіна- доксазозин може послабити судинні реакції та зміни тиску у відповідь на введення дофаміну, ефедрину, епінефрину, метарамінолом, метоксамін і фенілефрину.
Відсутні дослідження взаємодій доксазозину з речовинами, які впливають на печінковий метаболізм (напр. Циметидином), проте така взаємодія не виключена.
Відео: Dolphins vs. Patriots | Week 8 Highlights | NFL
Доксазозин може підвищувати активність реніну в плазмі та виділення з сечею ванілілмігдальной кислоти. Це слід враховувати при інтерпретації лабораторних даних.
Не відмічено несприятливого взаємодій при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, антибіотиків, пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих антикоагулянтів і урикозуричних засобів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
