Доксазозин-нортон
Доксазозин-Нортон (Doxazosin-Norton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: dохаzоsіn- (1- (4-аміно-6, 7-диметокси-2-хіназолін) -4- (1, 4;
бензодіоксан-2-ілкарбоніл) піперазин монометасульфонат);
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом "Norton" - З іншого, по 1 мг - білого кольору, по 2 мг - світло-зеленого кольору з вкрапленнями, по 4 мг - рожевого кольору з вкрапленнями;
склад 1 таблетка Доксазозину-Нортон містить 1 мг, 2 мг або 4 мг доксазозину (у вигляді доксазозину мезилату);
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (паста), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, крохмаль висушений, для таблеток по 4 мг - барвник еритрозин, для таблеток по 2 мг - барвник яскраво-блакитний, барвник тартразин.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. селективний 1-адреноблокатор, антигіпертензивний препарат, препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).
Код АТС С02С А04.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Артеріальна гіпертензія.
Використання доксазозину для лікування хворих на гіпертензію призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зниження периферичного опору судин. Цей ефект пов`язують із селективною блокадою осі-адренорецепторів судин. При застосуванні препарату один раз на добу клінічно значиме гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин.
Артеріальний тиск знижується поступово: максимальна дія спостерігається, як правило, через 2-6 годин після прийому препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію артеріальний тиск під час лікування доксазозином був однаковим в положенні лежачи і стоячи. На відміну від неселективних 1-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивається. Під час терапії рідко спостерігалися підвищення активності реніну плазми і тахікардія.
Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, значно знижує індекс атерогенності, вміст загальних тригліцеридів і загального холестерину. Завдяки поставленому зв`язку артеріальної гіпертензії і ліпідних порушень з ішемічною хворобою серця, сприятлива дія доксазозину одночасно на артеріальний тиск і рівень ліпідів передбачає можливість зниження ризику ішемічної хвороби серця.
Тривале лікування доксазозином приводити до регресу гіпертрофії лівого шлуночка, дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів. Крім того доксазозин підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну в тих хворих, у яких вона порушена.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Призначення доксазозину хворим з симптомами ДГПЗ приводило до значного поліпшення уродинаміки і зниження проявів і симптомів захворювання. Таку дію препарату пов`язують із селективною блокадою осі-адренорецепторів, які знаходяться в м`язовій стромі і капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.
Відео: Roman Reigns & Randy Orton vs. Bray Wyatt & Braun Strowman: SmackDown, Oct. 8, 2015
Доведено, що доксазозин є блокатором підтипу А осі-адренорецепторів, які представляють близько 70% всіх ос-рецепторів, який є в передміхуровій залозі. Саме цим пояснюється його дія у пацієнтів з ДГПЗ.
Фармакокінетика. Після прийому всередину в терапевтичних дозах доксазозин добре всасивается- концентрація його в крові досягає піку приблизно через 2 години.
Виведення з плазми є двофазним, з періодом напіввиведення 22 години, що дає можливість
призначати препарат один раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації;
Відео: What Does Cuba Gooding, Jr, Do When He # 39; s Off Duty
тільки менше 5% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді.
У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у хворих з нормальною функцією нирок.
Дані щодо пацієнтів з порушеною функцією печінки і стосуються впливу препаратів, які здатні
змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин), обмежений. Необхідно дотримуватися обережності, призначаючи доксазозин, як і інші препарати, які повністю метаболізується в печінці, хворим з порушеннями функції печінки.
Приблизно 98% доксазозину зв`язується з білками плазми крові.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, як препарат першого ряду в більшості хворих для контролю артеріального тиску (при неефективності монотерапії препарат може бути призначений в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, такими як тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію або інгібітори АПФ).
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ), для симптоматичного лікування затримки закінчення сечі і інших симптомів, пов`язаних з ДГПЗ. Хворим з ДГПЗ препарат можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному артеріального тиску. При призначенні препарату хворим з ДГПЗ з нормальним артеріального тиску зміна останнього неістотна. При цьому у хворих з артеріальною гіпертензією та ДГПЗ можна провести ефективну монотерапію Доксазозину-Нортон.
Спосіб використання і дози. Доксазозін- Нортон приймають 1 раз на день, вранці або ввечері. Перший прийом препарату рекомендується здійснити перед сном з метою запобігання можливому розвитку ортостатичної гіпотензії.
Артеріальна гіпертензія.
Дози доксазозину коливатися від 1 до 16 мг / добу. Лікування рекомендується починати з 1 мг, один раз на добу, протягом 1 або 2 тижнів. Під час наступних 1 або 2 тижнів дозу можна збільшити до 2 мг, один раз на добу. При необхідності добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірних інтервалів, до 4 мг, 8 мг та 16 мг, залежно від вираженості гіпотензивної дії. Як правило, звичайна доза становить 2-4 мг один раз на добу.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Початкова доза доксазозину становить 1 мг, один раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та симптоматики ДГПЗ дозу можна збільшувати до 2 мг, потім до 4 мг і навіть до максимальної - 8 мг. Рекомендований інтервал для підвищення дози становить 1-2 тижні. Як правило, стандартна добова доза дорівнює 2-4 мг.
Побічна дія. За даними контрольних клінічних випробувань, у хворих з ДГПЗ спостерігались такі ж самі небажані явища, що і у хворих на артеріальну гіпертензію.
Вегетативна нервова система: сухість у роті, пріапізм.
Можливі алергічні реакції, припливи, збільшення маси тіла.
Серцево-судинна система: гіпотензія, постуральна гіпотензія, головний біль.
Центральна і периферична нервова система: гіперестезія, парестезія, тремор.
Ендокринна система: гінекомастія.
Шлунково-кишковий тракт: біль в животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
Кровотворна система: лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
Печінка / жовч: зміни показників печінкових тестів, холестаз, гепатит, жовтяниця.
Скелетно-м`язова система: артралгія, скорочення м`язів, слабкість м`язів, міалгія.
Психічні порушення: ажитація, анорексія, тривога, депресія, імпотенція, безсоння, нервозність.
Дихальна система: загострення бронхоспазму, кашель, порушення дихання, кровотечі з носа.
Шкіра та її придатки: алопеція, свербіж, висипання.
Органи відчуттів: зорові порушення, шум у вухах.
Сечостатева система: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, нетримання сечі.
Артеріальна гіпертензія.
У контрольних клінічних дослідженнях найчастіше спостерігалися ортостатичні реакції (рідко - непритомність) або неспецифічні побічні реакції, які включали:
організм в цілому: астенія, стомлюваність, застуджений;
центральна і периферична нервова система: запаморочення, головний біль, вертиго;
шлунково-кишковий тракт: нудота;
психічні порушення: сонливість;
дихальна система: риніт.
Протипоказання. Доксазозін- Нортон протипоказано призначати хворим з підвищеною чутливістю до нього або до хіназоліну.
Передозування. Якщо передозування викликало артеріальна гіпотензія, хворого необхідно негайно покласти на спину, опустивши наголов`я. При необхідності провести інших симптоматичних заходів. Через високу зв`язування доксазозину з білками крові гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. Можлива постуральна гіпотензія, особливо на початку лікування, цього ефекту можна уникнути, починаючи лікування з найменшої дози, збільшуючи останню протягом перших 1-2 тижнів лікування. Цей ефект не залежить від ступеня гіпертензії, він обмежений і не виникає повторно в більшості пацієнтів після початку лікування або в період послідовного тітрірованіе дози.
Пацієнта слід попередити, що на початок лікування доксазозином можливі запаморочення і слабкість.
печінкова недостатність
Слід дотримуватися обережності при призначенні доксазозину (так само, як і інших препаратів, що повністю піддаються біотрансформації в печінці) хворим з порушенням функції печінки.
Використання для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю
Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину не змінюється, а сам препарат не призводить до загострення ниркової недостатності, рекомендується використання звичайних доз.
Використання для лікування пацієнтів похилого віку
Рекомендується звичайна доза для дорослих. Однак можлива підвищена чутливість до зниженою артеріального тиску.
Використання для лікування дітей
Безпека і ефективність доксазозину при лікуванні дітей не вивчались.
Вагітність і лактація
Застосовувати препарат для лікування вагітних і жінок, які годують груддю можна тільки тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.
Здатність керувати автомобілем і користуватися технікою
Здатність керувати автомобілем і механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування доксазозином.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Велика частина (98%) доксазозину в плазмі зв`язується з білками. Результати дослідження ип vіtrо свідчать, що препарат не впливає на зв`язування з білками плазми людини дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічній практиці використання доксазозину не з`являлися будь-яких ознак взаємодій з тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами і антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
