Празозин-ратіофарм
Празозин-ратіофарм (Prazosin-ratiopharm)
міжнародна та хімічна назви: празозин, 1- (4-аміно-6, 7 диметокси-2-хіназоніл) -4- (2-фуройл) піперазину гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з лінією розподілу з одного боку і гравіюванням "Р / 1" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить празозину гідрохлориду - 1, 1 мг, що відповідає 1 мг празозину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, крохмаль розчинний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатори a-адренорецепторів. Код АТС C02C A01.
дія ліків. Празозин є селективним периферичних постсинаптическим a1-адреноблокатором. Препарат знижує артеріальний тиск (артеріального тиску), призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Хвилини обсяг крові (ХОК) і сістолітіческій обсяг залишаються без істотних змін. Празозин, зменшуючи переднавантаження на серце, дещо знижує тиск в малому колі кровообігу. Терапевтичний ефект препарату Празозин-ратіофарм пов`язаний з a-адреноблокирующим дією. При тривалому застосуванні знижує концентрацію загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів низької щільності.
Препарат має незначний вплив на нирковий кровообіг і швидкість клубочкової фільтрації. Призначення празозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинаміки і зниження проявів захворювання. Зазначене дію препарату пов`язують із селективною блокадою альфа1-блокатори, що розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.
Фармакокінетика.
Препарат швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Біодоступність становить 50-85%. Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату.
Празозин на 97% зв`язується з білками крові, в основному з a1-протеїном, в тому числі на 20% в еритроцитах. Незначна кількість препарату проникає в материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 год., Період напіввиведення - 2, 5-4 годину. Дія препарату спостерігається через 30-60 хвилин, триває 6-8 год. Метаболізується, в основному, в печінці шляхом диметилування і подальшого зв`язування метаболітів з глюкуроновою кислотою. Виводиться незмінному вигляді (5 - 11%) і у вигляді метаболітів. При гемодіалізі практично не виводиться.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням особливостей кожного хворого, на підставі вимірів артеріального тиску.
Для зниження до мінімуму ортостатичної гіпотензії, як "феномена першої дози", Рекомендується починати прийому з мінімальної дози, поступово її збільшуючи.
При АГ звичайно призначають в початковій дозі 0, 5-1 мг 2-3 рази на добу-підтримуюча доза при лікуванні АГ - 2-4 мг препарату, 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.
При введенні в схему лікування діуретиків або іншого антігіпертінзівного кошти дозу празозину слід зменшити до 1-2 мг 3 рази на добу.
Препарат може бути застосований як підтримуюча терапія при доброякісної гіперплазії передміхурової залози в дозах 1-5 мг 2 рази на добу.
При порушенні функції печінки і нирок в разі серйозних порушень функції печінки і нирок призначати препарат не рекомендується. При незначних відхиленнях може знадобитися зниження дози для запобігання накопиченню препарату в організмі. Слід передбачити подальше поступове збільшення дози.
Використання для лікування пацієнтів похилого віку: антигіпертензивнудію препарату у людей похилого віку залежить від дозування та тривалості використання, внаслідок чого необхідно ретельно підбирати дозу препарату.
Використання у дітей молодше 12 років: не рекомендується через з відсутність відповідних досліджень.
Побічна дія. Іноді на початку лікування спостерігається ортостатичнагіпотензія, запаморочення, можлива також непритомність і інші постуральні симптоми, в тому числі "феномен першої дози".
Може виникнути тахікардія (відчуття серцебиття). Крім того, можуть спостерігатися ортостатична гіпотензія, набряки нижніх кінцівок та обличчя, задишка, порушення сольового балансу. В поодиноких випадках через 15-30 хв. Після прийому препарату може виникнути відчуття болю за грудиною (стенокардія).
Іноді спостерігаються нудота, диспепсія, діскомформ і болю в животі, алергічні реакції, сонливість, втомлюваність, слабкість, нервозність, головний біль, гіперемія обличчя, відчуття тепла, сухість в ротовій порожнині, дизурія, порушення сечовипускання, пріапізм, порушення функції печінки, панкреатит, холецистит.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до празозину та інших гуйназолінових похідних (доксазозин, теразозин), стеноз аорти та мітрального клапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перікарда- пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого желудочка- артеріальна гіпотензія- вагітність, лактація, вік до 12 років.
Передозування.
Виявляється недостатністю кровообігу, тахікардією, зниженням артеріального тиску, порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії, міаз, оліго- або анурія. Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності застосовують плазмоекспандери і вазопресорні засоби (норадреналін), симптоматичну терапію, необхідно моніторинг водно-сольового балансу.
Особливості використання.
Іноді на початку лікування через 30-90 хв. після прийому першої дози спостерігається ортостатична гіпотензія. Гіпотензивні побічні ефекти найбільш вірогідні у хворих похилого віку, на тлі гіповолемії, дефіциту натрію.
Дія препарату потенціюють фізичні вправи.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою: препарат може спричинити сонливість та запаморочення. Необхідно попередити хворого про обережність при керуванні автомобілем і виконанні роботи, що вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Празозин не слід призначати разом
з нестероїдними протизапальними засобами, які можуть перешкодити проявам антигіпертензивного ефекту;
з естрогенами (затримка рідини, яку викликають естрогени, сприяє підвищенню артеріального тиску);
з іншими препаратами, які знижують артеріальний тиск, за винятком призначення в складі комбінованої терапії антигіпертензивними та / або діуретичними засобами;
з симпатомиметическими засобами (препаратами, які містять допамін, ефедрин, фенілефрин) оскільки празозин протидіє звуженню периферичних судин внаслідок дії високих доз дофаміна- послаблює пресерний ефект ефедрину та скорочує дію фенілефріна- блокує a-адренергічні ефект адреналіну, що може привести до важкої гіпертензії і тахікардії .
Терміни та умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 5 років.
