Дженокард
Дженокард (Genocard)
міжнародна та хімічна назви: доксазозин-1- (4-аміно-6, 7-диметокси-2-хіназолін) -4- (1, 4-бензодіаксан-2-ілкарбоніл) піперазин монометансульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з рискою на одному боці (1 мг) - або від світло-жовтого до жовтого кольору з можливими вкрапленнями круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з рискою на одному боці (2 мг) - або від світло -рожевого до рожевого кольору з можливими вкрапленнями круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з рискою на одному боці (4 мг) - або від світло-оранжевого до оранжевого кольору з можливими вкрапленнями круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з рискою на одному боці (8 мг) ;
склад:1 таблетка Дженокарда містить доксазозину мезилату еквівалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг або 8 мг доксазозину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, барвник оксид заліза жовтий або барвник Ponceu 4R, або барвник Sunset Yellow.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Блокатори -адреноблокатори.
Код АТС С02С А04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Доксазозин - селективний постсинаптический блокатор 1-блокатори. Знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує артеріальний тиск. При прийомі доксазозину 1 раз на добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. Артеріальний тиск знижується поступово, максимальний ефект відзначається через 2 -6 год після прийому. Препарат має сприятливий вплив на ліпідний обмін: підвищується коефіцієнт ЛПВЩ / загальний холестерин, знижується сумарний рівень тригліцеридів і холестерину. Доксазозин пригнічує агрегацію тромбоцитів, підвищує вміст активаторів плазміногену в тканинах. При тривалому застосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка. Відбувається блокада 1-блокатори строми і капсули передміхурової залози, шийки сечового міхура, що призводить до зниження опору і тиску в сечовивідних каналі, зниження опору в внутрішньому отворі. Це сприяє поліпшенню виведення сечі і зниження проявів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Фармакокінетика. При прийомі всередину добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1, 5 - 3, 6 год. Велика частина доксазозину (98%) зв`язується з білками плазми. Інтенсивно метаболізується в печінці. Виведення з плазми крові двофазне, період напіввиведення становить 19 - 22 години. Виводиться в основному через кишечник у вигляді метаболітів, 5% - в незмінному стані;
9% - виводиться нирками. У хворих похилого віку і у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво не відрізняється від такої в осіб молодого віку з нормальною функцією нирок.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія (як препарат монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматична терапія).
Спосіб використання і дози. Початкова доза для дорослих становить 1 мг / добу. Через 1 - 2 тижні в залежності від клінічної ситуації доза може бути збільшена до 2 мг / добу. Під час наступних кожних 1 - 2 тижнів до 4 мг, 8 мг або 16 мг до досягнення оптимального рівня артеріального тиску. Середня добова доза для дорослих 2 - 4 мг, максимальна добова доза для дорослих 16 мг. Препарат приймають 1 раз на добу.
При доброякісному збільшенні передміхурової залози початкова доза 1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей виділення сечі і тяжкості перебігу дозу можна підвищити до 2 мг, потім до 4 мг і до максимальної 8 мг (рекомендована доза становить
2 - 4 мг 1 раз на добу). Підвищення дози проводять через 1 - 2 тижні. Ефективність та безпечність підтримуючої терапії доведена тривалим застосуванням препарату (до 48 місяців).
Побічна дія. Ортостатична реакція (запаморочення, тахікардія, аритмія), нудота, головний біль, відчуття стомлюваності, тремор, загальна слабкість, роздратованість, астенія, сонливість, біль у шлунку, нудота, діарея- нетримання сечі, пріапізм, імпотенція, шкірно-алергічні реакції (висипання, свербіж , пурпура), жовтяниця, підвищення трансаміназ в плазмі крові, риніт, кровотеча з носа.
Протипоказання. При підвищеній чутливості до похідних хіназоліну препарат не слід застосовувати.
Передозування. Якщо передозування викликало артеріальна гіпотензія, хворого потрібно покласти на спину, опустивши голову. При необхідності проводять симптоматичне лікування, призначають адреноміметики. З огляду на високий ступінь зв`язування з білками плазми крові, проведення діалізу неефективно.
Особливості використання. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки необхідно з обережністю призначити Дженокард і інші препарати, які повністю біотрансформуються в печінці. Безпека застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю не встановлена. Здатність керувати автомобілем і працювати з потенційно небезпечними механізмами при прийомі Дженокарда може погіршуватися на початку лікування. Досвід використання доксазозину у дітей відсутній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Дженокарда з іншими гіпотензивними препаратами можливе взаємне посилення їх ефектів. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками, індометацином та іншими нестероїдними протизапальними засобами антигіпертензивнудію Дженокарда може знижуватися.
Дженокард in vitro не впливає на зв`язування з білками плазми крові дигоксину, варфарину, фенітоїну, індометацину. У клінічній практиці використання Дженокарда не супроводжувалося взаємодією з тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, блокаторами бета-блокатори, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами і антикоагулянтами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
