Амлодипін-нортон
Амлодипін-Нортон (Amlodipine-Norton)
міжнародна та хімічна назви: amlodipine- З-етил-5-метиловий ефір-2 [(аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорфеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-3, 5-пірідіндікарбоновой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Амлодипін 5 мг - світло-жовтого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом "Norton" - З іншого боку таблетки;
Амлодипін 10 мг - білого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом "Norton" - З іншого боку таблетки;
Склад. 1 таблетка містить амлодипіну бесилата (в перерахунку на амлодипін) 5 мг і 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль (паста), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, крохмаль висушений, для таблеток по 5 мг - барвник тартразин
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са2+-каналів). Блокує трансмембранний транспорт іонів Са2+, переважно в клітини гладких м`язів судин, а також міокарда. Володіє вазодилятаторну, антигипертензивную, антиангінальну, спазмолітичну дію.
Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розширюють впливом на гладкі м`язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає різкої гіпотензії, забезпечуючи поступове зниження артеріального тиску протягом 24 годин, без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень.
Антиангінальна дія амлодипіну пов`язана з розширенням периферичних артеріол і зниженням постнавантаження на серце, а також розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Знижує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.
Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління амлодипін практично не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові і не стимулює симпатичну нервову систему.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін швидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 - 12 годин. Біодоступність становить 64%. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 35-50 годин, в основному виводиться з сечею як у незміненому вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%).
Показання до застосування. Лікування АГ як препарат першого ряду (можна використовувати для монотерапії в більшості хворих). Препарат застосовують також для проведення комбінованої гіпотензивної терапії в поєднанні з тіазиднимидіуретиками, блокаторами - та -адренорецепторів, інгібіторами АПФ.
Амлодипін використовують як препарат першого ряду для лікування ІХС, в тому числі стабільної стенокардії і стенокардії Принцметала (варіантна стенокардія). Амлодипін можна призначати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними засобами хворим стенокардією, рефрактерную до лікування органічним нітратом та / або блокаторами -адренорецепторів в адекватних дозах.
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії препарат призначають в початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг / добу. Максимальний терапевтичний ефект Амлодипіну-Нортон розвивається протягом 8 тижнів.
Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності звичайно призначають Амлодіпін- Нортон у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, підвищуючи її при добрій переносимості препарату до 10 мг / добу.
Хворим з нирковою недостатністю Амлодипін-Нортон призначають у звичайних дозах. Для пацієнтів похилого віку використовують режим дозування.
Амлодипін-Нортон може застосовуватися самостійно або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.
Побічна дія. Амлодипін-Нортон звичайно добре переноситься больнимі- найчастіше з побічних ефектів відзначають набряки гомілок, головний біль, гіпотензія, сонливість, серцебиття, почервоніння обличчя, запаморочення, нудоту, біль у животі, рідко - міалгію, шкірні алергічні реакції, гіперплазію десен- при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках.
Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія. Дитячий вік (через відсутність достатнього клінічного досвіду).
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску, тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, промивання шлунка з активованим вугіллям і проведення такого лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об`єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози.
Ефективність та безпечність використання Амлодіпіна- Нортон в періоди вагітності та лактації не виявлено, тому призначення препарату можливе тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Амлодипін може викликати запаморочення і сонливість, у зв`язку з чим хворим, які приймають амлодипін-Нортон, рекомендується утриматися від керування транспортними засобами і складною технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін характеризується відсутністю взаємодій з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючи циметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин і т.д. Для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватися в комбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, а-адреноблокаторами, нітратами, діуретиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі до +25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
