Анопірин
Анопірин (Anopyrin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ацетилсаліцилова кислота кислота 2- (ацетілоксі) -бензойная;
Основні фізико-хімічні характеристики: Анопірин 30 мг: плоскі таблетки білого кольору, які мають розподільчу риску на одному боці і карбування "30" на іншій стороні, на поверхні таблеток допускається мармуровість;
Анопірин 100 мг: плоскі таблетки білого кольору, які мають розподільчу риску на одному боці, на поверхні таблеток допускається мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить 30 або 100 мг кислоти ацетилсаліцилової;
допоміжні речовини: Анопірин 30 мг: кальцію карбонат, гліцин, крохмаль кукурудзяний, тальк, целюлоза мікрокристалічна;
Анопірин 100 мг: кальцію карбонат, гліцин, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС B01AC06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота є саліцилатом і входить до групи кислих нестероїдних анальгетиків - протизапальних речовин. У формі ефіру саліцилової кислоти ацетилсаліцилова кислота виявляє аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію.
У механізмі дії головним є блокада циклооксигенази, який призводить до гальмування біосинтезу простаноїдів простагландину Е2, простагландину І2 ітромбоксану А2.
Ацетилсаліцилова кислота здатна істотно і незворотно інгібувати агрегацію тромбоцитів. Блокада циклооксигенази тромбоцитів необоротна, оскільки зберігається протягом усього періоду життя тромбоцитів. Можливо, існують інші механізми інгібуючого впливу ацетилсаліцилової кислоти на тромбоцити.
Фармакокінетика. При пероральному шляху введення ацетилсаліцилова кислота всмоктується швидко і повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається за 0,3 - 2 години.
У процесі абсорбції та пізніше ацетилсаліцилова кислота піддається перетворенням з утворенням головного метаболіту - кислоти саліцилової. Відділення ацетильной групи ацетилсаліцилової кислоти шляхом гідролізу починається при попаданні через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
До 80% препарату зв`язується з білками крові.
Після введення ацетилсаліцилової кислоти саліцилова кислота визначається в спинномозковій і синовіальної рідини. Ацетилсаліцилова кислота проходить через плацентарний бар`єр і секретується в грудному молоці. Кінетика елімінації дозозалежна, оскільки об`єм метаболічних перетворень ацетилсаліцилової кислоти обмежений (період напіввиведення даної лікарської форми близько 30 хвилин.). Піддається метаболічним перетворенням з утворенням основних метаболітів - кон`югата саліцилової кислоти з гліцином (саліцілмолочная кислота), потім парних ефірних сполук саліцилової кислоти з глюкуроновою кислотою (саліцілфенолглюкуронід і саліцілацетілглюкуронід), гентісовой кислотою (утворюється при окисленні саліцилової кислоти) і її кон`югата з гліцином.
З організму ацетилсаліцилова кислота і її метаболіти виводяться переважно нирками.
Показання до застосування. Застосовується як антиагрегантний препарат для зниження агрегації тромбоцитів при стабільній і нестабільній стенокардії, в гострому періоді і після перенесеного інфаркту міокарда, з метою профілактики реінфарктів і після хірургічних або інших втручань на судинах (в т.ч. після черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики, аортокоронарного шунтування або шунтування периферичних артерій), при ішемічній хворобі судин нижніх кінцівок (ІБНК).
З метою профілактики транзиторних порушень мозкового кровообігу та інсультів на стадії клінічних провісників.
Спосіб використання і дози. Для гальмування агрегації тромбоцитів при стабільній і нестабільній стенокардії, в гострому періоді і після перенесеного інфаркту міокарда, з метою профілактики реінфарктів, у хворих на ІБНК і після хірургічних або інших втручань на судинах призначають всередину по 80 - 120 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу. Це дорівнює 2 - 3 таблеткам препарату.
Для гальмування агрегації тромбоцитів з метою попередження транзиторної недостатності мозкового кровообігу (ішемії) або інсульту у хворих груп ризику призначають по 80 - 120 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу, що становить 2 - 3 таблетки на добу.
Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини. Не приймати натщесерце. Препарат призначений для тривалого лікування.
Побічна дія. Іноді виникають шлунково-кишкові порушення, а саме біль в області шлунка, пронос, нудота, втрата крові в ШКТ (мікрогеморагії). В поодиноких випадках можливі шлункові кровотечі та ульцерація.
Пацієнтів необхідно попередити, щоб вони при наявності чорного випорожнення негайно звернулися до лікаря. Іноді можливі реакції гіперчутливості (напади задухи і шкірний висип) найчастіше у астматиків (див. Протипоказання).
Повідомляється про поодинокі випадки порушення функції печінки і нирок, гіпоглікемію, тяжкі шкірні реакції (до розвитку мультиформної еритеми).
Непритомність і шум у вухах можуть бути симптомами передозування, особливо у пацієнтів похилого віку. Навіть малі дози ацетилсаліцилової кислоти знижують виділення сечової кислоти і, за окремими умовами, можуть у осіб, схильних до зниженою екскреції сечової кислоти, викликати напади подагри.
Довготривале безконтрольне використання анальгетиків, особливо комбінацій кілька анальгетических речовин, може викликати стійкі порушення функції нирок до розвитку ниркової недостатності (анальгетическое нефропатія).
Протипоказання. Препарат Анопірин протипоказаний при:
- при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти або до інших саліцилатів;
- виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки;
- геморагічних явищах;
- дітям віком до 15 років.
Слід дотримуватися особливої обережності і здійснювати лікування під наглядом лікаря при:
- при підвищеній чутливості до інших нестероїдних протизапальних засобів і алергенів;
- одночасному застосуванні з антикоагулянтами (наприклад кумариновими похідними або гепарином, крім невисоких доз гепарину);
- дефіциті глюкозо-6-фосфат дегідрогенази;
- хронічних або рецидивних захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки;
- захворюваннях нирок;
- тяжких порушеннях функцій печінки;
- в період вагітності та годування груддю.
Передозування. Симптоми інтоксикації: при хронічному передозуванні ацетилсаліцилової кислоти найбільш характерні порушення з боку центральної нервової системи (саліцилізм), що відрізняє його від гострого передозування, при якому основним симптомом є порушення кишково-лужного балансу.
Крім порушення кислотно-лужного балансу та обміну електролітів (в т.ч. втрата калію), гіпоглікемії, шкірних висипань і шлунково-кишкової кровотечі, виявляється ряд інших симптомів, а саме гіпервентиляція, відчуття дзвону у вухах, нудота, блювота, розлад зору і слуху, головний біль, запаморочення і заплутаність свідомості.
У важких випадках розвиваються делірій, тремор, диспное, профузне потовиділення, гіпертермія, зневоднення і кома.
Терапія інтоксикації: методи терапії інтоксикації ацетилсаліцилової кислоти залежать від вираженості симптомів, стадії та клінічної картини інтоксикації. Застосовуються загальновживані заходи з метою зниження всмоктування діючої речовини і почастішання її виділення, корекції і нормалізації водного та електролітного балансу, відновлення регуляції температури тіла і дихання.
Особливості використання. При проведенні терапії особливої уваги потребують хворі з ерозивно-виразковими ураженнями шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при порушеннях функцій печінки або нирок, серцевої недостатності.
Частота визначення дозозалежних побічних реакцій в схильних до цього пацієнтів може бути знижена шляхом здійснення одночасної терапії засобами, які нейтралізують кислотність шлункового соку, або буферами Н + іонів.
Призначення ацетилсаліцилової кислоти хворим, схильним до бронхоспазмов або реакцій підвищеної чутливості на саліцилати або сродственние речовини, допускається тільки з додаванням особливих умов (можливість купірування невідкладних станів). Частота нападів бронхоспазмов і локальних вогнищ запалення шкіри або слизових оболонок при проведенні терапії нестероїдними протизапальними засобами найчастіша серед хворих на бронхіальну астму та поліпи носової порожнини. Взагалі це стосується осіб, схильних до алергії.
У хворих на бронхіальну астму, сезонний риніт, поліпи носа або на хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо в об`єднанні з сезонним ринітом), у хворих з підвищеною чутливістю до аналгетичних і протиревматичних засобів препарати ацетилсаліцилової кислоти можуть викликати напади бронхоспазмов (непереносимість аналгетиків, аналгогенная астма). Хворі з підвищеною чутливістю (алергія) до решти речовин, що викликають в них шкірний висип, свербіж, кропив`янку, є групою ризику при застосуванні препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилова кислота посилює:
- дію антикоагулянтів (у тому числі похідних кумарину, генаріна);
- ризик шлунково-кишкової кровотечі при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами;
- дію і побічні ефекти анальгетиків і нестероїдних протизапальних засобів;
- дію сульфонілсечовини;
- дію і побічні ефекти метотрексату;
- підвищує концентрацію дігоксину, барбітуратів і солей літію в плазмі крові;
- дію сульфонамідів для хіміотерапії;
- дію трийодтиронина.
Знижує клінічну ефективність:
- антагоністів альдостерону;
- діуретиків (в т.ч. фуросеміду);
- антигіпертензивних засобів;
- урикозурических препаратів (в т.ч. пробенециду, сульфинпиразона).
Слід попередити хворого, щоб він повідомляв про все інші препарати, до складу яких входить ацетилсаліцилова кислота, які він має намір брати.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
