Генсулін р
Генсулін Р (Gensulin R)
міжнародна назва: Insulin human;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий безбарвний розчин;
Склад. 1 мл розчину містить рекомбінантного людського інсуліну 100 МЕ;
допоміжні речовини: м-крезол, гліцерин, 0,1 М кислота хлористоводнева, 0,2 Н натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інсуліни та аналоги. Код АТС А10А В01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Генсулін Р - препарат рекомбінантного людського інсуліну, одержаного методом генної інженерії з використанням модифікованого генетично, але не патогенного штаму E.coli.
Інсулін є гормоном, що виробляється клітинами підшлункової залози. Він бере участь в обміні вуглеводів, білків та жирів, сприяння, в тому числі зниження концентрації глюкози в крові. Нестача інсуліну в організмі є причиною цукрового діабету. Інсулін, що вводиться шляхом ін`єкції, діє ідентично гормону, що виробляється організмом.
Фармакокінетика. Початок дії препарату настає протягом 30 хвилин, максимальна дія - через 1-3 год з моменту введенія- цукрознижуючу дія зберігається до 8 годину і залежить від величини дози.
У здорових людей майже 5% інсуліну зв`язується з білками крові. Констатовано наявність інсуліну в цереброспінальній рідині в концентраціях, що представляють приблизно 25% від концентрацій, виявлених в сироватці крові.
Інсулін метаболізується в печінці та нирках. Незначна його кількість метаболізується в м`язах і жировій тканині. У хворих на цукровий діабет метаболізм виникає подібно до здорових осіб. Інсулін виводиться нирками. Слідові кількості виділяються з жовчю. Тривалість напіввиведення людського інсуліну становить майже 4 хв. Захворювання нирок і печінки можуть затримувати виділення інсуліну. У осіб похилого віку виділення інсуліну відбувається повільніше і час цукрознижувальної дії препарату подовжується.
Показання для використання. Лікування хворих на цукровий діабет, що вимагає використання інсуліну. Цукровий діабет вагітних.
Спосіб використання і дози. У клінічній практиці відомо багато схем лікування людським інсуліном. Вибір серед них відповідної для конкретного хворого індивідуальної схеми повинен зробити лікар, виходячи з потреби в інсуліні. На підставі встановленої концентрації глюкози крові лікар визначає необхідне дозування і від препарату інсуліну для конкретного пацієнта.
Генсулін Р призначений для підшкірних, а також для внутрішньовенних ін`єкцій. У виняткових випадках його можна вводити внутрішньом`язово. Генсулін Р вводять за 15-30 хвилин до їжі. За 10-20 хвилин до запланованого введення слід дістати інсулін з холодильника, щоб він нагрівся до кімнатної температури. Перед введенням слід уважно оглянути флакон з інсуліном. Розчин Генсуліну Р має бути безбарвним і прозорим, мати від і консистенцію води. Не можна використовувати препарат, якщо розчин каламутний, здається густим чи зафарбовані. Перед введенням препарат необхідно кілька разів струснути і перевернути флакон, щоб ретельно змішати його вміст. Не можна різко струшувати! Особливу увагу звернути на те, щоб в період ін`єкції інсуліну не ввести голку в просвіт кровоносної судини.
Введення препарату за допомогою шприців.
Для введення інсуліну існують спеціальні шприци, на яких вказана концентрація інсуліну. При відсутності шприців і голок одноразового використання можна застосовувати шприци та голки багаторазового використання, які слід стерилізувати перед кожною ін`єкцією. Рекомендується застосовувати шприца того самого типу і виробника. Завжди необхідно контролювати або проградуйований шприц, що використовується, відповідно до концентрації застосованого препарату інсуліну.
Порядок виконання ін`єкції:
• зірвати захисний ковпачок з флакона;
• протерти пробку флакона спиртовим раствором- виймання пробку!
• набрати в шприц повітря об`ємом, що дорівнює дозі інсуліну;
• вставленої в шприц голкою проколоти гумову пробку і ввести повітря в флакон;
• перевернути флакон зі шприцом догори дном;
• переконатися, що кінець голки знаходиться в інсуліні;
• набрати в шприц необхідний об`єм розчину інсуліну;
• видалити пухирці повітря з шприца в флакон шляхом нагнітання інсуліну знову у флакон;
• повторно уточнити правильність призначеної дози і витягти голку з флакона;
• дезінфікувати шкіру в місці запланованої ін`єкції;
• однією рукою стабілізувати шкіру, тобто натягнути чи вщипнути її на великій поверхні, щоб на шкірі утворилася складка;
• взяти шприц в іншу руку і зберігати його як олівець. Введіть голку в шкіру під прямим кутом (кут 90 °). Переконатися, що голка повністю введена та добре розміщена в шарі жиру під шкірою, а не в більш глибоких шарах шкіри (у надто худорлявіх осіб голку слід розташувати не перпендикулярно, а під іншим кутом);
• щоб ввести інсулін, слід продавити поршень шприца до самого кінця, вводячи дозу протягом менш 5 сек;
• насиченою спиртом ватний тампон зберігати близько до голки і витягти голку зі шкіри. Докласти на кілька секунд просоченої спиртом тампон до місця уколу. Чи не протирати шкіру в місці виконання ін`єкції!
• щоб уникнути пошкодження тканини рекомендується при кожному ін`єкції змінювати місце уколу. Чергове місце ін`єкції повинне бути віддалене від попереднього місця уколу принаймні на 1-2 см.
Змішуваності розчину Генсулін Р з суспензиями Генсулін Н, Генсулін М10 (М20, М30, М40, М50)
Рішення про змішування Генсуліну Р з вищевказаними суспензіями може приймати лише лікар. Під час приготування сумішей необхідно першим вводити в шприц короткодіючий інсулін - Генсулін Р. При введенні інсуліну слід діяти так само, як описано вище.
Використання Генсуліну Р в картриджах для пенфілов
Картриджі можна застосовувати з Пенфілл багаторазового використання типу "pen" фірми Becton Dickinson. При заповненні Пенфілл, закріпленні голки і процедурі ін`єкції препарату слід точно дотримуватися інструкції виробника Пенфілл. Не можна використовувати пенфілли інших фірм. У разі потреби можна набрати інсулін із картриджа у звичайний інсуліновий шприц і діяти так, як описано вище (залежно від концентрації інсуліну і виду препарату).
Побічна дія. До побічних дій, які спостерігаються при інсулінотерапії найчастіше, відносяться гіпоглікемія і гіперглікемія.
Гіпоглікемія. ознаки помірної гіпоглікемії: Надмірне потовиділення, запаморочення, тремтіння, відчуття голоду, занепокоєння, поколювання в долонях, стопах, губах або мовою, порушення концентрації уваги, сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, мідріаз, нечіткість зору, порушення мови, депресія, роздратованість. Ознаки тяжкої гіпоглікемії: порушення орієнтації, втрата свідомості, судоми.
Гіперглікемія. У хворих на цукровий діабет І типу довгострокова гіперглікемія призводить до кетонацідозу і діабетичної коми, який є небезпечним для життя. Першими симптомами ацидозу, що з`являються поступово протягом декількой годин і навіть діб, є: сонливість, почервоніння обличчя, відчуття спраги, відсутність апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається, збільшена кількість глюкози і кетонових тіл, тахіпное і почастішання пульсу.
До інших небажаних ефектів, що з`являються спорадично при застосуванні біосинтетичних інсулінів, є: інсулінова ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія жирової тканини в місці здійснення ін`єкції), алергія до інсуліну, інсулінорезистентність.
Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена індивідуальна чутливість до людського інсуліну або будь-якої допоміжної речовини.
Передозування. При передозуванні Генсуліну Р можуть виникнути симптоми гіпоглікемії, в тому числі, відчуття голоду, апатія, запаморочення, посмикування м`язів, порушення орієнтації, занепокоєння, прискорене серцебиття, підвищене потовиділення, блювота. При помірній гіпоглікемії достатньо прийняти всередині солодку рідину або їжу, багату на вуглеводи. Рекомендується відпочинок. Хворі повинні мати при собі КУСКОВО цукор, глюкозу або цукерки. Не рекомендується їсти шоколад, тому що жир, який міститься в ньому, затримує всмоктування глюкози.
Важка форма гіпоглікемії може призвести до судом і втрати свідомості, і навіть до смерті. Якщо хворий знаходиться в стані коми, необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу.
Після передозування Генсуліну Р до гіпоглікемії можуть приєднатися симптоми гіпокаліємії (зниження концентрації калію в крові) з наступною міопатією. При інтенсивної гіпоглікемії, коли хворий не в змозі приймати їжу через рот, слід ввести 1 мг глюкагону внутрішньом`язово і / або розчин глюкози внутрішньовенно.
Особливості використання. Пацієнтам, у яких з`явилися генералізовані реакції на інсулін, слід провести шкірні тести до початку лікування новим препаратом. Під час використання інсуліну проводити моніторинг концентрації глюкози в сироватці крові і сечі, концентрації гліколізірованного гемоглобіну (HbA1)) І фруктозаміну. Пацієнтів слід навчити самостійно контролювати концентрацію глюкози в крові і сечі за допомогою простих тестів (напр. Тест-смужок). Пацієнтам, яких переводять з інсуліну тваринного походження на людський інсулін, можливо виникне необхідність знизити дозу інсуліну (через можливість появи гіпоглікемії). У частини пацієнтів ранні симптоми гіпоглікемії після переходу на рекомбінантний людський інсулін можуть бути слабше виражені, ніж після інсулінів тваринного походження. Ранні ознаки гіпоглікемії можуть бути слабкіше виражені також у пацієнтів, у яких концентрація глюкози збалансувалася при тривалому цукровому діабеті, діабетичній невропатії або у разі одночасного використання -адренолитических лікарських препаратів. Як гіпоглікемія, так і гіперглікемія, якщо їх не лікувати, можуть стати причиною втрати свідомості, коми або смерті.
Дуже важливе значення має підтримання регулярності прийому їжі і відповідної її кількості. Збільшення фізичного навантаження знижує потребу в інсуліні. Підвищена інтенсивність роботи м`язів біля місця ін`єкції інсуліну прискорює виникнення гіпоглікемії (напр. Ін`єкція інсуліну в стегно перед бігом). Особам, які збираються перетнути принаймні дві годинні зони, необхідно змінити схему прийому інсуліну. Рівень потреби в інсуліні може змінюватися внаслідок впливу високих температур, важкої інфекції (може значно підвищитися потреба в інсуліні), емоційних хвилювань, хвороб та порушень функцій шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються нудотою і блюванням, діареєю, запорами, порушенням всмоктування. Наявність таких станів завжди вимагає втручання лікаря. У таких випадках слід часто контролювати концентрацію глюкози в крові і сечі. При нирковій недостатності секреція інсуліну зменшується, а тривалість його дії збільшується.
Пацієнти, у яких цукровий діабет пов`язаний із захворюваннями підшлункової залози, або супроводжується хворобою Аддісона чи недостатністю функції гіпофіза - дуже чутливі до інсуліну і, як правило, потребують дуже невеликих доз препарату. При порушенні функції гіпофіза, надниркових залоз або щитовидної залози може змінюватися потреба організму в інсуліні.
У процесі тривалого лікування інсуліном може розвинутися резистентність до інсуліну. У разі появи інсулінорезистентності слід застосовувати більші дози інсуліну.
Вагітність у хворих на цукровий діабет є показанням до застосування інсуліну. Під час вагітності особливо важливе значення має правильний підбір концентрації глюкози в крові, тому що гіперглікемія вагітних може привести до аномалії розвитку у плода. У першому триместрі вагітності знижується потреба в інсуліні і тоді необхідно знизити його дозу, однак уже протягом 2-го і 3-го триместрів потреба в інсуліні зростає і потрібно збільшити його дозу в середньому до 75% дози, що застосовувалася перед вагітністю. Відразу після пологів потреба в інсуліні різко знижується.
Годування груддю під час лікування інсуліном допустиме, оскільки гормон розкладається в шлунково-кишковому тракті. Під час лактації потреба в інсуліні буде меншою, ніж при вагітності, а вирівнювання первинної потреби спостерігається через 6-9 місяців.
Вплив Генсуліну Р на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами не досліджувалась. Здатність керувати автомобілем може бути ослаблена внаслідок гіпоглікемії, який призводить до порушень з боку периферичної нервової системи і супроводжується головним болем, занепокоєнням, диплопія, порушенням асоціативності та оцінки відстані. У початковому періоді лікування інсуліном, під час зміни препарату, у разі стресу або надмірного фізичного навантаження, коли мають місце великі коливання концентрації глюкози в крові, може послабитися здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.
Рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові в період тривалої поїздки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Генсулін Н не слід змішувати з інсулінами тваринного походження, а також з Біосинтетичними інсулінами інших виробників. Більшість лікарських препаратів (в тому числі, деякі гіпотензивні та серцеві засоби, лікарські препарати, які знижують рівень ліпідів в сироватці крові, що застосовуються при захворюваннях підшлункової залози, деякі антидепресанти, протиепілептичні засоби, саліцилати, антибактеріальні препарати, оральні контрацептиви) можуть впливати на дію інсуліну і ефективність інсулінотерапії.
Лікарські засоби та речовини, що підсилюють дію інсуліну: b-адренолитики, хлорохін, інгібітори конвертази ангіотензину, інгібітори МАО (антидепресанти), метилдопа, клонідин, пентамідин, саліцилати, анаболічні стероїди, циклофосфамід, сульфонаміди, тетрацикліни, антибіотики хінолонового ряду та етиловий спирт.
Лікарські засоби, які послаблюють дію інсуліну: дилтіазем, добутамін, естрогени (також оральні контрацептиви), фенотіазини, фенітоїн, гормони підшлункової залози, гепарин, кальцитонін, кортикостероїди, антивірусні лікарські засоби, що застосовуються при ВІЛ-інфекції, ніацин, тіазидні діуретики.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2-8 ° С, в недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.
