Гастропом-апо
Гастропом-АПО (Domperidone)
Міжнародна назва: domperidone;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "АРО" з одного боку і тисненням "10" з іншого.
Склад. 1 таблетка Гастропома-АПО містить 12, 72 мг домперидону малеату (що еквівалентно 10 мг домперидону);
допоміжні речовини: кислота фумарова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 Е5, поліетиленгліколь 3350, титану діоксид, віск карнаубський.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Домперидон належить до числа антагоністів периферичних дофамінових рецепторів. Він структурно нагадує бутірфеноні і має антиеметики і гастропрокінетіческіе властивості.
Домперидон ефективно посилює перистальтику стравоходу і підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, посилює моторику і перистальтику шлунка і покращує гастродуоденальную координацію, внаслідок чого прискорюється спорожнення шлунка і скорочується час транзиту харчових мас тонкою кішкою.
Механізм дії домперидону пов`язаний з блокуванням периферичних дофамінових рецепторів. Домперидон може блокувати блювання, викликане апоморфіном, гідергіном, морфіном або леводопою, завдяки стимуляції хеморецепторів критичної зони (розташованої поза гематоенцефалічним бар`єром). Є також непрямі докази того, що блювота відзначено зниження і на шлункового рівні, оскільки домперидон протидіє блювоти, викликаному пероральним прийомом леводопи, а локальні концентрації домперидону в стінках шлунка після перорального прийому препарату набагато вище за його концентрації в плазмі і інших органах. Домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, тому центральних ефектів не виникає. Домперидон підвищує рівні пролактину в сироватці крові, але не впливає на рівні циркулюючого альдостерону.
Фармакокінетика. Максимальні концентрації домперидону в плазмі крові людини спостерігаються через 30 хвилин після перорального прийому натщесерце. Максимальна концентрація домперидону в плазмі крові становить 20 нг / мл після перорального прийому дози 10 мг (у вигляді таблетки) і 70-100 нг / мл після перорального прийому дози 60 мг (у вигляді таблеток або крапель). Період напіввиведення у всіх випадках становить приблизно 7 год. Ступінь зв`язування домперидона з білками плазми крові людини становить 91, 7% і 93, 0% при концентраціях, відповідно, 10 нг / мл і 100 нг / мл. Основні метаболічні шляхи перетворення домперидону в організмі людини - гідроксилювання і N-деалкілування з утворенням, відповідно, гідроксідомперідона і 2, 3-дигідро-2-оксо-1-Н-бензімідазол-1-пропіонової кислоти. Під час 4 доби після перорального прийому 40 мг домперидону з сечею і фекаліями виводиться, відповідно, 31% і 66% дози.
Показання до застосування.
Комплекс диспепсичних симптомів, асоційованих з уповільненням евакуації шлункового вмісту, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, тяжкість в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія з регургітацією шлункового вмісту) - нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або аліментарного походження, а також спричинені променевою або еметогенною терапіей- нудота і блювання, спричинені агоністами допаміну (леводопою, бромкриптином).
Спосіб застосування та дози. При розладах моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту
Звичайна доза для дорослих - по 10 мг перорально 3-4 рази на день, за 15-30 хвилин до прийому їжі і, в разі потреби, перед сном. У важких або резистентних випадках доза може бути збільшена до максимальної - по 20 мг перорально 3-4 рази на день.
При нудоті і блювоті, обумовлених лікуванням агоністами дофамінових рецепторів (протипаркінсонічними препаратами)
Звичайна доза для дорослих - по 20 мг перорально 3-4 рази на день. Для контролювання симптомів нудоти і блювоти в період титрування доз протипаркінсонічних препаратів можуть бути необхідні вищі дози домперидону. Максимальна доза - 80 мг на добу.
Побічна дія. Можливі спазми кишечнику, екстрапірамідні порушення, алергічні реакції (висипання на шкірі), гиперпролактинемия. Інші побічні ефекти (такі як галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу) мають дозозалежний характер і поступово слабшають при зниженні доз або припинення терапії.
Протипоказання.
Гіперчутливість або непереносимість діючої речовини або інших компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, гіперпролактинемія, дитячий вік, вагітність, лактація.
Передозування.
Можливі симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні порушення.
Лікування симптоматичне, промивання шлунка, вживання активованого вугілля, використання антихолінергічних засобів.
Особливості використання.
З обережністю призначають пацієнтам з значними порушеннями функції печінки. У період вагітності домперидон призначають тільки в цьому випадку, коли очікувана користь для матері явно перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення домперидону в період годування груддю потрібно припинити грудне годування. Домперидон не впливає на швидкість реакції. Безпека і ефективність лікування домперідоном дітей не встановлені, тому Гастропом-Апо не слід призначати дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки домперидон стимулює моторику шлунка і тонкого кишечника, він може прискорювати абсорбцію лікарських засобів в тонкому кишечнику і знижувати абсорбцію в шлунку.
Супутньої прийом антихолінергічних препаратів може нейтралізувати дію домперидону.
Необхідно з обережністю призначати домперидон в об`єднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО).
При одночасному застосуванні домперидону з антацидними засобами або блокаторами H2-рецепторів гістаміну абсорбція домперидону може знижуватися.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
