Домперидон-стома
Домперидон-Стома (Domperidone-Stoma)
міжнародна та хімічна назви: domperidone- 5-хлор-1-1-3- (2, 3-дігідрo-2-оксo-1Н-бензімідазол-1-іл) пропіл-4-піперидин) -1, 3-дігідрo-2Н-бензімідазол-2 він;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, з двоопуклою поверхнею;
Склад. 1 таблетка містить домперидону 0,01 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятор перистальтики (пропульсанти). Домперидон.
Код АТС А03 FA03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Домперидон - стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту. Механізм дії зумовлений блокадою допамінових (Д2) Рецепторів, завдяки чому усувається інгібірущее вплив допаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює спорожнення шлунка, підвищує тонус нижнього харчового сфінктера. Чи не впливає на шлункову секрецію. Володіє протиблювотну дію, що обумовлена з`єднанням гасрокінетіческого ефекту і антагонізму до рецепторів допаміну в тригерній зоні хеморецепторів, що розміщена поза гематоенцефалічним бар`єром. Усуває гикавку і нудоту.
Фармакокінетика. Швидко і досить повністю всмоктується в шлунково-кишковий тракт. Відчуває інтенсивного метаболізму в стінці кишечника і печінки, внаслідок чого має низьку біодоступність - близько 15%. Прийом їжі і зниження кислотності шлункового соку уповільнюють і зменшують всмоктування домперидону. Максимальна концентрація в крові досягається через 60 хв. Зв`язування з білками плазми - 91 - 93%. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Надходить у грудне молоко, де його рівень становить приблизно ¼- від концентрації в плазмі крові. Біотрансформується шляхом гідроксилювання і N-дезалкірованія. Період напіввиведення становить 7 - 9 годину, при вираженій нирковій недостатності збільшується. Виводиться з організму кишечником (66%) і нирками (33%), в тому числі в незмінному вигляді 7 - 10% і 0, 4 - 1% відповідно.
Показання для використання. Комплекс диспепсичних симптомів, зумовлених уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюкс-езофагітом (відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині черева- відрижка, метеорізм- нудота, рвота- печія з закидом вмісту шлунка до рота або без ввезенню) - нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також спричинені променевою або лікарською терапією.
Спосіб використання і дози. Дорослим і підліткам (від 12 років з масою тіла 35 кг і більше) при хронічній диспепсії Домперидон-Стома призначають по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу і, при необхідності, перед сном. При недостатній ефективності лікування зазначену дозу препарату можна збільшити в 2 рази.
При вираженій нудоти і блювоти призначають по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу.
Таблетки рекомендують приймати за 15 - 30 хвилин до їди.
Максимальна добова доза - 80 мг.
При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату (див. "особливості використання").
Середня тривалість первинного курсу лікування - 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта і визначити необхідність подальшого застосування препарату.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи: сухість у роті, спрага, кишкова колька, запор.
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в плазмі крові, галакторея, гінекомастія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання, кропив`янка.
Протипоказання. Шлунково-кишкова кровотеча, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику, пролактинома, гиперпролактинемия- вагітність, період лактаціі- діти до 12 років-підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні порушення.
Лікування: відміна препарату, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Для усунення екстрапірамідної симптоматики застосовують холіноблокуючі препарати, засоби для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічною дією.
Особливості використання. Таблетки містять лактозу. Вони можуть бути непридатними для пацієнтів з непереносимістю лактози, галактози і при порушенні абсорбції глюкози або галактози.
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну перевищує 6 мг / 100 мл, тобто більше 0,6 ммоль / л) період напіввиведення домперидону виростав з 7, 4 до 20, 8 годину, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками в незміненому стані, одноразову дозу годі й піддавати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону частоту прийому препарату слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами необхідно встановити регулярний контроль.
Не застосовувати для профілактики післяопераційного блювання.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги.
Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з м-холінолітиками і наркотичними анальгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечника. Антацидні та антисекреторні препарати знижують біодоступність домперидону. Домперидон знижує гіпопролатінеміческій ефект бромкриптина і каберголіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
