Мотінорм
Мотінорм (Motinorm)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: домперідон- 5-хлор-1- [1- [3- (2, 3-дигідро-2оксо-1Н-бензімідазол-1-іл) пропіл] -4-піперидиніл] -1, 3-дигідро-2Н-бензімідазол-2ОН (z) -2-бутендіоат (1: 1);
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, круглі таблетки з рискою з одного боку та емблемою "Medley" з іншого;
Склад. 1 таблетка містить 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (висушений), крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний (паста), метилпарабен, пропілпарабен, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).
Код АТС A03F А03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Домперидон - це периферичний антагоніст дофаміну з протиблювотними і гасрокінетіческімі властивостями, близький за структурою до бутирофенонами.
Гасрокінетіческое дію домперидону полягає в посиленні перистальтики стравоходу і тиску кардіального сфінктера стравоходу, у збільшенні тривалості перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, в підвищенні рівня координації між моторну діяльність шлунка і дванадцятипалої кишки. Все це сприяє якнайшвидшому випорожненіі шлунка може скоротити термін проходження харчових мас через тонкий кишечник. При цьому домперидон не впливає на секреторну діяльність шлунка.
Протиблювотну дію домперидону виявляється в купірування блювання, викликаного стимуляцією хеморецепторів тригерних зон, розташованих поза гематоенцефалічним бар`єром, такими агентами, як апоморфін, гідергін, морфін, L-допа.
Домперидон не чинить центральну дію, оскільки він незначною мірою проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Однак цей препарат стимулює виділення пролактину з гіпофізу, при цьому він не впливає на синтез альдостерону.
Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі. Знижена кислотність шлункового соку знижує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низька біологічна доступність домперидону (15%) при пероральному прийомі зумовлена інтенсивним метаболізмом його в стінці кишечника і в печінці. При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує свій метаболізм: максимальний рівень в плазмі через 90 хвилин (21 нг / мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на добу був практично таким самим, як після прийому першої дози (18 нг / мл) , за винятком головного мозку, де його концентрація незначна, і в грудному молоці, де концентрація домперидону в 4 рази нижня, ніж відповідна концентрація в плазмі крові. Домперидон на 91-93% зв`язується з білками плазми.
Метаболізм домперидону в печінці включає в себе гідроксилювання та окисне N-дезалкірованія. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичним інгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохромів P450, які залучені до N-дезалкірованія, в той час як CYP3A4 і CYP2E1 залучені до ароматичного гідроксилювання домперидону. Продуктами метаболізму домперидону за участю цих двох механізмів є гідроксідомперідон і 2, 3-дигідро-2-оксо-1-н-бензімідазол-1-пропіонова кислота. Виведення з сечею та калом становить, відповідно, 31% і 66%. Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 год у здорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Виведення препарату в незмінному стані дуже незначне (10% з калом і близько 1% з сечею).
Показання до застосування.
Хронічна диспепсія (комплекс диспепсичних симптомів, часто асоційованих з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом): відчуття важкості, здуття шлунка, біль в епігастральній області-відрижка, метеорізм- нудота, рвота- печія з закидом вмісту шлунка до рота або без ввезенню.
Гостра диспепсія: нудота та блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також спричинені променевою або лікарською терапією. Мотінорм може також застосовуватися для профілактики шлунково-кишкових симптомів, що виникають при прийомі противопаркинсонических препаратів (таких, як L-допа, бромокриптин).
Спосіб використання і дози.
Дорослим і підліткам (від 12 років з масою тіла 35 кг і більше) при хронічній диспепсії Мотінорм призначають по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу і, при необхідності, перед сном. При недостатній ефективності лікування зазначену дозу препарату можна збільшити в 2 рази.
При гострій диспепсії призначають по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу.
Таблетки рекомендують приймати за 15 - 30 хвилин до їди.
Максимальна добова доза - 80 мг.
При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату (див. "особливості використання").
Середня тривалість первинного курсу лікування - 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта і визначити необхідність подальшого застосування препарату.
Побічна дія. Сумарна частота побічних ефектів при пероральному застосуванні Мотінорма становить не більше 7%. Можливі спазми кишечнику, екстрапірамідні оборотні порушення (рідко у дітей, незвичайних рідко у дорослих), які зникають відразу після відміни препарату. Оскільки гіпофіз міститься поза гематоенцефалічним бар`єром, Мотінорм може викликати підвищення рівня пролактину в плазмі, що в поодиноких випадках стимулює галакторею, гинекомастию. Ці побічні ефекти є дозозалежними і значною мірою минають після зниження дози або припинення лікування. Однак при порушеннях гематоенцефалічного бар`єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей) не можна виключати прояви неврологічних побічних явищ.
Дуже рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірний висип, кропив`янка.
Протипоказання.
Встановлено гіперчутливість до цього препарату.
Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Хворі з пролактінсекреторной пухлиною гіпофізу (пролактиномою).
Передозування.
Симптоми: сонливість, порушення орієнтації та екстрапірамідні порушення, особливо у дітей.
Лікування: специфічних антидотів у разі передозування не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та уважне лікарський нагляд. Симптоми, як правило, зникають протягом 24 год.
При розвитку екстрапірамідних реакцій можуть застосовуватися антигістамінні препарати з антихолінергічною дією або засоби проти паркінсонізму.
Особливості використання.
Таблетки містять лактозу. Вони можуть бути непридатними для пацієнтів з неперносімостью лактози або галактози або при порушенні абсорбції глюкози або галактози.
Використання при захворюваннях печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.
Використання при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін gt; 6 мг / 100 мл, тобто gt; 0, 6 ммоль / л) період напіввиведення домперидону зростає з 7, 4 до 20, 8 годину, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками в незмінному вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.
Застереження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0, 01 одиниці змінити карбогідратів.
Вагітність і лактація.
Оскільки дані щодо використання домперидона вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.
При застосуванні рекомендованої максимальної дози домперидону загальна екскреція препарату з материнським молоком для людини становить менше 7 мкг на добу. Невідомо, чи є ця доза шкідливою для немовлят. З огляду на це, годування груддю на період лікування слід припинити.
Педіатрія.
Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарати, які мають інші форми випуску цієї речовини.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.
Мотінорм в терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сприятливі ефекти Мотінорма нейтралізуються при одночасному прийомі антихолінергічних засобів.
Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати разом з Мотінормом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому всередину.
Основний шлях метаболічних перетворень домперидону - через цитохром Р450 3А4. Результати досліджень in vitro дають можливість припустити, що при спільному застосуванні з лікарськими засобами, які здебільшого пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі.
Наведені приклади інгібіторів цитохрому Р450 3А4 включають такі препарати:
протигрибкові препарати азолового ряду;
антибіотики з групи макролідів;
інгібітори ВІЛ-протеази;
нефазодон.
Теоретично, оскільки Мотінорм має гасрокінетіческое дію, він мав би впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, в тому числі, препаратів, у яких вивільнення діючої речовини повільно, або препаратів, які вкриті кишковорозчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільно приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові.
Мотінорм також може об`єднуватися з:
нейролептиками, дію яких він підсилює;
дофаминергическими агоністами (бромокриптин, L-допа), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.
Терміни та умови зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
