Мотилиум лінгвальний
мотилиум лінгвальний (Motilium lingual)
міжнародна назва: домперидон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, опуклі, швидкорозчинні таблетки- склад одна таблетка містить 10 мг домперидону;
Відео: Реклама Мотилиум - Швидка допомога шлунку
допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, ароматизатор м`ятний, полоксамер 188.
Форма випуску лікарського засобу.
Відео: Таблетки для розсмоктування МОТІЛІУМ® розчиняються за 2-3 секунди!
Таблетки швидкорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС А03F A03.
дія ліків.
Домперидон - антагоніст дофаміну, який має протиблювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак на відміну від цих лікарських засобів, домперидон має незначну проникність через гематоенцефалічний бар`єр. Використання домперидона рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювотну дію, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гасрокінетіческой) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар`єром у зоні гастрема. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, які були визначені в мозку, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.
Дослідження на людях показали, що при внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка - вихід рідких і напівтвердих фракцій у здорових людей та твердих фракцій у хворих, у яких цей процес був уповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натіще, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низька абсолютна біологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15%) обумовлена екстенсивним метаболізмом у стінці кишечника і в печінці.
Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15 - 30 хвилин до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Біологічна доступність при пероральному прийомі препарату зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а площа під кривою (AUC) дещо збільшується.
При пероральному прийомі домперидон не тримає і не індукує свій обмін- максимальний рівень в плазмі через 90 хвилин (21 нг / мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг / мл) . Домперидон на 91 - 93% зв`язується з білками плазми. Дослідження розподілу домперидону, які були проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У щурів невеликі кількості препарату потрапляють через плаценту. Концентрації домперидону в молоці годувальниць в 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації в плазмі.
Шляхомгідроксилювання і N-деалкілування проходить швидкий і екстенсивний обмін домперидону в печінці.
Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 і 66% від пероральної дози. Виділення препарату в незмінному стані становить невеликий відсоток (10% з калом та приблизно 1% з сечею). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 годин у здорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Передозування.
Симптоми: симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.
лікування: в разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля та пильний нагляд лікаря за пацієнтом.
Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні
препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для контролю за екстрапірамідними реакціями.
Показання до застосування.
а. Комплекс диспепсичних симптомів, які часто асоціюються з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:
епігастральне відчуття переповнення, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині черева;
відрижка, метеоризм;
нудота блювота;
печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закидання.
б. Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також викликані променевою терапією або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністами дофаміну у випадку використання при хворобі Паркінсона (такими, як L-допа, бромокриптин).
Спосіб використання і дози.
Дози.
Хронічна диспепсія.
Діти у віці від 5 до 12 років: по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30 мин.до їжі і, в разі необхідності, перед сном.
Дорослі та діти віком понад 12 років: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу за 15 - 30 хв. до їди і, у разі необхідності, перед сном.
У разі необхідності зазначену дозу можна збільшити в 2 рази для дорослих і дітей віком понад 12 років.
Гострий і підгострий стани (перш за все - нудота і блювота).
Діти у віці від 5 до 12 років: по 10 мг (1 таблетка) 3-4 рази на добу до їди та перед сном.
Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу до їди та перед сном.
Рекомендується прийом Мотилиума лінгвального до їжі. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо уповільнюється.
Лінгвальні таблетки Мотилиума показані тільки для дорослих і дітей віком понад 5 років.
При нирковій недостатності рекомендується зменшити частоту прийому препарату (див. "особливості застосування").
Спосіб використання.
Швидкорозчинні таблетки Мотилиум випускаються в блістерних упаковках (по 10 таблеток в кожному). Оскільки швидкорозчинні таблетки досить ламкі, з метою уникнення ушкодження їх не слід продавлювати через фольгу. Для того щоб дістати таблетку з блістера, необхідно зробити наступне:
візьміть фольгу за край і повністю зніміть її з комірки, в якій знаходиться таблетка;
обережно натисніть осередок знизу і дістаньте таблетку з упаковки.
Покладіть таблетку на язик. Під час кілька секунд вона розчиняється на поверхні
мови, її можна проковтнути з слиною, не запиваючи водою.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається рідко-спостерігалися окремі випадки спазмів кишечника, які швидко проходили. Екстрапірамідні явища рідко спостерігаються у дітей і є винятком для дорослих-їх спонтанна та повна оборотність настає відразу після припинення лікування.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар`єром, Мотилиум може викликати підвищення рівня пролактину в плазмі. В поодиноких випадках ця гиперпролактинемия може стимулювати такі нейроендокрінологіческіе явища, як галакторея та гінекомастія.
При недорозвиненому гематоенцефаліческом бар`єрі (наприклад, у дітей) або його порушеннях не можна повністю виключити можливість виникнення неврологічних побічних дій.
Дуже рідко спостерігалися алергічні реакції, такі як шкірна висипка, кропив`янка.
Протипоказання. Мотилиум протипоказаний хворим з встановленою підвищеною чутливістю до препарату.
Не слід застосовувати Мотиліум, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Мотилиум протипоказаний також хворим з пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Мотилиума.
Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати разом з Мотіліума, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому всередину (див. "особливості застосування").
Теоретично, оскільки Мотилиум має гасрокінетіческое дію, він мав би впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, в тому числі препаратів, у яких вивільнення діючої речовини уповільнене, або препаратів, які вкриті кишковорозчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільно застосовували дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові.
Мотилиум може також об`єднуватися з:
Відео: мотилиум
нейролептиками, дію яких він не підсилює;
дофаміненергіческімі агоністами (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.
Особливості використання. При спільному застосуванні Мотилиума з антацидними або антисекреторними препаратами їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з Мотіліума.
Використання при захворюваннях печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотиліум хворим з печінковою недостатністю.
Використання при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін gt; 6 мг / 100 мл, тобто gt; 0, 6 ммоль / л) період напіввиведення домперидону збільшується з 7, 4 до 20, 8 години, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками в незмінному стані, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена до одного або двох разів на добу залежно від тяжкості стану, і може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Використання в період вагітності і лактації: при введенні тваринам в дозах до 160 мг / кг / день домперидон не викликав тератогенного дії. Однак, як велика частина лікарських засобів, Мотилиум слід призначати в період першого триместру вагітності тільки тоді, коли його використання виправдано очікуваним терапевтичним ефектом.
На сьогодні немає даних про підвищення ризику виникнення вад розвитку для людини. У щурів в період лактації препарат виводиться з молоком (здебільшого у вигляді метаболітів: максимальна концентрація - 40 і 800 нг / мл після перорального застосування і внутрішньовенного введення 2, 5 мг / кг відповідно). У жінок концентрація домперидону в грудному молоці в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Таким чином, якщо мати приймає Мотиліум, годувати груддю дитину не рекомендується, якщо тільки очікувана користь не виправдовує потенційний ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою: Мотилиум в терапевтичних дозах не впливає на розумову активність.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 30 ° С в місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 2 роки.
