Ципроксол краплі
Ципроксол краплі (Guttae Ciproxol)
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-4-оксо-7- (піперазин-1-іл) -1, 4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
Склад. 1 мл крапель містить 3 мг ципрофлоксацину гідрохлориду безводного в перерахунку на ципрофлоксацин;
допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна, динатрію едетат, манить, бензалконію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Краплі очні / вушні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології та отології. Ципрофлоксацин. Код АТС S03A A07.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК близько ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій-виробляє виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і ділення (бо впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і виробляє лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі використання ципрофлоксацину не виникають паралельного виготовлення стійкості до решти антибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії - ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) - деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila , Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae- грампозитивні аеробні бактерії - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium aviumintracellulare - помірна (для їх гальмування потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний проти Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - в бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.
Фармакокінетика. При закапуванні препарату в обидва ока через кожні 2-4 год максимальна концентрація ципрофлоксацину в крові не перевищує 5 нг / мл, середня концентрація - 2, 5 нг / мл.
В даний час не встановлено, чи проникає ципрофлоксацин в грудне молоко при введенні в око або вухо, однак відомо, що при внутрішньому застосуванні одноразової дози 500 мг він виявляється в грудному молоці.
Показання до застосування. Інфекційно-запальні захворювання очей та вуха, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: блефарити, блефарокон`юнктівіт, кон`юнктивіті, кератити, кератокон`юнктивіт, корнеальная виразка, трахома- зовнішній отит, гострий і хронічний гнійний середній отит. Профілактика очних інфекцій після видалення стороннього тіла з рогівки або кон`юнктиви, після хімічних або фізичних ушкоджень. Профілактика інфекцій очей та вуха до та після хірургічних втручань.
Спосіб використання і дози. Флакон захищений контролем розкриття. При першому застосуванні необхідно прокрутити ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.
Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом "одне натискання - одна крапля". Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату - часту причину передозування крапель.
Ципроксол закопують шляхом легкого натискання на дно флакона.
Препарат застосовують по 1-2 краплі в хворе око, кожні 2 години в перший день, в наступні дні - кожні 4 год. При важких інфекціях призначають по 2 краплі в око кожну годину. Тривалість лікування може становити 7-10 днів.
При лікуванні захворювань вуха - по 2-3 краплі кожні 4 годину протягом 7 днів. При гнійних отитах в гострий період в перший день призначають по 2-3 краплі кожні 2 години.
Побічна дія. Використання очних / вушних крапель Ципроксол може іноді супроводжуватися місцевим палінням або дискомфортом, відчуттям стороннього тіла в оці, гіперемією кон`юнктиви, утворенням кірки на повіках, неприємний смак у роті відразу після закапування. Дуже рідко спостерігаються кератит, кератопатія, алергічні реакції, поява плям на рогівці, набряк повік, сльозотеча, світлобоязнь, інфільтрати рогівки, нудота і зниження гостроти зору. У пацієнтів з виразкою на рогівці можлива поява білого кристалічного преципітату. Можливий розвиток місцевого алергічної реакції шкіри зовнішнього вуха.
Протипоказання. Протипоказаннями для призначення очних / вушних крапель Ципроксолу є гіперчутливість до ципрофлоксацину або до інших препаратів групи фторхінолонів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, лактація. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. Малоймовірно через низьку резорбцію препарату і малу ймовірність резорбтивної кумуляції.
Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірною випадкове передозування препарату. Передозування можливе лише при недотримання вказаних в інструкції разових доз і частоти використання.
Особливості використання. Перед закапуванням препарату у вухо необхідно провести аспірацію гною з промиванням антисептичним розчином.
Тривале застосування ципрофлоксацину може призвести до посиленого росту нечутливих до нього мікроорганізмів, в першу чергу грибів. У разі розвитку суперінфекції необхідна додаткова антимікробну терапія. Використання препарату варто припинити з появою будь-яких ознак гіперчутливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Терапевтична ефективність Ципроксолу в краплях для місцевого використання зростає при об`єднанні його з системними -лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 1 рік. Після розкриття флакона препарат зберігають 28 діб.
