Цітерал

Цітерал (Citeral)

міжнародна та хімічна назви: Сiprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонової кислоти гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики:

для дозування 250 мг - подовжені, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком;

для дозування 500 мг - подовжені, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком, з рискою з одного боку;

склад:

1 таблетка Цітерала містить 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину (у вигляді гідрохлориду моногідрату);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, желатин, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид.

Форма випуску лікарського засобу.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01MA02.

дія ліків. Фармакодинаміка.

Цітерал - протимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій.

Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, які розмножуються, так і на ті, які знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter sp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia marcescens, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) - деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes).

До ципрофлоксацину помірно чутливі такі мікроорганізми: Chlamydia trachomatis Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare.

До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.

До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному застосуванні (до прийому їжі) 250, 500,750 і 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години і становить 0,76- 1, 6 2, 5 і 3, 4 мкг / мл відповідно.

Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці. Ципрофлоксацин також широко проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м`язи, плевру, очеревину, лімфу. Накопичувальна концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці.

У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої в сироватці.

Обсяг розподілу в організмі становить 2-3, 5 л / кг.

Ступінь зв`язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%.

Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму - через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.

У хворих з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить звичайно

3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.

Показання до застосування.

Цітерал показаний для лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до ципрофлоксацину. До таких належать, в тому числі, інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів, інфекції сечових шляхів, гострий неускладнений цистит, хронічний бактеріальний простатит, інфекції шкіри і м`яких тканин, інфекції кісток і суглобів, внутреннебрюшние інфекції з тяжким перебігом (при застосуванні в поєднанні з метронідазолом), інфекційний пронос, висипний тиф, неускладнена цервікальна та уретральна гонорея.

Спосіб використання і дози Цітерала.

Препарат призначають всередину, в середній дозі для дорослих по 250-750 мг кожні 12 годин.

Тривалість курсового лікування ципрофлоксацином залежить від тяжкості перебігу інфекції. Звичайний курс лікування триває від 7 до 14 днів, однак при інфекціях з тяжким перебігом та при інфекціях з ускладненнями необхідний більш тривалий курс лікування. В основному, рекомендується продовжувати лікування ципрофлоксацином не менше двох днів після зникнення клінічних симптомів інфекції.

дозування

Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок.

Доза залежить від функціонального стану нирок.

Діти. Безпека використання і ефективність дії ципрофлоксацину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена. За даними літератури, доза ципрофлоксацину, яка рекомендується, становить 20-30 мг / кг на добу через кожні 12 годин.

Пацієнти похилого віку.

Літнім пацієнтам рекомендується препарат призначати внутрішньо, в середній дозі, з інтервалом не менше 12 годин для підтримки терапевтичного ефективності препарату і для зниження акумуляції потенційної токсичності.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Прийом натщесерце прискорює засвоєння діючої речовини. Найбільш зручний час для прийому дози - за два години до їжі.

Пацієнту необхідно дотримуватися режиму прийому препарату. У разі пропуску його прийому пацієнт повинен прийняти необхідну дозу якомога швидше. Якщо підходить годину подальшого прийому, то необхідно почекати до обраного часу, пропустивши усереднену дозу. Не можна приймати дві дози одночасно.

Побічна дія.

Найчастііше в процесі лікування ципрофлоксацином зустрічаються такі побічні ефекти: нудота (5, 2%), блювота (2%), діарея (2, 3%), болі в животі (1, 7%), головний біль (1, 2%) , занепокоєння (1, 1%) і висипання (1, 1%).

Інші побічні ефекти, які виявляються у пацієнтів (1%), такі:

З боку травної системи: підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, відчуття втоми, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації, непритомність.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну, підвищення концентрації сечовини.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів.

З боку опорно-рухового апарату: артралгій- болю в спині.

З боку органів чуття: порушення зору (диплопія) - шум в вухах порушення смаку та нюху.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших хіміотерапевтичних препаратів групи хінолонів.

Передозування.

У разі гострого передозування препарату необхідно викликати блювання або промити шлунок. Пацієнт повинен знаходиться під постійним наглядом лікаря в період проведення підтримуючої терапії. Пацієнтам необхідно забезпечити відповідним чином достатнє надходження рідини в організм.

Тільки невелика кількість ципрофлоксацину (10-15%) виділяється з організму після проведення гемодіалізу або перитоніального діалізу.

Особливості використання.

Всі препарати групи хінолонів слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких встановлено або існує підозра на порушення функції ЦНС, оскільки це може спричинити судоми або знизити судомний поріг.

Якщо при застосуванні ципрофлоксацину в окремих пацієнтів спостерігаються реакції з боку центральної нервової системи, то в такому випадку слід скасувати лікарський препарат і провести відповідних заходів.

Залужена сеча може привести до кристалурії. Слід уникати підлужування сечі у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Пацієнтам необхідно відповідним чином забезпечити достатнє надходження рідини в організм для того, щоб уникнути підвищення концентрації сечовини.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок призначають дози в залежності від ступеня ниркової недостатності.

Пацієнтам у період лікування ципрофлоксацином слід уникати надмірного перебування на сонці, щоб перешкоджати розвитку фототоксичности (патологічний стан, який обумовлений надмірним світловим і ультрафіолетовим випромінюванням).

Як і при застосуванні всіх інших сильнодіючих лікарських засобів, так і при більш тривалому курсовому лікуванні ципрофлоксацином слід проводити регулярний контроль лабораторних показників ниркової, печінкової та кровотворної функцій.

Безпека використання і ефективність дії ципрофлоксацину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена.

Ципрофлоксацин слід відмінити при розвитку перших ознак підвищеної чутливості до нього (шкірних висипань, лихоманки, еозинофілії, жовтяниці, некрозу печінкових клітин) або коли у пацієнтів виникають біль, запалення, перфорація сухожиль, у випадках визначення фототоксичности.

Тривалий курс лікування ципрофлоксацином може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, які можуть спричинити прояви псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

Вагітність і годування груддю.

Жінкам в період вагітності і в період годування грудьми ципрофлоксацин слід призначати тільки в тих випадках, коли передбачувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. У терапевтичних дозах ципрофлоксацин не впливає на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання ципрофлоксацину і теофіліну може призводити до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові і подовження періоду напіввиведення його з плазми, в результаті чого можливий розвиток відповідних побічних ефектів (у зв`язку з теофіліном).

Ципрофлоксацин знижує метаболізм кофеїну. Це може привести до зниження кліренсу кофеїну та продовження його біологічного полупериода наявність в плазмі крові.

Змінений рівень концентрації фенітоїну в сироватці (підвищення або зниження) були виявлені у пацієнтів, які паралельно приймають ципрофлоксацин.

Одночасний прийом ципрофлоксацину і глібуриду може викликати виражену гіпоглікемію.

Пробенецид знижує секрецію ципрофлоксацину через ниркові канальці і підвищує рівень концентрації ципрофлоксацину в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з варфарином збільшується ризик розвитку кровотечі.

Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, через це інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.