Ціпробід

Ціпробід (Ciprobid)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ціпрофлоксацін- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонової кислоти, гідрохлорид, моногідрат;

Основні фізико-хімічні характеристики:

Ціпробід 250 мг - від білого до кремово-жовтого кольору, гладкі, круглі, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, з лінією розламування на одній стороні і рівні з іншого боку;

Ціпробід 500 мг - від білого до кремово-жовтого кольору, гладкі, капсульної форми, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, рівні з обох боків;

Склад. 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентно 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, полівінілпіролідон, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, тальк очищений.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01M A02.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин - бактерицидний препарат. Його швидкий бактерицидний ефект відносять на рахунок властивому йому способу дії. Він взаємодіє з обома А і В підгрупами ДНК-гірази і порушує функцію ДНК, приводячи до смерті бактерій. Стійкість бактерій до ципрофлоксацину дуже низька, оскільки він пошкоджує мембрану бактеріальної клітини, що призводить до видалення з неї плазміду, який обумовлює стійкість бактерій до дії антибактеріальних препаратів.

Протимікробну дію. Ципрофлоксацин діє проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних патогенів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів та / або аміноглікозидів. Ципрофлоксацин ефективний як проти реплікаційних штамів, так і проти внутрішньоклітинних бактерій. Він має істотне постантібіотіческій дію і таким чином, перешкоджає повторному росту бактерій.

Спектр дії ципрофлоксацину включає такі мікроорганізми:

Грамнегативні бактерії:

Enterobacteriaceae: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Providencia spp., Vibrio spp., Klebsiella oxytoca , Yersinia spp., Morganella morganii.

Pseudomonadaceae: Ps. аeruginosa, Ps. cepacia, Ps. shigelloides.

Miscellaneous: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують -лактамази), Haemophillus influenzae, Acinetobacter anitratus, Branhamella catarrhalis, Pasteurella spp., Moraxella spp. і Gardnerella vaginalis.

Інші грамнегативні мікроорганізми: Enteropathogenic E. Coli, Aeromonas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Arizona spp., Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Flavobacterium spp., Vibrio cholerae і Vibrio parahaemolyticus, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare, Listeria monocytogenes.

грампозитивні бактерії: Staphylococcus аureus, включаючи штами, які продукують пеніциліназу, -лактамази і метіціллінстойкіе штами, S. epidermidis, S. haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus, -гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи В, включаючи Streptococcus pyogenes, Strep. agalacticae, Strep. viridans, велика частина стрептококів, стійких до метициліну, також стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.

Спектр дії ципрофлоксацину поширюється також на внутрішньоклітинні збудники: Chlamidia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella spp., Brucella spp. та інші мікроорганізми, включаючи анаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів, мікроорганізми, резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозидів, пеніцилінів, тетрацикліну, налидиксовой кислоти).

До препарату резистентні: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium dificile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко абсорбується після перорального застосування. Всмоктується переважно в дванадцятипалій кишці і верхньому відділі тонкого кишечника. Проникає в більшу частину тканин організму, у яких розвивається інфекція. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 - 90 хв. Після прийому разової дози 250 мг або 500 мг максимальна концентрація становить відповідно 0, 8 - 2, 0 мг / л і 1,5 - 2, 9 мг / л. Абсолютна біодоступність препарату - майже 70 - 80%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові підвищується пропорційно в залежності від дозування. Період напіввиведення в сироватці знаходиться в межах від 3, 0 до 3, 4 годину після перорального прийому і обсяг розподілу становить понад 100 л. Препарат частково (приблизно 12%) метаболізується в печінці. Концентрація препарату в рідинах і тканинах організму може в кілька разів перевищувати концентрацію в плазмі. Препарат виводиться переважно з сечею (50% прийнятої дози в незміненому стані і 15% - у вигляді метаболітів) - інша частина препарату виводиться з калом. Нирковийкліренс: 3-5 мл / хв / кг-загальний кліренс: 8-10 мл / хв / кг. У зв`язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, збільшення періоду напіввиведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 час).

Показання для використання.

Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт.

Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, абсцес легенів, інфіковані бронхоектази, загострення хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів, емпієма плеври, інфекційне загострення кістозної гіпоплазії легенів, пневмонія.

Інфекції сечовидільної шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хронічні ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовидільної шляхів, викликані мікроорганізмами, стійкими до багатьох препаратів.

Інфекції шкіри і м`яких тканин: хірургічні і післяопераційні рани, інфіковані грамнегативними організмами, такими як Enterobacteriaceae і Pseudomonas aeruginosa. Інфекції, викликані стійкими до інших препаратів стафілококами: інфікована виразка, інфіковані опіки.

Інфекції кісток і суглобів: гострий і хронічний остеомієліт і артрит.

Гінекологічні інфекції: тяжкі інфекції малого таза, спричинені чутливими до препарату бактеріями: сальпінгіт, ендометрит.

Шлунково-кишкові інфекції: інфекційна діарея.

Важкі системні інфекції: септицемія, інфекційна бактеріямія у пацієнтів з ослабленою імунною системою.

Інфекції при хірургічних втручаннях: перитоніт, абсцес внутреннебрюшной порожнини, запалення жовчних проток, запалення жовчного міхура, емпієма жовчного міхура.

Захворювання, які передаються статевим шляхом: гонорея, включаючи викликану мікроорганізмами, які продукують бета-лактамазу, шанкроїд (венерична виразка), спричинений H.ducreyi.

Спосіб використання і дози. Дози ципрофлоксацину визначаються на основі

ступені тяжкості інфекції, типу ІНФІКО мікроорганізму і віку, маси тіла і стану ниркової функції пацієнта.

Для ципрофлоксацину, який приймають всередину, рекомендовано таку схему дозування.

Інфекції ЛОР-органів: 500 мг-750 мг кожні 12 год.

Інфекції дихальних шляхів: легкі - 250 мг кожні 12 час- від помірних до серйозних - 500 мг кожні 12 год. У разі інфекцій, обумовлених стійкими грамнегативними бактеріями, краще застосовувати дозу 750 мг кожні 12 год.

Інфекції сечовидільної шляхів:

неускладнені інфекції сечовидільної шляхів: 250 мг кожні 12 год.

простатити та ускладнені інфекції сечовидільної шляхів у пацієнтів з серйозними

структурними аномаліями: 500 мг кожні 12 год.

Інфекції шкіри і м`яких тканин, інфекції кісток і суглобів: від невеликих до помірних - 500 мг кожні 12 час- важкі - 750 мг кожні 12 год.

Гінекологічні інфекції та діарея бактеріального походження: 500 мг кожні 12 год.

Септицемія, бактеріямія: від легких до помірних - 500 мг кожні 12 год;

важкі - 750 мг кожні 12 год.

При інфекціях черевної порожнини дозування Ціпробіда становить 500- 750 мг два рази на добу протягом 10 - 14 днів.

При інших інфекціях в більшості випадків слід приймати: 500 -750 мг два рази на добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл / хв, рівень креатиніну в плазмі крові більш ніж 360 ммоль / л) загальну добову дозу слід зменшити в 2 рази.

Для пацієнтів похилого віку дозу встановлюють з урахуванням показників кліренсу креатиніну і тяжкості захворювання.

Звичайна тривалість терапії при гострих інфекціях - від 5 до 7 днів. Взагалі терапія повинна тривати протягом не менше 3-х днів після зникнення симптомів і ознак інфекції. При деяких інфекціях може застосовуватися довгострокова терапія.

Побічна дія. Ципрофлоксацин, в основному, добре переноситься. Під час клінічних досліджень великої кількості пацієнтів, несприятливі реакції, пов`язані з препаратом, виникали не часто. Головним чином це були: нудота (5, 2%), діарея (2, 3%), блювота (2, 0%), біль, відчуття дискомфорту в животі (1, 7%), головний біль (1, 2%) , відчуття неспокою (1, 1%), висипання (1, 1%). До інших побічних явищ, частота виникнення яких не перевищувала 1%, належать такі: метеоризм, порушення функції печінки, артралгія, запаморочення, судоми, тремор, реакції гіперчутливості (свербіж, пронос), безсоння, головний біль. Дуже рідко: тремор, приливи жару, тахікардія, набряки, міалгія, носові кровотечі. У пацієнтів з порушенням функції печінки можливе транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, концентрації білірубіну в плазмі крові, гепатит, інтерстиціальний нефрит. Може спостерігатися зміна показників периферичної крові (еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія).

Протипоказання. Вагітність, лактація. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів. Чи не рекомендовано приймати дітям і підліткам.

Передозування. Симптоми передозування: діарея, блювота, біль у животі, біль у суглобах, судоми, порушення функції нирок, висипання, відчуття занепокоєння, а також алергічні реакції. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка, гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Специфічний антидот не відомий. Рекомендовані звичайні заходи невідкладної допомоги, слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, утворення кислої реакції сечі.

особливості використання. Оскільки ципрофлоксацин може дратувати центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями центральної нервової системи, такими як епілепсія.

Слід припинити лікування ципрофлоксацином при виникненні болю в сухожиллях і уникати фізичних перевантажень.

Необхідно приймати Ціпробід з достатньою кількістю рідини для запобігання кристалурії.

У разі виникнення тяжкої тривалої діареї слід припинити лікування ципрофлоксацином і уточнити хворого на наявність псевдомембранозного коліту, що вимагає відповідного лікування.

Слід уникати зайвої лужності сечі. Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід зменшити.

Слід уникати ультрафіолетового опромінення.

Ципрофлоксацин не слід застосовувати вагітним жінкам і матерям, які годують груддю.

Ципрофлоксацин в терапевтичних дозах може знижувати швидкість реакції і здатність керувати транспортними засобами і до роботи з потенційно небезпечними механізмами, особливо при одночасному застосуванні з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ціпробіда і препаратів заліза, сукралфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній, кальцій, знижується інтенсивність абсорбції ципрофлоксацину. Тому його необхідно призначати за 1 - 2 години до або не раніше, як через 4 годину після прийому зазначених препаратів. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі крові та подовжувати період напіввиведення при одночасному застосуванні. З огляду на це, необхідно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу.

При одночасному застосуванні Ціпробіда і антикоагулянтів продовжується час кровотечі.

При одночасному застосуванні Ціпробіда і циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.

Одночасний прийом антацидів, які містять гідроксид магнію і / або алюмінію гідроксид, молочних продуктів з високим вмістом кальцію (молоко, йогурт) може знижувати абсорбцію ципрофлоксацину, приводячи до зниження його концентрації в сироватці і в сечі-слід уникати одночасного використання антацидів і ципрофлоксацину.

При одночасному застосуванні Ціпробіда і варфарином можливе посилення дії варфарину.

Терміни та умови зберігання. При температурі до 30 ° С, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.