Метизол
Метизол (Metizol)
міжнародна та хімічна назви: thiamazole- 1-метил-2-меркаптоімідазолу;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, без запаху, округлі, плоскі з обох боків, на одній стороні таблетки є гравюра в вигляді літери М;
Склад. 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні препарати. Код АТС Н03В В02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Метизол належить до групи лікарських засобів, які гальмують синтез гормонів щитовидною залозою, тобто тироксину (Т4) І трийодтироніну (Тз). Механізм його дії полягає в пригніченні активності пероксидази - ензиму, що відповідає за утворення вищевказаних гормонів. Вплив Метизолу проявляється, звичайно, через кілька днів після початку лікування.
Фармакокінетика. Швидко поглинається з травного тракту. Після одноразового прийому максимальна концентрація в крові встановлюється приблизно через годину і становить 0,54 мкг / мл і 1,18 мкг / мл, відповідно, для дози 40 і 60 мг. Біодоступність тіамазолу, прийнятого в дозі 10 мг, становить 93%. Максимальна концентрація препарату встановлюється в кістковому мозку, надниркових залозах, печінці і селезінці. Тіамазол не зв`язується з білками крові. Проникає через плаценту. Переходить, в молоко матері, яка годує грудьми, несприятливо впливаючи на немовля. Може бути причиною гіпотиреозу і зоба в дитини.
Тіамазол метаболізується в печінці. Період напіввиведення тіамазолу становить від 6,4 до 13,6 годин. Виводиться з сечею.
Показання для використання. Гіпертиреоз, тиреотоксичний кріз- підготовка хворих на тиреотоксикоз до лікування радіоактивним йодом і передопераційна підготовка до тиреоїдектомії.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 13 років в період першого періоду лікування, залежно від ступеня гіпертиреозу, Метизол призначають 3 рази на добу (кожні 8 годин) в сумарній дозі:
• 15 мг / добу (3 таблетки на добу) в разі легкого гіпертиреозу;
• 30 - 40 мг / добу (6 - 8 таблеток на добу) в разі помірного гіпертиреозу;
• 60 мг / добу (12 таблеток на добу) у важких випадках гіпертиреозу;
При підтримуючому лікуванні, звичайно препарат застосовується в дозі 5 - 15 мг / добу (1 - 3 таблетки на добу) за один або за два прийоми.
Тривалість курсу лікування залежить від виду та перебігу захворювання і встановлюється індивідуально.
При лікуванні тиреотоксичного кризу призначається доза 60 - 120 мг / добу (12 - 24 таблетки на добу) в розділеній дозі (кожні чотири години).
Дітям віком до 13 років максимальна рекомендована доза Метизолу становить до 6 таблеток на добу, тобто 30 мг / добу. На початку лікування застосовується, звичайно, 0,4 -0,7 мг тіамазолу на 1 кг маси тіла на добу, розділена на 3 прийоми. При підтримуючому лікуванні приймається удвічі менша доза.
Побічна дія. Більшість побічних ефектів залежить від прийнятої дози і проявляються протягом перших 4 - 8 тижнів лікування.
Найчастіше спостерігаються легка лейкопенія, шкірні реакції (кропив`янка, свербіж), субфебрильна стану, які проходять в період лікування, біль і запалення суглобів. Також можуть спостерігатися порушення смаку, запаморочення, головний біль, нудота, блювота, біль під грудьми, надмірне випадання волосся, меланоз, м`язова слабкість, збільшення слинних або лімфатичних залоз.
В поодиноких випадках спостерігаються агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, холестатичний гепатит з жовтяницею, нефротичний синдром, гіпоглікемія і гіпоглікемічна кома, системний червоний вовчак, запалення периферичних нервів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тіамазол або компонентів препарату. Виражена лейкопенія і гранулоцитопенія, вузлові форми зоба (виняток - важкий, прогресуючий перебіг, через який відкладається операція).
Передозування. Симптоми гострого передозування відсутні.
При необхідності - лікування симптоматичне. Специфічний антидот не відомий.
Особливості використання. Під час лікування необхідно проводити контроль периферичної крові.
Хворий, якому призначають Метазол, повинен бути проінформований про необхідність обов`язкового звернення до лікаря при появі пропасниці, болю в горлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці прояви можуть бути симптомами агранулоцитозу.
Перед прийомом першої дози, а також в період прийому Метизолу необхідно регулярно контролювати формулу крові, протромбіновий час, концентрацію білірубіну в крові. Не менш ніж через 5 днів перед запланованім прийомом радіоактивного йоду з діагностичною або терапевтичною метою необхідно припинити прийом Метизолу.
При ранньому припиненні лікування Метизолу можливий рецидив захворювання.
При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключено посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб уникнути цього (при досягненні ремісії або значного поліпшення стану) прийом Метизолу припиняють і призначають препарати йоду. Операцію проводять через 2 - 3 тижні.
Вагітність і лактація.
У періоди вагітності та лактації Метазол можна призначати тільки тоді, коли його прийому є абсолютно необхідним, а використання альтернативних методів неможливо. Призначають мінімально ефективні дози (2,5 - 10 мг на добу). У разі необхідності використання великих доз жінкам в період лактації слід припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими засобами.
Метазол не впливає на швидкість реакції (здатність керування транспортними засобами, обслуговування механізмів, виконання потенційно небезпечних робіт).
Взаємодія з лікарськими засобами. Ефект Метизолу підвищують препарати літію, b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тиреоїдектомії), резерпін, аміодарон. Ризик розвитку лейкопенії збільшують амідопірин і сульфаніламіди.
Дефіцит йоду підвищує, а надлишок послаблює ефект Метизолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
