Гастротіпін-дурниці
Інструкція для медичного застосування препарату
Гастротіпін-Дарниця (Gastrotipine-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Pirenzepine- - 5,11-дигідро-11 - [(4-метилпіперазин) ацетил] - БН-піридо [2,3 -Ь] [1,4], бензодіазепін-6-он дигідрохлорид, моногідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого, з кремовим відтінком кольору, з рискою;
склад 1 таблетка містить пірензепіна дигідрохлориду моногідрату (у перерахунку на пірензепіна дигидрохлорид) 0,025 г;
допоміжні речовини: лактозимоногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки. Код АТС А02ВХ03.
Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Гастротіпін-Дарниця селективно блокує М1-холінорецептори обклад очних і основних клітин слизової оболонки шлунка і гальмує стимулюючий вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну і стимулюючу секрецію хлористоводневої кислоти і пепсиногену," вагомо не впливає на М-холінорецептори слинних залоз, гладких м`язів, серця, очі і інших органів. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до подразнення.
Фармакокінетика. У зв`язку з вираженими гідрофільними властивостями після прийому всередину Гастротіпін-Дарниця поступово всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові - через 1,5-2 години після перорального прийому. Біодоступність, в середньому, становить 40%, при одночасному прийомі з їжею - 10-20%. Терапевтична концентрація в крові (30-60 нг / мл) утримується протягом 12 годин, період напіввиведення становить 10-12 годин. Період напіввиведення Гастротіпіна-Дарниця корелює з кліренсом креатиніну. Зв`язування з білками плазми - 10-16%. Не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний і гематоенцефалічний бар`єри, не має, на відміну від більшості трициклічних з`єднань, центральної дії.
Гастротіпін-Дарниця незначно метаболізується в печінці. Виводиться в незмінному вигляді: нирками, з сечею близько 8-10%, решта - через травний тракт з фекаліями. Гемодіаліз зменшує рівень пірензепіна в крові на 25%.
Показання для використання. Лікування і профілактика виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки-хронічний гіперацидний гастріт- ерозивний езофагіт при рефлюксной хвороби-профілактика побічних ефектів при лікуванні нестероїдними протизапальними засобами.
Спосіб використання і дози. Гастротіпін-Дарниця призначають у дозі 50-150 мг на добу, розділивши дозу на 2 прийоми, вранці і ввечері, за 30 хвилин до їжі, запиваючи невеликою кількістю води. При необхідності в перші 2-3 дні лікування можливий прийом додаткової дози
вдень. Курс лікування становить 4-6 тижнів, без зниження дози (навіть у випадку суб`єктивного поліпшення стану). Дітям від 3 до 7 років Гастротіпін-Дарниця призначають по 12,5 мг, 2 рази на день, вранці і ввечері, за 30 хвилин до їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дітям від 7 до 14 років призначають в дозі 50 мг на добу, розділивши дозу на 2 прийоми.
Побічна дія. При прийомі Гастротіпіна-Дарниця може спостерігатися підвищення апетиту і іноді, рідке випорожнення. В поодиноких випадках може відбуватися транзиторне погіршення акомодації, виникнути сухість у роті, зумовлена зниженням слиновиділення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність (1тріместр).
Передозування. Чи не відомі випадки інтоксикації для людини. Описані випадки прийому всередину 200 мг пірензепіна дігідрохлоріда- при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5 годин, інших симптомів не відзначалося.
лікування: симптоматичне. У деяких випадку передозування, при необхідності можливе введення прозерину.
Особливості використання. Гастротіпін-Дарниця потрібно з обережністю застосовувати пріглаукомі, гіпертрофії передміхурової залози. Період напіввиведення Гастротіпіна-Дарниця корелює з кліренсом креатиніну, тому для хворих з нирковою недостатністю, у яких кліренс креатиніну менше 10 мл / хв, необхідна корекція дози препарату. При тривалому застосуванні необхідно контролювати внутрішньоочний тиск. Безпека використання Гастротіпіна-Дарниця в період вагітності не встановлена. Тому, з метою безпеки, не рекомендується застосування препарату при вагітності. Гастротіпін-Дарниця проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Використання препарату в терапевтичних дозах у період лактації не має небажаної дії на дитину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання Гастротіпіна-Дарниця одночасно з метоклопрамідом знижує його дію на перистальтику травного тракту. Спільне використання з опіоїдними анальгетиками підвищує ризик виникнення важкого запору або затримки сечі. Гастротіпін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульовану лікувальними засобами і харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь і ін.) - Зменшує частоту побічних ефектів з боку травного тракту при прийомі нестероїдних протизапальних засобів, не знижуючи їх ефекту. При гіперацидному стані з безперервним типу секреції доцільно комбінувати Гастротіпін-Дарниця з блокаторами Н2-репепторів гістаміну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 С. Термін придатності - 2 роки.
