Доксициклін-дурниці
Доксициклін-Дарниця (Doxycyclinе-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Doxycyclinе, гідрохлорид геміетанол гемігідрат (4S, 4aR, 5S, 5aR, 6R, 12aS) -4- (диметиламіно) -3, 5, 10,12, 12а-пентагідроксі-6-метил-1, 11-діоксо-1, 4, 4а, 5, 5а, 6, 11, 12а-октагідротетрацен-2-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою і корпусом жовтого кольору, які містять порошок жовтого із зеленуватим відтінком кольору з білими вкрапленнями;
склад 1 капсула містить доксицикліну хіклата (в перерахунку на доксициклін) 0,1 г;
допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, цукор молочний.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Тетрацикліни. Код АТС J01А А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Доксициклін-Дарниця - напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Обумовлює в основному бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних бактерій риккетсий, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium (Donovania) qranulomatis, Borrelia recurrentis і B. Duttonii, Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), Plasmodium falciparum. Проявляє активність проти грамнегативних мікроорганізмів, таких як Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Campylobacter fetus, Brucella spp. (В поєднанні з стрептоміцином), а також деяких штамів Neisseria qonorrhoeae, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Enterobacter aeroqenes, Shiqella spp., Acinetobacter spp. Доксициклін-Дарниця є альтернативним засобом для лікування інфекцій, які викликані Treponema pallidum і Treponema pertenue, Listeria monocytoqenes, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Leptotrichia buccalis, Actinomyces spp.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується в травному тракті (більше 90%), швидко, приблизно через 10 хвилин, сягає терапевтичної концентрації в плазмі крові. Вживання їжі не впливає на абсорбцію Доксицикліну-Дарниця. Приблизно 90% препарату зв`язується з білками плазми крові. 50% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться з сечею, незначна кількість - екскретується з жовчю. Доксициклін-Дарниця накопичується в плевральній рідині. Період напіввиведення антибіотика становить 18, 5-22, 2 години, як у осіб з нормальною, так і зі зниженою функцією нирок. Гемодіаліз не впливає на швидкість елімінації Доксицикліну-Дарниця.
Показання для використання. Середній отит, фарингіт і ангіна, синусит, пневмонія, викликані Hemophilus influenzae, Klebsiela spp., Staphylococcus aureus. Висипний тиф, трахома, пситакоз, хламідіоз сечостатевої системи, мікоплазменної інфекція дихальних шляхів, акне. Доксициклін-Дарниця показаний при м`якому шанкрі, туляремії, холери, чуми, бруцельозі (в комплексі з стрептоміцином). Пацієнтам з протипоказаннями для використання пеніциліну Доксициклін-Дарниця призначається як альтернативний препарат при сибірку і інфекціях, зумовлених Listeria monocytogenes, Clostridium spp. і д.
Спосіб використання і дози. Завдяки пролонгацію дії достатньо приймати Доксициклін-Дарниця 1 раз на добу. Призначають Доксициклін-Дарниця всередині, дорослим і дітям старше 14 років. Добова доза для дорослих становить в 1-й день лікування 0,2 г, одноразово або по 0,1 г через 12 годин-в наступні дні - 0,1 г (1 раз на добу). Дітям у віці від 9 до 13 років в 1-й день призначають 4 мг / кг, 1 раз на добу, в наступні дні - в дозі 2-3 мг / кг, 1 раз на добу. При важкому перебігу інфекції добова доза становить у 1-й і наступні дні 200 мг.
При лікуванні гонококової інфекції Доксициклін-Дарниця призначають по 100 мг, 2 рази на добу, протягом курсу лікування, що встановлюється за результатами клінічних та лабораторних досліджень. Хворим з гострими неускладнених інфекціями уретри, шийки матки і ректальної зони, які викликані Chlamydia trachomatis, у курсовій дозі - по 100 мг, 2 рази на добу, не менше 7 днів.
При орхіту або епідидиміти, обумовлених Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae, - по 100 мг, 2 рази на добу-тривалість лікування - не менше 10 днів. При чоловічому безплідді, що пов`язане з інфекцією статевих органів, викликаної Ureaplasma urealyticum (Т- Mycoplasma), Доксициклін-Дарниця призначають по 100 мг, 2 рази на добу, протягом 4 тижнів. Одночастинні лікують обох статевих партнерів. При негонококкового уретриті, що спричинило Ureaplasma urealyticum - по 100 мг, 2 рази на добу, протягом 7 днів
Після зникнення клінічних ознак захворювання лікування продовжують ще 24-48 годин.
Побічна дія. У порівнянні з іншими препаратами групи тетрацикліну використання Доксицикліну-Дарниця рідше призводить до побічних ефектів. Можливі зниження апетиту, нудота, блювота, діарея, запор, глосит, дисфагія, езофагіт, ерозія стравоходу, гастрит, проктит, кандидоз. Можуть виникнути алергічні шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.
Протипоказання. Доксициклін-Дарниця протипоказань при підвищеній чутливості до тетрацикліну і інших компонентів препарату, при грибкових захворюваннях-в другій половині вагітності-дітям у віці до 8 років. При тяжких порушеннях функції печінки.
Передозування. В даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Особливості використання. Для зниження роздратування Доксицикліном-Дарниця капсули необхідно приймати під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Слід дотримуватися обережності при порушенні функції нирок, печінки (можливі кумуляція препарату і гепатотоксична дія високих концентрацій). При печінково-нирковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки і нирок. Можливо транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових амінотрансфераз, лужної фосфатази, білірубіну.
Для профілактики розвитку кандидозів одночасно з Доксицикліном-Дарниця рекомендується призначати ністатин або леворин. При довготривалому застосуванні необхідно проводити дослідження складу периферичної крові.
Чи не застосовується при вагітності, оскільки проникаючи через плаценту, може порушити нормально розвиток зубів, викликати гальмування росту кісток скелета плоду, а також жирову інфільтрацію печінки.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Доксициклін-Дарниця не призначають дітям до 8 років, тому що тетрацикліни, в тому числі доксициклін-Дарниця, можуть викликати довготривалі зміни кольору зубів і гіпоплазію емалі, гальмування подовжнього росту кісток скелету.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гідрокарбонат натрію, антациди, які містять солі алюмінію, вісмуту, магнію, препарати заліза, кальцію, знижують всмоктування Доксицикліну-Дарниця і його рівень в плазмі крові, утворюючи з препаратом неактивні хелати, у зв`язку з чим необхідно уникати їх одночасного використання. Несумісний з препаратами, які мають лужну рН, а також нестійкими у кислому середовищі (амінофілін, гідрокортизон, еритроміцин).
При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепином, фенітоїном концентрація Доксицикліну-Дарниця в плазмі крові знижується в зв`язку з індукцією мікросомальних ферментів, що може бути причиною зниження його антибактеріальної дії.
Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що виробляють бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків, у тому числі Доксицикліну-Дарниця.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
