Бісептрим-дурниці
Бісептрим-Дарниця (Biseptrim-Darnitsa)
міжнародна та раціональна хімічна назва: co-trimoxazolе (BAN);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою;
склад 1 таблетка містить сульфаметоксазолу 0, 40 г, триметоприму 0,08 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди в комбінації з триметопримом. Код АТС: J01Е Е01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протимікробний препарат, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу. Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, пов`язану з пригніченням процесу утилізації ПАБК і ушкодженням синтезу дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм блокує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат на тетрагідрофолат. Таким чином, Бісептрим-Дарниця блокує 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, відповідно, нуклеїнових кислот, що необхідні для росту і розмноження бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia аstеrоіdеs- грамнегативнихбактерій Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Деяких штамів Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, деяких штамів Haemophilus influenzae, Brucella spp. Препарат також активний щодо Toxoplasma gondii, Pneumocytis carinii.
Фармакокінетика. Після прийому Бісептріма-Дарниця всередині біологічно активні речовини швидко і повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Зmax в плазмі крові досягає через 2-4 години і зберігається протягом 7 годин-високі концентрації утворюються в легенях і нирках. Обидва компоненти препарату легко проникають через плацентарний бар`єр, а також в грудне молоко. Сульфаметоксазол і триметоприм біотрансформуються в печінці. Т 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 годин, а триметоприму -10-12 годин. Препарат виводиться в значній кількості з сечею, протягом 24 годин виводиться 40-50% триметоприму і близько 60% сульфаметоксазолу, в основному, в ацетальной формі.
Показання до застосування. Бісептрим-Дарниця застосовують при інфекціях нирок і сечовивідних шляхів, респіраторних і ЛОР-інфекціях (бронхіт, пневмонія, включаючи викликану Pneumocitis carinii, у тому числі у хворих СНІДом, синусити, гострий середній отит і ін.). Препарат використовують при бактеріальних інфекціях статевих органів, в тому числі при гонорейно уретріте- інфекціях органів травлення, зумовлених сальмонелами, шигеллами, ешеріхіями, бруцелламі- при післяопераційних гнійно-септичних ускладненнях, інфекціях шкіри і сполучної тканини-при токсоплазмози.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 960 мг, 2 рази на добу, при тривалій терапії - в дозі 480 мг, 2 рази на добу.
При гострих інфекціях тривалість лікування - 5-6 днів, при гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 місяці. Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідної системи дорослим і дітям старше 12 років призначають в дозі 480 мг, 1 раз на добу, на ніч, дітям до 12 років - 2 мг / кг маси тіла триметоприму і 10 мг / кг сульфаметоксазолу на добу. Тривалість лікування - 3-12 місяців. При короткому курсі лікування циститу дітям і підліткам у віці 7-16 років препарат призначають в дозі 480 мг, 2 рази на добу, протягом 3 днів. При гонореї призначають у дозі 1, 92-2, 88 г (4-6 таблеток 480 мг), поділеної на 3 прийоми, з інтервалами 12 годин. При гонорейно фарингіті препарат призначають при підвищеній чутливості до пеніциліну в дозі 4, 32 г (9 таблеток 480 мг), 1 раз на добу, протягом 5 днів. При пневмоцистної пневмонії призначають в дозі 120 мг / кг на добу і препарат приймають кожні 6 годин протягом 14 днів. Пацієнтам з порушенням функції нирок дозу препарату підбирають залежно від значень кліренсу креатиніну. При КК більше, ніж 30 мл / хв призначають середні терапевтичні дози. При КК 15-30 мл / хв, застосовують 50% середньої терапевтичної дози. При КК менше ніж 30 мл / хв Бісептрим-Дарниця на призначають.
Побічна дія. За умови підтримання рекомендованого режиму дозування препарат переноситься добре. Можливі нудота, блювання, діарея- дуже рідко - псевдомембранозний коліт, кропив`янка, синдром Стівена - Джонсона, синдром Лайелла- оборотні тромбоцитопенія, лейкопенія- мегалобластомна анемія (особливо при тривалому лікуванні у людей похилого віку), кристалурія при прийомі великих доз препарату.
Протипоказання. Виражені порушення функції нирок і печінки-порушення з боку системи кроветворенія- вагітність, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Можливе посилення вищевказаних побічних ефектів.
особливості використання. Поява висипань на шкірі або діареї з тяжким перебігом є показником для відміни препарату. При тривалому застосуванні Бісептріма-Дарниця (понад 14 днів), особливо в лікуванні пацієнтів похилого віку, необхідно контролювати картину периферичної крові. При розвитку порушень з боку периферичної крові призначають фолієву кислоту в дозі 5-10 мг на добу.
Бісептрим-Дарниця не призначають недоношеним немовлятам до 3 місяців через ризик розвитку ядерної жовтяниці. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне годування припиняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарат підсилює дію непрямих антикоагулянтів, цукрознижувальних засобів та метотрексату. При спільному застосуванні з фенітоїном, барбітуратами і ПАСК Бісептрим-Дарниця підвищує дефіцит фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти потенціюють дію Бісептріма-Дарниця, а барбітурати підвищують ризик розвитку токсичних ефектів препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.
