Расептол-480
Расептол-480 (Raseptol - 480)
Загальна характеристика: міжнародне найменування: Co-trimoxazolum;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 480 мг білого кольору, круглі, плоскі з рискою;
Склад.
1 таблетка по 480 мг містить: сульфаметоксазолу - 400 мг, триметоприму - 80 мг;
інші складові: Крохмаль, желатин, натрієва сіль Метилпарабен, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрієва сіль пропілпарабен, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат для системного застосування. Сульфаніламіди і триметоприм. Код АТС: J01Е Е01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований препарат. З`єднання сульфаметоксазолом і триметоприму, кожен з яких має бактеріостатичну дію, забезпечує високу бактерицидну активність відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі бактерій стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, а триметоприм перешкоджає перетворенню дегідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, що порушує метаболізм мікроорганізмів.
Препарат ефективний щодо стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерійної, черевного тифу, кишкової палички, протею- неефективний щодо мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнійної палички.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації, залежно від призначеної дози, протягом 2 - 4 год. після прийому.
Расептол широко поширюється в тканинах рідин тіла, включаючи мокротиння, тканинні рідини, рідина середнього вуха, рідину простати, вагінальну рідину, жовч і ліквор.
Приблизно 44% триметоприму і 70% сульфаметоксазолу зв`язується з білками плазми. Середній час напіввиведення сульфаметоксазону і тріметопріну становить 8 год. і 8 - 10 годин. Однак у пацієнтів з ослабленою функцією печінки спостерігається збільшення часу напіввиведення обох компонентів. Помітні кількості триметоприму і сульфаметоксазолу присутні в крові протягом 24 год. після внутрішнього прийому. Стаціонарні середні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі становлять, відповідно, 1, 72 мг на мл і 68, 0 мг на мл. Ці стаціонарні рівні концентрації досягаються через 3 дні після початку використання Расептола.
Триметоприм і сульфаметоксазолу виводяться, в основному, нирками, як за рахунок клубочкової фільтрації, так і тубуляціонной секреції. Концентрація двох компонентів в сечі значно вища, ніж їх концентрація в крові.
Показання до застосування. Расептол застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: гострі інфекції дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, бронхіоліт, пневмонія, в тому числі викликані Haemophilus influenzaae і Pneumocustis carinii) - інфекцій ЛОР - органів (хронічний синусит, отит середнього вуха) - інфекції статевих органів, в тому числі постгонорейний уретрит, гонококова інфекція-тиф, паратифи, інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані сальмонелами, шигеллами, ешеріхіями, бруцелламі- менінгіт, гнійно-септичні післяопераційні ускладнення, інфекції шкіри і м`яких тканин (абсцес, фурункул, карбункул, пиодермия), Бактеріальні інфекційні захворювання сечових шляхів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту, а також гострого запалення середнього вуха. Призначають дорослим для лікування діареї мандрівників.
Спосіб використання і дози. Дозу і термін лікування визначає лікар. Дітям до 3 років рекомендовано призначати інші лікарські форми препарату. Дітям віком від 3 років до 5 років по 2 таблетки 120 мг 2 рази на добу, від 6 до 12 років - по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу, дорослим і дітям старшим 12 років по 1 таблетці 960 мг 2 рази на добу до зникнення клінічних симптомів, а потім, при довготривалому лікуванні, по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу. Дітям препарат застосовувати тільки за призначенням лікаря і в рекомендованій їм дозі.
Препарат потрібно приймати з інтервалом 12 год., Після їди і запивати великою кількістю рідини.
Побічна дія. Найбільш часті побічні реакції, які виникають при звичайному дозуванні, - це алергічні реакції: свербіж, і шкірні висипання, набряк Квінке- легкі порушення діяльності шлунково-кишкового тракту, такі як: нудота, блювота, виразковий гінгівіт, лейкопенія, тромбоцитопенія, рідше - глосит , агранулоцитоз, мегалобластна анемія, пурпура, псевдомембранозний коліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лойелла. У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатодегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфонамідів, пацієнти з кліренсом креатиніну менше 15 мл за хвилин, мегалобластной анемією, викликаної дефіцитом солей фолієвої кислоти. Чи не рекомендовано призначати при р-гемолитическом стрептококковом фарингіті групи А, ослабленні функції печінки і нирок, захворюваннях крові.
Расептол може перешкоджати метаболізму фолієвої кислоти в період вагітності, тому використання цього препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує ризик для плоду або немовляти. Препарат не призначають дітям віком до 3 років.
Передозування. Нудота, блювота, кишкові кольки, головний біль, сонливість, втрата свідомості, підвищення температури тіла, депресія, порушення зору, гематурія, кристалурія. При довготривалому передозуванні можливий розвиток тромбоцитопенії, лейкопенії, мегалобластноїанемії, жовтяниці.
Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом почастішання діурезу (збільшення лужності сечі впливає на виведення сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Слід контролювати склад периферичної крові та вміст електролітів. При виражених патологічних змінах крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначити кальцію фоліант, в дозі 3-6мг внутрішньом`язово протягом 5-7 днів.
Особливості використання. З обережністю потрібно призначати препарат хворим з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, з обтяженим алергічним анамнезом, бронхіальною астмою, порушенням функцій печінки і щитовидної залози. При довготривалому застосуванні препарату потрібно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку призначають препарати фолієвої кислоти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не рекомендовано приймати Расептол з тіазиднимидіуретиками, пероральними цукрознижувальними засобами, непрямими антикоагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, похідними параамінобензойної кислоти. Цей препарат може збільшувати концентрацію в крові і посилювати дію ряду ліків, таких як фенітоїн, дигоксин.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 80 до 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
