Расептол
Расептол (Raseptol)
Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: сo-trimoxazolum;
основні фізико-хімічні властивості: суспензія жовто-оранжевого кольору, зі смаком апельсина,
Склад. 5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200 мг-триметоприма - 40 мг;
допоміжні речовини: сахароза, полісорб-80, натрієва сіль карбоксиметилцелюлози, натрієва сіль Метилпарабен, натрієва сіль пропілпарабен, латекс Гуар, бензоат натрію, лимонна кислота, жовто-оранжевий барвник, апельсинова есенція.
Форма випуску. Суспензія.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат для системного застосування. Сульфаніламідні і триметоприм. Код АТС: J01Е Е01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований препарат. З`єднання сульфаметоксазолом і триметоприму, кожен з яких має бактеріостатичну дію, забезпечує високу бактерицидну активність у відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, і тому числі бактерій стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, а триметоприм перешкоджає перетворенню дегідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, що порушує метаболізм мікроорганізмів.
Препарат ефективний щодо стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерійної, черевного тифу, кишкової палички, протею- неефективний щодо мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнійної палички.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації, залежно від призначеної дози, протягом 2 - 4 год. після прийому.
Расептол широко поширюється в тканинах, рідинах тіла, включаючи мокротиння, тканинні рідини, рідина середнього вуха, рідину простати, вагінальну рідину, жовч і ліквор.
Приблизно 44% триметоприму і 70% сульфаметоксазолу зв`язується з білками плазми. Середній час напіввиведення сульфаметоксазона і тріметопріна становить 8 год. і 8 - 10 годин. Однак, у пацієнтів з ослабленою функцією печінки, спостерігається збільшення часу напіввиведення обох компонентів. Помітні кількості триметоприму і сульфаметоксазолу присутні в крові протягом 24 год. після внутрішнього прийому. Стаціонарні середні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі становлять, відповідно, 1, 72 мг на мл і 68, 0 мг на мл. Ці стаціонарні рівні концентрації досягаються через 3 дні після початку використання Расептола.
Триметоприм і сульфаметоксазолу виводяться, в основному нирками, як за рахунок клубочкової фільтрації, так і тубуляціонной секреції. Концентрація двох компонентів в сечі значно вища, ніж їх концентрація в крові.
Показання до застосування. Расептол використовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: гострі інфекції дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, бронхіоліт, пневмонія, в тому числі викликані Haemophilus influenzaae і Pneumocystis carinii) - інфекцій ЛОР - органів (хронічний синусит, отит середнього вуха) - інфекції статевих органів, в тому числі постгонорейний уретрит, гонококова інфекція-тиф, паратифи, інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані сальмонелами, шигеллами, ешеріхіями, бруцелламі- менінгіт, гнійно-септичні післяопераційні ускладнення, інфекції шкіри і м`яких тканин (абсцес, фурункул, карбункул, пиодермия), Бактеріальні інфекційні захворювань сечових шляхів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту, а також гострого запалення середнього вуха. Призначають дорослим для лікування дорожньої діареї.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають в дозі з розрахунку 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу. Дітям від 3 міс. до 6 міс. - 2, 5 мл (1/2 чайної ложки) кожні 12 час.- від 7 міс. до 3 років - 2, 5-5 мл (1 чайна ложка) кожні 12 час.- від 4 до 6 років - 5-10 мл кожні 12 час.- від 7 до 12 років - 10 мл кожні 12 час.- дорослі і діти старше 12 років - 20 мл кожні 12 год.
Тривалість терапії - 10-14 днів (при шигельозі 5 днів). При інфекціях, викликаних Pneumocystis carinii, - 120 мг на кг маси тіла, препарат приймають кожні 6 год. протягом 14-21 днів.
При призначенні препарату хворим з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 15 мл на хв.) Потрібно знизити дозу вдвічі.
Побічна дія. Найбільш часті побічні реакції, які зустрічаються при звичайному дозуванні, - це алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, набряк Квінке- легкі порушення діяльності шлунково-кишкового тракту, такі як: нудота, блювота, виразковий гінгівіт, лейкопенія, тромбоцитопенія, рідше - глосит, агранулоцитоз, металобластна анемія, пурпура, псевдомембранозний коліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейелла. У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатодегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфонамідів, пацієнти з кліренсом креатиніну менше 15 мл за хвилин, мегалобластной анемією, викликаної дефіцитом солей фолієвої кислоти. Чи не рекомендовано призначати при р-гемолитическом стрептококковом фарингіті групи А, ослабленні функції печінки і нирок, захворюваннях крові.
Расептол може перешкоджати метаболізму фолієвої кислоти в період вагітності, тому використання цього препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плоду або немовляти. Препарат не призначають дітям віком до 2 міс.
Передозування. Нудота, блювота, кишкова різь, головний біль, сонливість, втрата свідомості, підвищення температури тіла, депресія, порушення зору, гематурія, кристалурія. При довготривалому передозуванні можливий розвиток тромбоцитопенії, лейкопенії, мегалобластноїанемії, жовтяниця.
Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом почастішання діурезу (збільшення лужності сечі впливає на виведення сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Слід контролювати склад периферичної крові та вміст електролітів. При виражених патологічних змінах крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначити кальцію фоліант. У дозі 3-6 мг внутрішньом`язово протягом 5-7 днів.
Особливості використання. З обережністю потрібно призначати препарат хворим з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, з обтяженим алергічним анамнезом, бронхіальною астмою, порушенням функцій печінки і щитовидної залози. При довготривалому застосуванні препарату потрібно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку призначають препаріти фолієвої кислоти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не рекомендовано приймати Расептол з тіазиднимидіуретиками, пероральними цукрознижувальними засобами, непрямими антикоагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, похідними параамінобензойної кислоти.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
