Оріпрім

Оріпрім (Oriprim)

Основні фізико-хімічні характеристики: Били, круглі, плоскі не покриті оболонкою таблетки з написом "CO-TRI 480" з одного боку і з скошеними краями з обох сторін;

Склад. одна таблетка містить:

сульфаметоксазола 400 мг;

триметоприма 80 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів і триметоприму.

Код АТС J01EE01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Оріпрім проявляє бактерицидну дію на грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Механізм дії препарату полягає в тому, що антимікробну активність комбінації діючих речовин виявляється за рахунок дії на двох стадіях синтезу тетрафоліевой кислоти. Сульфаметоксазол пригнічує включення параамінобензойної кислоти в дигідрофолієву кислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти в тетрафоліевую кислоту. Таким чином, комбінація діючих речовин блокує дві послідовні стадії біосинтезу нуклеїнових кислот і протеїнів, істотних для багатьох бактерій.

Препарат активний проти широкого діапазону мікроорганізмів, в тому числі грампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, хламідії, нокардии (актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробних бактерій. Мікроорганізмами, що нечутливі до препарату є Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma species. Спектр дії проти грамнегативних бактерій препарату містить в собі Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiella oxytoka і ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.

Фармакокінетика. Оріпрім швидко абсорбується при внутрішньому вживанні. Високі концентрації препарату утворюються в тканинах легенів, в нирках, передміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Використання сульфометоксазола і триметоприму в співвідношенні 1: 5 приводити до рівня їх порівняння в плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні пікової концентрації за 2 години. Це саме ті порівняння, при якому досягається максимальний синергізм дії на більшу частину мікроорганізмів. Значна частина триметоприму після перорального застосування виводиться з сечею в незмінному вигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або мало активних метаболітів. Концентрація в сечі після звичайної дози приблизно в 100 разів вище, ніж в плазмі, і залишається на тому ж високому рівні протягом 24 годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться з сечею. Концентрація в сечі сульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж в плазмі. Триметоприм легко розподіляється і концентрується в тканинах тіла.

Безпека прийому Оріпріма в період вагітності не встановлена. Триметоприм і сульфометоксазол проникають криз плаценту і можуть впливати на метаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди, не повинні прийматися на останніх термінах вагітності через ризик ядерної жовтяниці.

Триметоприм і сульфометоксазол проникають в грудне молоко.

У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну 15-30 мл / хв) період напіввиведення триметоприму і сульфометоксазола збільшується, що вимагає корекції дози.

Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами. Інфекції сечовидільної та статевої систем: гострі, хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий і хронічний цистит, хронічна бактеріурія, пієлонефрити, уретрити і простатіт- інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, пневмонія, фарингіт, отит, сінусіт- інфекції шлунково-кишкового тракта- інфекції шкіри і підшкірної тканини: пиодермия, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани- гострі гонококові уретрити у чоловіків і жінок, гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім викликаної істинно патогенними грибами).

Спосіб використання і дози. Доза Оріпріма підбирається індивідуально. Курс лікування становить не менше 5 днів або до зникнення симптомів хвороби. Лікування простатитів і гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4 тижнів. Нокардіозі і актіноміцетома потребують тривалої терапії. Внутрішньо після їди дорослим і дітям старше 12 років призначають 2 рази на добу, разова доза становить 800 мг сульфаметоксазолу / 160 мг триметоприму. Підтримуюча терапія - 800 мг сульфаметоксазолу / 160 мг триметоприму 1 раз на добу.

Дітям 5 - 12 років призначають з розрахунку 400 мг сульфаметоксазолу / 80 мг триметоприму, 2 рази на добу, дітям 2-5 років призначають з розрахунку 200 мг сульфаметоксазолу / 40 мг триметоприму 2 рази на добу.

Хворим з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-25 мл / хв призначають в середній добовій дозі протягом 3 днів, далі - 50% від середній добовій дози- при значеннях кліренсу креатиніну менше 15 мл / хв призначають 50% від середньої добової дози тільки на тлі гемодіалізу.

Побічна дія. У рекомендованих дозах Оріпрім добре переноситься. Найбільш частими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового тракту і алергічні ураження шкіри. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту і блювоту, глосит, панкреатит, стоматит, діарею і, в особливих випадках, псевдомембранозний коліт. Серед алергічних реакцій - анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейна - Геноха, алергічні міокардит.

Системні реакції - нодозной панартерійті і червоний вовчак. У деяких випадках спостерігається еритема і токсичний епідермальний некроз. У зв`язку з тим, що Оріпрім включає сульфаметоксазол, існує можливість патологічних змін в крові. Зміни, пов`язані із застосуванням препарату, можуть виявляти у вигляді тромбоцитопенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітична анемія, еозинофілії, в окремих випадках - агранулоцитоза, панцитопении і мегалобластноїанемії. Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до патологічних змін крові. Серед неврологічних побічних ефектів - головний біль, шум у вухах, запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії і асептичний менінгіт. Вплив на кістково-м`язову систему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, на сечостатеву - інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу і підвищеного рівня креатиніну в плазмі.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату - триметоприму і сульфаметоксазолу, а також при важких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок, захворюваннях крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації. Оріпрім не призначають недоношеним дітям, дітям до 2 місяців (ризик виникнення ядерної жовтяниці).

Дітям до 5 років краще призначати інші форми випуску препарату (суспензію).

Передозування. У випадках гострого передозування сульфаніламідів можуть спостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.

При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок дефіциту фолієвої кислоти.

Спільними принципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликання блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (подщелачивание сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму на кровотворення можливе використання кальцію фолінату: 3 - 6 мг внутрішньом`язово протягом 5 - 7 днів. Після передозування необхідно контролювати картину крові, біохімічний склад крові, в тому числі склад електролітів. Якщо спостерігаються значні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальна терапія. Перитонеальний діаліз неефективний, а гемодіаліз помірно ефективний для елімінації триметоприму і сульфаметоксазолу.

Особливості використання. Під час курсу лікування необхідно вводити в організм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях в анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. При довготривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження формули крові, функціонального стану печінки і нирок. Літнім пацієнтам рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функції нирок дозу Оріпріма необхідно зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препарат з тіазиднимидіуретиками, пероральними цукрознижувальними препаратами, непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном.

Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймають діуретики, в першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігалися випадки тромбоцитопенії з пурпурою. Відомі випадки продовження протромбінового часу у пацієнтів, які приймали препарат одночасно з антикоагулянтом варфарином. Сульфаметоксазол і триметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну в печінці. Препарат в клінічних дозах збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39% і зменшує швидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняють пов`язаний з протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільної метотрексату.

Терміни та умови зберігання Оріпріма. Зберігати при температурі не вище + 25 ° С, в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 4 роки.