Бі-септ-фармак
Бі-септ-Фармак (Bi-sept-Farmak)
міжнародна та хімічна назви: Co-trimoxazole- 3- (пара-Амінобензолсульфамідо) -5-метілізоксазол- 2, 4-діамін-5- (3, 4, 5-тріметоксібензіл) -піримідин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаской- допускається на одній стороні таблетки нанесення написів "Bs";
склад 1 таблетка містить сульфаметоксазолу 0, 40 г, триметоприму 0, 08 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні препарати для системного використання-комбінація сульфаніламідів і триметоприму. Код АСТ J01Е Е01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований протибактеріальний препарат, який включає сульфаметоксазол (сульфонамід з середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидва компоненти препарату діють на один ланцюжок біохімічних реакцій (сульфаметоксазол гальмує включення параамінобензойної кислоти в метаболічний цикл фолієвої кислоти, а триметоприм є інгібітором редуктази дигідрофолієвої кислоти), який призводить до посилення протибактеріальної дії і медленниешого розвитку бактеріальної резистентності. Бі-септ-Фармак активний in vitro проти Еscherichia coli (в тому числі проти ентеропатогенних штамів), індолопозітівних штамів Proteus spp. (Також проти Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei- Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp ., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бі-септ-Фармак активний також по відношенню до Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не діє на віруси і збудників грибкових захворювань.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації в плазмі крові відзначається через 2-4 години після використання-терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові і тканинах зберігаються протягом 12 годин. Триметоприм зв`язується з білками плазми крові на 70%, а сульфаметоксазол - на 44-62%. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижня. Обидві частини в високих концентраціях з є в мокроті, виділених піхви і в рідині середнього уха- обсяг розподілу сульфаметоксазолу становить 0, 36 л / кг, триметоприму - 2, 0 л / кг. Період напіврозпаду в плазмі крові становить відповідно 10 годин для сульфаметоксазолу і 8-10 годин - для триметоприму. Під час 72 годин виводиться із сечею 84, 5% прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66, 8% - триметоприму.
Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:
інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий та хронічний уретрит, цистит, пієлонефрит- інфекції статевих шляхів: післягонорейний уретрит, простатит, гонорейний епідидиміт, гостра і хронічна гонорея;
гостре запалення середнього вуха, остеоміеліт- менінгіт, абсцес головного мозку;
інфекції дихальних шляхів: ангіна, ларингіт, гострі та хронічні бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія- бактеріологічно підтверджена пневмонія, збудником якого є Pneumocystis carinii, і профілактика заражень цим мікроорганізмом у хворих з ознаками підвищеного ризику (наприклад, СНІД);
скарлатина, бруцельоз, інфекції травного тракту: черевний тиф, паратифи, бактеріальна дизентерія, холера (в складі комбінованої терапії), гострий гастроентерит, хронічний коліт неясної етіології, холецистит, холангіт;
інфекції шкіри і м`яких тканин: фурункульоз, імпетиго, бешихове запалення, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани;
токсоплазмоз (у складі комбінованої терапії), нокардіоз;
сепсис.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 2 таблетки Бі-сепТу-Фармак 2 рази на добу. Для тривалої терапії препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (для профілактики рецидивів хронічних інфекцій). Дітям від 6 до 12 років призначають по 1 таблетці Бі-сепТу-Фармак 2 рази на добу, від 3 до 6 років - по 1/2 таблетки Бі-сепТу-Фармак 2 рази на добу. З метою профілактики рецидивів хронічних інфекцій Бі-септ-Фармак застосовують протягом 3-12 місяців. Препарат слід приймати з інтервалом 12 годин, краще після їжі, запиваючи його декількома склянками рідини. При гострих інфекціях тривалість лікування становить 6-14 днів, при гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 місяці. Хворим з кліренсом креатиніну 15-30 мл / хв дозу Бі-сепТу-Фармак необхідно зменшити наполовину. Якщо кліренс креатиніну менше 15 мл / хв, препарат не призначають. Запалення сечовивідних шляхів і середнього вуха у дітей: звичайно призначають 48 мг / кг маси тіла на добу в 2 дозах з інтервалом 12 годин. Для лікування гонореї Бі-септ-Фармак призначають у дозі 1, 92-2, 88 г (4-6 таблеток), яку приймають у 3 прийоми з інтервалом 12 годин. При гонорейний фарингіт, при наявності гіперчутливості до пеніциліну, Бі-септ-Фармак призначають у дозі 4, 32 г (9 таблеток) 1 раз на добу протягом 5 діб. Пневмонія, причиною якого є Рneumосуstіs саrіnіі у дорослих і дітей: рекомендована доза для осіб з підтвердженим запаленням становить 90-120 мг / кг маси тіла на добу в дозах, які необхідно приймати кожні 6 годин протягом 14-21 дня. Дітям слід приймати під час їжі або відразу після їжі по 1/2 таблетки Бі-сепТу-Фармак 2 рази на день. Курс лікування - від 5 до 14 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають проблеми з боку травного тракту (нудота, блювання, відсутність апетиту) та шкіри (висипання, кропив`янка, поліморфна еритема, свербіж шкіри). Можуть спостерігатися псевдомембранозний коліт, панкреатит, тромбофлебіт, артралгії, міалгії. Рідко можуть виникнути стану, небезпечні для життя: синдром Шенлейна - Геноха, синдром Лайєла, гострий некроз печінки, апластична анемія, гемолітична анемія, мегалобластична анемія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія та інші ушкодження кісткового мозку.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Мегалобластична анемія, викликана нестачею фолієвої кислоти. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік (до 3 років життя).
Передозування. При гострому передозуванні препарату спостерігається відсутність апетиту, нудота, блювота, головний біль, сонливість, втрата свідомості. У разі передозування препарату необхідно промити шлунок або викликати блювання, прийняти велику кількість рідини, при необхідності провести симптоматичне лікування. При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення функції кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія).
особливості використання. Не рекомендується призначати Бі-септ-Фармак дітям віком до 3 років, а також вагітним і жінкам, які годують груддю. При порушенні функції нирок потрібно проводити корекцію дози Бі-сепТу-Фармак.
Спеціальні застереження. Якщо протягом лікування Бі-септ-Фармак виникають симптоми, що вказують на можливість ускладнень, особливо висип, біль в горлі, температура, біль в суглобах, кашель, задишка, жовтяниця, розлад сечовипускання, набряки, біль у попереку, необхідно припинити застосування препарату . Прийом Бі-сепТу-Фармак в період стрептококкового запалення горла досить часто закінчується Невдача, оскільки не вдається знищити бактерії. У хворих похилого віку збільшується ризик тяжких небажаних ефектів Бі-сепТу-Фармак (ушкодження нирок або печінки, тяжкі шкірні реакції, загальмованість). У хворих СНІДом, які приймають Бі-септ-Фармак, частіше виникають такі симптоми, як висипання, підвищення температури тіла, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфераз, гіпокаліємія та гіпонатріємія. Обережно слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, нестачею фолієвої кислоти (наприклад, літнім людям, алкоголікам, особам, які лікуються протисудомними препаратами, особам із синдромом мальабсорбції та недоїдання), з тяжкими алергічними реакціями, хворим на бронхіальну астму, а також пацієнтам зі зниженою активністю ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих похилого віку одночасне використання Бі-сепТу-Фармак з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку. Бі-септ-Фармак може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, посилює гіпоглікемічний ефект сульфонамідів, що потребує зниження дози цих ліків. Бі-септ-Фармак гальмує метаболізм фенітоїну, внаслідок чого дія фенітоїну подовжується. Бі-септ-Фармак може посилювати дію метотрексату, підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові, підсилюючи його нефротоксичність.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності -3 роки.
