Галоперидол форте
галоперидол Форте (Haloperidol Forte)
міжнародна та хімічна назви: Галоперидол;
4- (пара-хлорфеніл) -1- [3- (пара-фторбензоіл) -пропіл] -піперідінол- 4;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, практично без запаху, форми плоского диска;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг галоперидолу;
допоміжні речовини: кремнію оксид колоїдний безводний, желатин, магнію стеарат, тальк, лактоза, крохмаль.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.
Код АТС N05A D01.
дія ліків. Галоперидол - антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бутирофенона. Володіє виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.
Вплив галоперидолу пов`язана з блокадою центральних дофамінових (D2) І a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних і лімбічної структурах головного мозку. Блокада (D2) Рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла галакторею, внаслідок підвищеної продукції пролактину. Придушення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі противорвотного дії. Взаємодія з дофаминергическими структурами екстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотичні активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах збуджує).
Фармакокінетика. Галоперидол всмоктується, в основному, з тонкого кишечника, в неионизированной формі, шляхом пасивної дифузії. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-6 год.
Біодоступність галоперидолу становить 60-70%. Галоперидол на 90% зв`язується з білками плазми, 10% являють собою вільну фракцію. Співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції в тканинах. Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний. Препарат виводиться з організму, в основному, у вигляді метаболітів, на 60% з калом і на 40% з сечею. Період напіввиведення з плазми після використання через рот складає в середньому 24 годину (12-37 година). Для досягнення терапевтичного ефекту достатня концентрація галоперидолу в плазмі в межах від 4 до 20-25 мг / л. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Концентрація в плазмі і фармакокінетичні параметри мають індивідуальні значення, що можуть сильно відрізнятися в різних людей.
Галоперидол проникає через плаценту і виділяється з материнським молоком.
Показання для використання.
Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.
Гострі і хронічні психози різної етіології, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними порушеннями і маренням, маніакальні стани, психосоматичні порушення.
Порушення поведінки, зміни особистості (параноїдальні, шизоїдні та інші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і у дорослих.
Тікі, хорея Геттінгтона.
Блювота і гикавка, що зберігається тривалий час і стійкі до терапії, в тому числі пов`язані з протипухлинною терапією.
Використання перед оперативним втручанням з метою профілактики блювання.
Спосіб використання і дози. Доза Галоперидолу Форте встановлюється індивідуально.
Відео: Гранітний Цех - Лікування Хард-Роком (ГранітнийЦехFest 20.08.16)
Препарат призначають всередину, за півгодини до їди (можна з молоком для зниження роздратування на слизову оболонку шлунка).
Пропоновані нижче дози є середніми, точна доза препарату залежить від терапевтичного реакції хворого. Це звичайно означає поступове збільшення дози в гострій фазі захворювання і поступове зниження підтримуючої дози до мінімально ефективної.
Початкова добова доза для дорослих становить 0, 5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0, 5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг / добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг / добу, у резистентних випадках до 50-60 мг / добу. Тривалість курсу лікування, в середньому, 2-3 міс. Підтримуючі дози (в період ремісії) від 5 до 0, 5 мг / добу (дозу знижують поступово). При застосуванні добової дози 15 мг і менш рекомендовано використовувати препарат Галоперидол (таблетки 1, 5 мг) у відповідних дозах.
Для дітей з 3-х років доцільно використовувати дитячу лікарську форму (таблетки по 1, 5 мг).
Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) препарат призначають по 0, 025-0, 05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази в день, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз в 5-7 днів , до добової дози 0, 15 мг / кг.
Хворим похилого віку та ослабленим хворим призначають 1 / 3-1 / 2 звичайної дози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.
Як протиблювотний засіб дорослим призначають всередину по 1, 5-2 мг.
Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапірамідні порушення різного ступеня вираженості. У більшості хворих спостерігаються проходить акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Для купірування цих явищ призначають антіпаркінсоніческогі кошти (циклодол та ін.).
Виразність екстрапірамідних порушень пов`язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть знижуватися або зникати.
У деяких випадках ознаки неврологічних порушень спостерігаються при відміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто проводити скасування Галоперидолу Форте, плавно знижуючи дозу.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).
При тривалому прийомі Галоперидолу Форте можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих мають бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість, головний біль.
Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді гіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT і / або поява вентрикулярних аритмії, в основному після введення галоперидолу парентерально).
Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз, рідко агранулоцитоз.
Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.
Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
Шлунково-кишковий тракт: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гіперсалівація, нудота, блювота, запор, діарея.
Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція, гиперпролактинемия, галакторея.
Протипоказання.
Важке токсичну гальмування функції ЦНС і коматозний стани будь-якої етіології.
Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними і екстрапірамідними порушеннями (хвороба Паркінсона і т.п.).
Підвищена чутливість до похідних бутирофенона.
Вагітність, період грудного годування.
Діти віком до 3-х років.
Передозування.
При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій. Особливо має насторожувати підвищення тіла, що може бути одним з симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У важких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми.
Лікування при передозуванні. Призупинення терапії нейролептиками, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.
У непритомному хворого необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів, функцію дихання і параметри кровообігу. Рекомендується постійний контроль стану серцево-судинної системи та інших життєво важливих функцій. При непритомних нападах необхідно застосовувати діазепам.
Особливості використання.
Слід дотримуватися обережності при серцево-судинних захворюваннях, з явищами декомпенсації, порушенням провідності, при важких захворюваннях нирок, печінки і легенів.
Оскільки в процесі лікування Галоперідролом Форте можливо подовження інтервалу QT, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю, при синдромі QT, гіпокаліємія, прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.
Під час прийому Галоперидолу Форте забороняється керувати транспортними засобами, обслуговувати механізми і виконувати інші види робіт, які вимагають підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на центральну нервову систему гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.
При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.
Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їх застосуванні.
При комбінованому прийомі з протиепілептичними засобами дози останніх варто підвищувати, тому що Галоперидол Форте зменшує поріг судомної активності.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх спільному прийомі дозу останніх варто коригувати. Галоперидол загальмовує метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.
При одночасному прийомі галоперидолу Форте з флуоксетином і літієм зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
Потенціює дію снодійних, наркотиків, анальгетиків та інших засобів, що пригнічують функцію центральної нервової системи.
При одночасному вживанні кави або чаю дія Галоперидолу Форте може знижуватися.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі 15-30 ° С.
Термін придатності - 5 років.
