Трифтазин-дурниці
Трифтазин-Дарниця (Triftazin-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: trifluoperazine,
2-трифторметил-10- [3 `- (1` `- метилпіперазин-4` `) - пропіл] -фенотіазіна дигидрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
Склад. 1 мл розчину для ін`єкцій містить 2 мг трифлуоперазину (трифтазина);
допоміжні речовини: натрію цитрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину. Код АТС N05A B06.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Трифтазин-Дарниця - антипсихотичний препарат (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Володіє антипсихотичний, седативну, протиблювотну, каталептичний, гіпотензивну, гіпотермічну і слабке холіноблокуючу дію, також спрямованим проти гикавки.
Антипсихотичний дія пов`язана з блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолимбической і мезокортикальної систем, блокадою -адреноблокатори в центральній нервовій системі, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамусу і гіпофізу.
Седативну дію розвивається внаслідок блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Протиблювотну дію пов`язано з блокадою периферичних і центральних D2-дофамінових рецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті.
Гіпотермічне дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Седативну дію і вплив на вегетативну нервову систему виражене слабше ніж у інших похіднихфенотіазину, екстрапірамідна і протиблювотну дію - сильніше.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення має ефект "первинного походження" через печінку. Міцно зв`язується з білками плазми крові, рівень зв`язку становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) В крові - 1-2 години. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується в печінці, продукти метаболізму фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т1/2) Становить 15-30 годин. Метаболіти виводяться з організму жовчю і нирками. Слабо діалізується в зв`язку з високим зв`язуванням з білками плазми.
Показання для використання. Шизофренія, особливо параноїдна, проста з апатії-абулическим синдромом, з вялім ходом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами і з психопатоподобной, неврозоподобной, іпохондричною, сенестопатические, симптоматикою, періодична шизофренія. Психічні захворювання, що пов`язані з божевільною симптоматикою і галюцинаціями: алкогольні галюцинації і Параноїд, інволюційні психози, неврози і інших захворюваннях центральної нервової системи. Блювота центрального походження.
Спосіб використання і дози. Початкова доза становить 1-2 мг. Внутрішньом`язове повторне введення проводять через 4-6 годин-при більш частих ін`єкціях можливі явища кумуляції. Добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках - 10 мг. При депресивно-галюцинаторних і депресивно-маревних станах Трифтазин-Дарниця застосовують разом з антидепресантами.
Як протиблювотний засіб Трифтазин-Дарниця призначається в дозах 1-4 мг в день.
Лікування Трифтазин-Дарниця повинно бути суворо індівідуалізованное в залежності від перебігу захворювання. Терміни лікування можуть становити 3-9 місяців, а в окремих випадках і більше.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, сухість у роті, безсоння, акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонізм, пізня дісамнезія, нейролептичний злоякісний синдром, явища психічної індиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники;
з боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія;
з боку ендокринної системи: гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла;
з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, булімія, нудота, блювота, діарея, запори, біль у шлунку, холестатичнажовтуха;
з боку органів чуття: парез акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки;
з боку крові: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, панцитопенія;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (ортостатичнагіпотензія);
алергічні реакції: шкірні висипання, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк, амафілактіческій шок;
інші: Фотодерм.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія. Кома будь-якої етіології. Прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку. Вагітність і період лактації. Стенокардія. Рак молочної залози. Закритокутова глаукома. Функціональна ниркова і печінкова недостатність. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в період загострення. Епілепсія, хвороба Паркінсона. Порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо в дітей), синдром Рейє. Кахексія. Мікседема. Гіперплазія передміхурової залози. Патологічні зміни крові, пов`язані з порушенням кровотворення.
Передозування. Передозування проявляється дискінезією, дизартрією, сонливістю і ступором. У важких випадках можлива кома.
Лікування. При пригніченості дихання проводять штучну вентиляцію легенів, кисневу терапію. Корекцію кислотно-лужної рівноваги, водно-електролітного балансу, форсований діурез.
Особливості використання. В період лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом і від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.
Використання препарату може викликати у людей похилого віку прояв необоротної дискінезії. Не рекомендується в період лікування препаратом вживати алкоголь.
З появою ознак пізньої дискінезії або нейролептичного злоякісного синдрому прийом препарату необхідно припинити.
При лікуванні препаратом слід уникати впливу високої температури (можливе порушення терморегуляції).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефекти препарату посилюються при одночасному застосуванні з засобами, які пригнічують функції центральної нервової системи. Взаємно посилюються ефекти при одночасному прийомі етанолу. Гіпотензивні ефекти препарату підсилюють -адреноблокатори. Ефекти препарату послаблюють леводопа і фенамін. Препарат знижує ефективність протиепілептичних засобів. Антитиреоїдні препарати збільшують ризик розвитку агранулоцитоза. При одночасному призначенні з астемізолом, дізопірамідом, еритроміцином, прокаїнамідом збільшується ризик розвитку тахікардії. При спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО - можливі подовження і посилення седативного і антихолінергічної ефектів. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе посилення екстрапірамідних порушень, раннє настання ознак інтоксикації літієм. Одночасне призначення з адреноміметиками і симпатоміметиками може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
