Галопріл
Галопріл (Halopril)
міжнародна та хімічна назви: haloperidol- 4- [4- (4- (хлорофеніл) -4-гідроксіпіперідін-1-іл] -1- (4-фторфеніл) бутан-1-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або з трохи жовтуватим відтінком рідина;
склад 1 мл розчину містить галоперидолу 5 мг;
допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенона.
Код АТС N05A D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Препарат має нейролептическое, антипсихотичний, седативну, болезаспокійливу, протисудомну, антигістамінну і противорвотное дії. Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори в мезолимбической системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідної системі-пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори.
Галопріл усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються порушенням, занепокоєнням, страхом смерті. Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 15 хв. Зв`язування з білками становить 92%. Активно метаболізується в печінці. Період напіввиведення при внутрішньом`язовому введенні становить 21 годину, при внутрішньовенному - 14 год. Виводиться з організму нирками - 40%, з жовчю через кишечник - 15%.
Показання для використання. Гостре психомоторне збудження різного генезу (маніакальна фаза психозу, деменція, олігофренія, психопатії, гостра і хронічна шизофренія, ажіотажна депресія, алкоголізм), марення і галюцинації при шизофренії, параноїдних станах, гострих псіхозах- блювота і гикавка, що тривало зберігаються і стійкі до терапії - премедикація перед оперативним втручанням.
Спосіб використання і дози. Доза Галопріла встановлюється індивідуально.
Призначають парентерально (внутрішньом`язово або внутрішньовенно).
Початкова добова доза для дорослих становить 0, 5 - 5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0, 5 - 2 мг (у резистентних випадках на 2 - 4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих становить 10 - 15 мг на добу, при хронічних формах шизофренії - 20 - 40 мг на добу, у резистентних випадках - до 50 - 60 мг на добу.
Тривалість курсу лікування Галопрілом в середньому - 2 - 3 міс. Підтримуючі дози (поза загостренням) - від 0, 5 до 5 мг на добу (дозу знижують поступово).
Для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші дні дорослим призначають внутрішньом`язово по 2 - 5 мг 2 - 3 рази на добу або внутрішньовенно в тій же дозі (ампулу слід розчинити в 10 - 15 мл води для ін`єкцій).
Після досягнення стійкого седативного ефекту переходять на прийом всередині, збільшуючи при цьому добову дозу на 1 - 2 мг.
Дітям віком 3 - 12 років (з масою тіла 15 - 40 кг) 0, 025 - 0, 05 мг на кілограм маси тіла на добу 2 - 3 рази на добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз на 5 - 7 днів, до добової дози 0, 15 мг / кг.
Хворим похилого віку та ослабленим хворим призначають 1/3 - 1/2 звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2 - 3 дні.
Побічна дія. Екстрапірамідні порушення (тремор, акатизія, дистонія), підвищення м`язового тонусу і інші симптоми паркінсонізму, збудження, неспокій, ейфорія або депресія, галюцинації, головний біль, сонливість або безсоння, летаргія, тахікардія, аритмія, зміни електрокардіограми, артеріальна гіпотензія, порушення акомодації, пітливість, сухість у роті, порушення функції печінки, гостроти зору, гіпер- або гіпоглікемія, ларинго- і бронхоспазм, у поодиноких випадках - шкірний висип.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до нейролептіков- захворювання нервової системи, що супроводжуються екстрапірамідні симптоматика, істерія, кома, важке токсичне пригнічення центральної нервової системи, викликане лікарськими средствамі- вагітність і лактація (при необхідності усунення гострого психомоторного збудження годування груддю припиняють) - дитячий вік до 3 років.
Передозування.
симптоми: ригідність м`язів, загальний або локальний тремор, сонливість, артеріальна гіпотензія, в поодиноких випадках - артеріальна гіпертензія, коматозний стан, пригнічення дихання, шок.
лікування: терапія симптоматична. При пригніченості дихання необхідно вдаватися до штучної вентиляції легенів. Для поліпшення кровообігу внутрішньовенно вводять плазму, норадреналін (але не адреналін!). З метою зниження вираженості екстрапірамідних порушень парентерально вводять протипаркінсонічні засоби, наприклад, бензтропін мезілат. Специфічний антидот відсутній.
Особливості використання. При одночасному застосуванні Галопріла і непрямих антикоагулянтів слід коригувати дозу останніх. Особам похилого віку, пацієнтам із захворюваннями печінки / нирок, органічними порушеннями центральної нервової системи, з тяжкою серцевою і дихальною недостатністю, при тиреотоксикозі внутрішньовенне введення повинно проводитися особливо обережно.
Забороняється вживання алкоголю.
Під час терапії слід утримуватися від діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Взаємодія Галопріла з іншими лікарськими засобами. Препарат посилює дію опіоїдних анальгетиків, барбітуратів, транквілізаторів, антидепресантів, антигіпертензивних засобів, етанолу і етанолвмісних препаратів, можливе посилення депресії центральної нервової системи, пригнічення дихання і гіпотензивну дію. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада його альфа-адреноміметичну дії з розвитком важкої артеріальної гіпотензії і тахікардіі- з іншими засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, з флуоксетином, препаратами літію - можливе підвищення частоти і тяжкості екстрапірамідних еффектов- з препаратами з антихолінергічною активністю - посилення антихолинергических еффектов- з протисудомними засобами - зміна виду і / або частоти епілептиформних нападів, зниження концентрації галоперидолу в крові-злеводопою, перголід - зниження їх терапевтичної дії внаслідок блокади галоперидолом дофамінергічних рецепторів, з гуанетидином - зниження його гіпотензивної дії-з карбамазепином - Підвищення рівня метаболізму галоперідола- з непрямими антикоагулянтами спостерігається зниження ефекту останніх.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від + 15 ° С до + 20 ° С. Термін придатності - 3 роки.
