Диклофенак натрію ретард
Диклофенак натрію ретард (Diclofenac sodium retard)
міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, червоно-коричневого кольору з вкрапленнями, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить 100 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: сахароза, спирт цетиловий, кремнію діоксид колоїдний, повідон PVK Л-25, тальк очищений, магнію стеарат, заліза оксид червоний, титану діоксид, поліетиленгліколь-400, макрогол 4000, гідроксипропілметилцелюлоза.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М01А В05.
дія ліків. Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну активність. Механізмом дії є пригнічення синтезу простагландинів за рахунок інгібування ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижує спричинену простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин-він також знижує підвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на гіпоталоміческіе структури, які беруть участь в процесі терморегуляціі- диклофенак знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї.
Фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
Розподіл. Після всмоктування з білками сироватки крові зв`язується майже 99, 7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0, 12-0, 17 л / кг. Диклофенак здатний проникати в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові.
Метаболізм. Препарат метаболізується частково шляхом глюкоронізаціі незміненої молекули, але в основному - за рахунок метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів, більша частина яких кон`югує з глюкуроновою кислотою.
Виведення. Період напіввиведення диклофенаку з плазми становить 1-2 години, період напіввиведення метаболітів - 1-3 год. Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться з сечею у вигляді кон`югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюється на глюкуронові кон`югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю і калом. Значних змін фармокінетікі диклофенаку в осіб похилого віку, пацієнтів із захворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не спостерігається.
Показання до застосування.
ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозірующій спондиліт, подагра, люмбаго, невралгія, міалгія, біль при травматичних ушкодженнях опорно-рухового апарату і м`яких тканин, первинна дисменорея.
Спосіб використання і дози.
При лікуванні дорослих препарат застосовують всередину по 100 мг (1 таблетка) на добу. Для підтримуючої терапії добова доза становить 100 мг (1 таблетка) на добу.
Можливо комбіноване використання різних лікарських форм препарату, при цьому слід враховувати сумарну добову дозу. Тривалість курсу лікування - 5-6 тижнів. Для лікування дисменореї препарат застосовують протягом 2-3 діб.
Препарат рекомендується приймати не розжовуючи, під час або відразу після їжі.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: дратівливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах, стомлюваність, запаморочення, головний біль, рідко - сонливість, втрата свідомості.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і печінки: біль в епігастрії, печія, нудота, блювота, метеорізм- рідко - ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту, іноді ускладнені кровотечею, підвищення активності печінкових трансаміназ, загострення виразкового коліту, перфорація кишечника.
Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив`янка.
Дерматологічні реакції: шкірні висипи, зуд- рідко - фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: в деяких випадках - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, дуже рідко - гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають у випадках тривалого використання Диклофенак.
Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі обостренія- анапсіхіческіе відомості про напади бронхоспазму, кропив`янку, гострий риніт, які пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВС- вагітність-годування грудьми і дитячий вік.
Передозування. Симптоми: різкий головний біль, рухові порушення, запаморочення, судоми.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію.
При осторов отруєнні диклофенак необхідно промити шлунок через зонд і використовувати активоване вугілля.
Особливості використання. Вагітність і лактація. Диклофенак не застосовують під III триместрі вагітності, оскільки може статися передчасне закриття артеріальної (Боталова) протоки у плода.
У разі необхідності використання Диклофенак в період лактації, потрібно вирішити питання про припинення годування груддю.
Слід бути обережним стосуються використання Диклофенак при лікуванні хворих з вираженими порушеннями функції нирок, з хронічною серцевою недостатністю.
Під час всього курсу лікування диклофенак необхідно контролювати функцію нирок і печінки-при тривалому застосуванні - утриматися від водіння транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефекти Диклофенак. Пацієнтам, що отримують метотрексат, Диклофенак призначають за 24 год до або після введення метотрексату, тому що концентрація і токсичність останнього можуть підвищуватись.
При одночасному застосуванні Диклофенак з салуретиками може зменшитися діуретичний ефект "петельних" діуретиків. Диклофенак зменшує ефективність антигіпертензивних засобів.
При спільному застосуванні Диклофенак з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення побічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.
При одночасному застосуванні Диклофенак з препаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмі крові.
При спільному застосуванні Диклофенак з калійзберігаючимидіуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.
При спільному застосуванні з антикоагулянтами істотно збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
