Наклофен
Наклофен (Naklofen)
Міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль [о- (2,6 - діхлороаніліно) феніл] ацетат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, кілька двоопуклі, гладкі кишковорозчинні таблетки, вкриті оболонкою, коричнево-жовтого кольору;
Склад. 1 кишковорозчинна таблетка містить диклофенак-натрію - 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, пропіленгліколь, мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, барвник сікофарм червоний 30 (E172), барвник сікофарм жовтий 10 (E172), титану діоксид (E171), тальк, сополімер метакрилової кислоти-етилакрилату.
Форма випуску. Таблетки кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Наклофен - нестероїдний протизапальний препарат з вираженою протизапальною, анальгетичної та жарознижувальну активність.
Фармакодинаміка. Диклофенак гальмує активність ферменту циклооксигенази і внаслідок цього синтез простагландинів. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, попереджаючи дію простагландинів на гіпоталамічний ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї. Зазначалося, що в період лікування диклофенаком зменшується концентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунка та синовіальній рідині.
При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої і при русі, сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість і набряклість суглобів.
Цей препарат застосовується при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для гальмування болю різного походження.
Фармакокінетика. Після перорального введення диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але внаслідок первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. Максимальна концентрація в сироватці крові розвивається через 1 - 4 години. 99% зв`язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 - 6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. З синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж з сироватки крові.
Період біологічного напіввиведення диклофенаку становить 1 - 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.
Практично весь диклофенак метаболізується в печінці, переважно завдяки гидроксилированию і метоксилювання. Приблизно 70% диклофенаку виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Тільки 1% препарату виводиться в неметаболізованом стані. Залишок метаболітів виводиться з жовчю і калом.
У людей літнього віку не виникає серйозних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
Показання для використання. Захворювання, лікування яких потребує протизапальної і / або знеболювальної дії:
запальні ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, серонегативной спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, інші артрити;
дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз, спондильоз;
викликані кристалами артрити: подагра і псевдоподагра;
екстраартікулярний ревматизм: періартрит, бурсит, міозит, тендиніт, синовіт;
запальні та болісні стани скелетно-м`язової системи.
Як знеболюючий препарат Наклофен застосовується при травмах м`яких тканин, після пологів, якщо мати не годує дитину грудьми, при первинній та вторинній дисменореї, при різних стоматологічних процедурах після хірургічних втручань, при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Спосіб використання і дози.
дорослі: спочатку застосовують по 100-150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто по одній таблетці 50 мг 2-3 рази на добу.
Підтримуюча доза становить 100 мг диклофенаку на добу.
Якщо прийом таблеток Наклофену поєднується з іншими його фармацевтичними формами, необхідно зважити на сумарну добову дозу препарату, загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
для дітей віком старше 14 років добова доза становить від 100 мг, яку потрібно розподілити на 2 прийоми.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або відразу після їжі.
Побічна дія. Можливі шлунково-кишкові побічні ефекти (нудота, діарея, запор, біль в животі, диспепсія і метеоризм), проте, звичайно, вони не вимагають припинення терапії. Довготривале призначення високих доз може збільшити ризик виникнення шлунково-кишкових побічних ефектів (у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічного геморагічного коліту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи поява хвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк (набряк кінцівок), втома, запаморочення, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки. Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіперчутливості (бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), фоточутливість, запаморочення, депресія, безсоння, стомлюваність, відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і агранулоцитоз, жовтяниця, безсимптомний гепатит, гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярної некроз і холестаз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив`янки і риніту. Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча. Діти віком до 14 років.
Передозування. Клінічні ознаки гострого передозування найсильніше проявляються з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки і центральної нервової системи (нудота, блювота, епігастральний біль, запаморочення, шум у вухах і дратівливість, а також, можливо, криваве блювання, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми і ниркова недостатність).
Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування.
Особливості використання. Під час лікування диклофенаком лікар повинен ретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельне лікування противиразкових препаратів.
Через можливе погіршення стану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом і хворобою Крона.
Крім того, рекомендується дотримуватися обережності при значній нирковій або печінковій недостатності або при серцевої недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії, а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.
Тривале застосування диклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефекти з боку печінки, тому рекомендується періодично контролювати активність ферментів печінки.
При інфекційних захворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефекти диклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.
При введенні людям похилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити в мінімальної ефективний дозі. Наклофен не рекомендується призначати дітям.
Вагітність і лактація
Диклофенак не чинить тератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендується ретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.
Диклофенак не рекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та в період лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Препарат не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання диклофенаку з:
препаратами літію або дигоксином може збільшувати їх концентрацію в сироватці крові;
деякими діуретиками може зменшувати діуретичний ефект;
калійзберігаючимидіуретиками може викликати гіперкаліємію;
ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів;
циклоспорином збільшує нефротоксичність циклоспорину;
метотрексатом збільшує токсичність метотрексату;
гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цих засобів.
Диклофенак, в основному, не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
