Диклофенак
диклофенак (Diclofenac)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- натрієва сіль 2- [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, червонувато-бурого кольору;
Склад. 1 таблетка з плівковим покриттям містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, поліетиленгліколь 6000, тальк, кислоти метакрилової сополімер, барвник пігментний, дибутилфталат, повідон, натрію кроскармелоза.
Форма випуску лікарського засобу. Форте таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби, похідні оцтової кислоти. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Препарат проявляє протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну і антиагрегационное дію. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1, пригніченням синтезу лейкотрієнів, антибрадикінінову активністю, стабілізацією лізосомальних мембран, зниженням активності нейтрофілів.
Фармакокінетика. Після одноразового прийому всередину в дозі 50 мг максимальна концентрація диклофенаку в плазмі досягається приблизно через 2 год. Після багаторазового прийому препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляція препарату не відмічено. 99% диклофенаку зв`язується з білками сироватки крові. Диклофенак проникає в синовіальну рідину. В цьому випадку максимальна концентрація відзначається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі. Після прийому Диклофенаку всередині приблизно 50% активної речовини метаболізується при першому проходженні, через печінку. Період напіввиведення - 1 - 2 години. Диклофенак здебільшого метаболізується. Приблизно 60% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта: равматоідний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, спонділоартріти- остеоартроз, спондилоартроз. Посттравматичний і післяопераційний біль і запалення. Біль в гінекології (дисменорея, аднексит). Напади мігрені, ниркова або жовчна колька.
Спосіб використання і дози. Дорослим препарат призначають в дозі по 50 мг, в 2 - 3 прийоми на добу, не розжовуючи і запиваючи рідиною.
Максимальна добова доза - 150 мг.
Для дітей старше 6 років добова доза становить 2 - 3 мг / кг маси тіла.
Таблетки слід приймати під час або після їди.
Курс лікування залежить від ефективності терапії і становить, як правило, 3 тижні.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, в поодиноких випадках можливе виникнення ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, іноді ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, меленою , перфорацією і дуже рідко спостерігаються неспецифічний геморагічний коліт, хвороба Крона.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко - сонливість, тремор, депресія, кошмари уві сні, дратівливість.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, екзема, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, еритродермія, фотосенсибілізація, пурпура.
З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія А, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
В поодиноких випадках спостерігаються гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеінарія- напади бронхіальної астми, системні анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату. Виразкова хвороба шлунка та кишечника-напади бронхіальної астми, кропив`янка, гострий риніт в анамнезі, пов`язаний із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Вагітність і період лактації. Діти до 6 років.
Передозування. У разі передозування препарату спостерігаються головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, гіпервентиляція, судоми. Рекомендується симптоматична терапія, специфічного антидоту немає.
Особливості використання. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертонії, серцевої недостатності, пацієнтам похилого віку, особам, робота яких вимагає підвищеної уваги.
При тривалому застосуванні препарату рекомендується проводити періодичний аналіз крові.
Прийом препарату можна поєднувати із зовнішніми і ректальними лікарськими формами диклофенаку (мазі, гелі, супозиторії та ін.), При цьому його добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими небезпечними механізмами.
Якщо в період лікування препаратом Диклофенак виникає запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, необхідно уникати керування автотранспортом та виконання робіт, пов`язаних з використанням потенційно небезпечних приладів і механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підвищує гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів, підвищує ризик гіперкаліємії при лікуванні калійзберігаючимидіуретиками, зменшує ефект діуретиків. Підвищує концентрацію в крові літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, хіноліновий похідних, оральних протидіабетичних препаратів (можлива як гіпо-, так і гіперглікемія). Концентрація диклофенаку в плазмі знижується при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Не рекомендується одночасне застосування з метотрексатом і циклоспорином, тому що диклофенак підвищує їх токсичність.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
