Діклоран ср
Діклоран СР (Dicloran SR)
міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі круглі таблетки оранжевого кольору в плівковій оболонці;
Склад. 1 таблетка містить диклофенаку натрію 100 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, кремнезем колоїдний безводний, тальк очищений, лактоза, табкот ТС білий, барвник каплак Сансет жовтий.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01АВ05.
дія ліків. Диклофенак натрію - активний компонент препарату, має аналгетичну, протизапальну та антипіретична дію, перешкоджає агрегації тромбоцитів.
Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості диклофенаку натрію обумовлені його здатністю гальмувати біосинтез деяких простагландинів шляхом пригнічення активності ферменту простагландінсінтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак значно зменшує прояв симптомів запалення і підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразнень і дії біологічно активних речовин, що утворюються в місці запалення. Попереджаючи дію простагландинів на гіпоталамічний ланцюжок процесу терморегуляції, диклофенак натрію знижує температуру тіла. Препарат знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та зменшує біль при первинній дисменореї. Використання Диклоран СР сприяє збільшенню обсягу рухів, веде до зниження болю в стані спокою і в період руху.
Фармакокінетика. Після одноразового прийому всередину таблеток Диклоран СР в дозі 100 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (2 мкг / мл) спостерігається через 2 години. Диклофенак натрію швидко і повністю абсорбується з кишечника, майже 50% діючої речовини метаболізується при першому проходженні через печінку. Їжа гальмує швидкість абсорбції, проте кількість абсорбуючого діючої речовини не змінюється. Диклофенак добре проникає в тканини і грудне молоко.
Зв`язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 99, 7%, причому більша частина препарату (99, 4%) зв`язується з альбумінами.
Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати концентрацію його в плазмі через 4-6 годин і залишається більш високою протягом 12 годин.
Системний кліренс диклофенаку натрію у формі таблеток пролонгованої дії становить 263 мл / хвилин.- кінцевий період напіввиведення з плазми крові - 1-2 год. 60% препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта - з жовчю і калом.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв.) Збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
У осіб похилого віку та хворих на хронічний гепатит і компенсованим цирозом печінки суттєвих змін фармокінетікі диклофенаку не спостерігалося.
Показання для використання.
Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, напіввиведення із синовіальної, анкілозуючийспондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз);
ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин;
гострий подагричний артрит;
люмбаго, невралгія, міалгія;
біль у хребті;
больовий синдром і запалення при травмах;
больовий та запальний синдроми після операційних втручань;
больовий та запальний синдроми при гінекологічних захворюваннях-первинна дисменорея;
ниркова або жовчна коліки;
комплексне терапія інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів (тонзиліти, фарингіти, отиті), які супроводжуються значним больовим синдромом.
Спосіб використання і дози. ДіклоранСР призначають дорослим по 1 таблетці на добу (100 мг). У разі необхідності підвищити дозу застосовують додатково по 1 таблетці, вкритій оболонкою (50 мг). Максимальна добова доза - 150 мг.
Тривалість прийому препарату становить кілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.
Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Краще приймати препарат під час їжі.
Якщо симптоми захворювання найбільш виражені вночі або вранці, препарат краще приймати ввечері.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль і спазми в епігастральній ділянці, метеоризм, зниження апетиту, нудота, діарея, біль в животі. Зрідка: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечами, перфораціей- афтознийстоматит, езофагіт. В окремих випадках: блювання, неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, запор, панкреатит, токсичний гепатит, стоматит, глосит.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність. В поодиноких випадках порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні порушення, периферична нейропатія (тремор, слабкість в м`язах рук і ніг).
Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив`янка. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, випадання волосся, фотосенсибілізація.
З боку функції нирок: зрідка - набряки, в окремих випадках, в разі дуже тривалого прийому препарату, - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
З боку функції печінки: зрідка - порушення функції печінки, включаючи гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадки виникнення тахікардії, аритмії, болю в загруднінной області, артеріальної гіпертензії і гіпотензії, кровотечі з носа.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Інші реакції: зрідка - відхилення в результатах лабораторних аналізів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату;
вагітність, лактація;
дитячий вік (до 18 років);
напади бронхіальної астми;
кропив`янка, риніти, пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (серед них - виразкова хвороба, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт);
- порушення функції системи кровотворення нез`ясованого генезу;
- порушення гемостазу (включаючи гемофілію).
Передозування. При передозуванні виникає різкий головний біль, збудження, дратівливість, запаморочення, судоми.
Показано промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії. Використання форсованого діурезу, діалізу або переливання крові невиправдано через високу здатність диклофенаку натрію зв`язуватися з білками крові.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати Диклоран СР хворим, які мають в анамнезі вказівки стосуються ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.
ДіклоранСР в високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Діклоран СР слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.
Під час курсу лікування Діклораном СР необхідний контроль за функцією печінки, нирок і картиною периферичної крові.
В окремих випадках після прийому препарату спостерігаються зміни рівня глюкози в крові. Це вимагає корекції дози антидіабетичних засобів.
Вагітність і лактація. Призначення Диклоран СР в I і II триместрах вагітності можливо тільки у виняткових випадках, якщо на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Препарат не слід призначати в III триместрі вагітності, беручи до уваги ризик передчасної закриття артеріальної (Ботталовой) протоки і гальмування скорочувальної здатності міометрія.
У період годування груддю Діклоран СР призначають тільки за життєвими показаннями під суворим наглядом лікаря.
При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Несумісний з вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат знижує ефективність сечогінних засобів. При одночасному застосуванні ДіклоранаСР з каліесодержащімі діуретиками можливе підвищення рівня калію в крові.
Одночасний прийом Диклоран СР з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикостероїдами підвищує ризик виникнення побічних ефектів.
При одночасному застосуванні Диклоран СР з непрямими антикоагулянтами і тромболітиками (альтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) можливий розвиток кровотечі.
Ризик кровотечі в шлунково-кишковому тракті зростає також при одночасному прийомі препарату з етанолом, колхіцином, кортикотропіном.
Діклоран СР може підвищувати концентрацію метотрексату, препаратів літію, дигоксину та циклоспорину в плазмі крові, тому при їх спільному застосуванні необхідна корекція дози останніх. Пацієнтам, які приймають метотрексат, Диклоран СР слід призначати за 24 години до початку або після закінчення терапії метотрексатом.
При одночасному прийомі Диклоран СР з пероральними антидіабетичними засобами можливий розвиток гіпо - або гіперглікемії.
Одночасний прийом з парацетамолом підвищує ризик нефротоксичної дії диклофенаку.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцін при одночасному прийомі з препаратом збільшують ймовірність розвитку гіпопротромбінемії.
Препарати, що підсилюють фоточутливість, збільшують сенсибілізуючої дії диклофенаку відносно ультрафіолетового випромінювання.
Лікарські засоби, які блокують канальцеву секрецію нирок, збільшують концентрацію диклофенаку в плазмі, за рахунок чого зростає токсичність Диклоран НГ.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
