Наклофен ретард
Наклофен ретард (Naklofen retard)
міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль [о- (2,6 - діхлороаніліно) феніл] ацетат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, сильно опуклі, гладкі таблетки червоно-коричневого кольору, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка ретард містить диклофенак-натрію - 100 мг;
допоміжні речовини: сахароза, цетиловий спирт, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, барвник сікофарм червоний 30 (E172), титану діоксид (Е171), макрогол 6000, полісорбат 80, тальк.
Форма випуску. Таблетки ретард.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Наклофен ретард - нестероїдний протизапальний препарат з протизапальною, анальгетичної та жарознижувальну активність.
Фармакодинаміка. Диклофенак гальмує активність ферменту циклооксигенази і внаслідок цього синтез простагландинів. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, попереджаючи дію простагландинів на гіпоталамічний ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї. Зазначалося, що в період лікування диклофенаком зменшується концентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунка та синовіальній рідині.
При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої і при русі, сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість і набряклість суглобів.
Цей препарат застосовується при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для гальмування болю різного походження.
Фармакокінетика. Після перорального введення диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але внаслідок первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. Максимальна концентрація в сироватці крові розвивається через 1 - 4 години. 99% зв`язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 - 6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. З синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж з сироватки крові.
Період біологічного напіввиведення диклофенаку становить 1 - 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.
Практично весь диклофенак метаболізується в печінці, переважно завдяки гидроксилированию і метоксилювання. Приблизно 70% диклофенаку виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Тільки 1% препарату виводиться в неметаболізованом стані. Залишок метаболітів виводиться з жовчю і калом.
У людей літнього віку не виникає серйозних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
Показання до застосування. Захворювання, лікування яких потребує протизапальної і / або знеболювальної дії:
запальні ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, серонегативной спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, інші артрити;
дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз, спондильоз;
викликані кристалами артрити: подагра і псевдоподагра;
екстраартікулярний ревматизм: періартрит, бурсит, міозит, тендиніт, синовіт;
запальні та болісні стани скелетно-м`язової системи.
Як знеболюючий препарат Наклофен ретард застосовується при травмах м`яких тканин, після пологів (якщо мати не годує дитину грудьми), при первинній та вторинній дисменореї, в стоматології (після хірургічних втручань), при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Спосіб використання і дози. Таблетки Наклофену з пролонгованим дією призначені в першу чергу для довготривалого лікування.
Початкова і підтримуюча дози - 1 таблетка на добу.
При призначенні добової дози 150 мг диклофенаку, можна об`єднати прийом Наклофену з пролонгованим дією з таблетками Наклофену по 50 мг або супозиторії.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або відразу після їжі.
Побічна дія. Можливі побічні ефекти з боку травного тракту (нудота, діарея, запор, біль в животі, диспепсія і метеоризм), проте звичайно вони не вимагають припинення терапії. Довготривале призначення високих доз може збільшити ризик побічних ефектів з боку травного тракту (у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічного геморагічного коліту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи поява хвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк (набряк кінцівок), втома, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки. Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіперчутливості (бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), фоточутливість, запаморочення, депресія, безсоння, відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і агранулоцитоз, жовтяниця, безсимптомний гепатит, гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярної некроз і холестаз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив`янки і риніту. Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча.
Ця фармацевтична форма препарату не призначена для лікування дітей.
Передозування. Клінічні ознаки гострого передозування найсильніше проявляються з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки і центральної нервової системи (нудота, блювота, епігастральний біль, запаморочення, шум у вухах і дратівливість, а також, можливо, криваве блювання, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми і ниркова недостатність).
Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування.
Особливості використання. Під час лікування диклофенаком лікар повинен ретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельне лікування противиразкових препаратів.
Через можливе погіршення стану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом і хворобою Крона.
Крім того, рекомендується дотримуватися обережності при значній нирковій або печінковій недостатності або при серцевої недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії, а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.
Тривале застосування диклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефекти з боку печінки, тому рекомендується періодично контролювати активність ферментів печінки.
При інфекційних захворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефекти диклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.
При введенні людям похилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити в мінімальної ефективний дозі. Наклофен не рекомендується призначати дітям.
Вагітність і лактація
Диклофенак не чинить тератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендується ретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.
Диклофенак не рекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та в період лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання диклофенаку з:
препаратами літію або дигоксином може збільшувати їх концентрацію в сироватці крові;
деякими діуретиками може зменшувати діуретичний ефект;
калійзберігаючимидіуретиками може викликати гіперкаліємію;
ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів;
циклоспорином збільшує нефротоксичність циклоспорину;
метотрексатом збільшує токсичність метотрексату;
гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цих засобів.
Диклофенак, в основному, не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
